苯并呋喃酮衍生物在制药中的应用制造技术

本发明专利技术公开了苯并呋喃酮衍生物的新用途，即在制药中的新应用。实际上，本发明专利技术公开了苯并呋喃酮衍生物作为镇痛剂的应用。动物试验表明，１００～５００ｍｇ／ｋｇ的剂量该化合物能抑制化学刺激与热刺激所致的疼痛，进一步的药理学试验证实可显著抑制炎性疼痛，较高剂量范围既能抑制炎性疼痛，又能抑制神经性疼痛。临床试用头痛病人５０例，有效率达９９％。将母体化合物进行修饰又获得５０个衍生物。对上述的５０个化合物进行了疼痛模型的药理学试验，均具有良好的镇痛作用。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及苯并呋喃酮衍生物的用途，尤其涉及在制药领域中的用途。金佛草地上部分粉碎，用95％乙醇室温浸提，得浸提物，分别用乙醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇提取上述浸提物，其中氯仿部分合并浓缩后，置硅胶柱上分离。用梯度洗脱，合并相同成分的洗脱液，浓缩，分别得白色斜方结晶(I)(britannilactone，mp.175～177℃，0.03％)和针状结晶(II)(1-O-Acetylbritanniactone，mp.124～126℃，0.01％)。 由此我们研究了一系列化合物，该系列化合物均含有苯并呋喃酮结构，且具有镇痛活性。该类系列化合物的结构通式如下 苯并呋喃酮衍生物结构编号R1R2R31 CH3CH2CO CH3-CH3或＝CH22 CH3CH2CO H CH3或＝CH23 CH3CH2CO CH3COCH3或＝CH24 CH3CH2CO CH3CH2CO CH3或＝CH25 CH3CH2CO CH3CH2CH3或＝CH26 HCH3CH3或＝CH27 HH CH3或＝CH28 HCH3COCH3或＝CH29 HCH3CH2COCH本文档来自技高网...

【技术保护点】
下述通式为（Ⅰ）化合物：＊＊＊ （Ⅰ）其中Ｒ↓［３］表示ＣＨ↓［３］或＝ＣＨ↓［２］。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张嫡群，任雷鸣，付焱，袁志芳，王志云，张兰桐，
申请(专利权)人：河北医科大学，
类型：发明
国别省市：13[中国|河北]