可用作蛋白激酶抑制剂的吡唑化合物制造技术

本发明专利技术描述新颖的式ＩＩＩａ吡唑化合物，其中Ｒ＃＋［１］是Ｔ－环Ｄ，其中环Ｄ是５－７元单环或８－１０元二环，选自芳基、杂芳基、杂环基或碳环基；Ｒ＃＋［ｘ］、Ｒ＃＋［ｙ］、Ｒ＃＋［２］和Ｒ＃＋［２’］是如说明书所述的。这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，尤其是Ａｕｒｏｒａ－２和ＧＳＫ－３的抑制剂，用于治疗癌症、糖尿病和阿尔茨海默氏病等疾病。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药化学领域，涉及作为蛋白激酶抑制剂的化合物、含有这类化合物的组合物和使用方法。更具体地，本专利技术涉及这样的化合物，它们是Aurora-2蛋白激酶的抑制剂。本专利技术还涉及治疗与蛋白激酶有关的疾病的方法，尤其是与Aurora-2有关的疾病，如癌症。
技术介绍
近年来对与靶疾病有关的酶和其他生物分子结构的深入理解已经大大有助于新治疗剂的研究。已经成为广泛研究主题的一类重要的酶是蛋白激酶。蛋白激酶介导细胞内信号转导。它们通过影响磷酰基从三磷酸核苷转移至参与发信号途径的蛋白质受体而做到这一点。通过大量激酶和途径，细胞外与其他刺激导致各种细胞应答发生在细胞内部。这类刺激的实例包括环境与化学应激反应信号(例如渗透压休克、热激、紫外辐射、细菌内毒素、H2O2)、细胞因子(例如白介素-1(IL-1)和肿瘤坏死因子α(TNF-α))和生长因子(例如粒细胞巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)和成纤维细胞生长因子(FGF))。细胞外刺激可以影响一种或多种细胞应答，涉及细胞生长、移行、分化、激素分泌、转录因子活化、肌肉收缩、糖代谢、蛋白质合成控制和细胞周期调节。很多疾病与由蛋白激酶介导本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅲａ化合物： ＊＊＊ Ⅲａ 或其药学上可接受的衍生物或前体药物，其中： Ｒ↑［ｘ］和Ｒ↑［ｙ］独立地选自Ｔ－Ｒ↑［３］或Ｌ－Ｚ－Ｒ↑［３］； Ｒ↑［１］是Ｔ－（环Ｄ）； 环Ｄ是５－７元单环或８－１０元二环，选自芳基、杂芳基、杂环基或碳环基，所述杂芳基或杂环基环具有１－４个选自氮、氧或硫的环杂原子，其中环Ｄ每个可取代的环碳独立地被氧代、Ｔ－Ｒ↑［５］或Ｖ－Ｚ－Ｒ↑［５］取代，环Ｄ每个可取代的环氮独立地被－Ｒ↑［４］取代； Ｔ是化合价键或Ｃ↓［１－４］亚烷基链； Ｚ是Ｃ↓［１－４］亚烷基链； Ｌ是－Ｏ－、－Ｓ－、－ＳＯ－、－ＳＯ↓［２］－、－Ｎ（...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：D拜宾顿，JD查理尔，J高利克，A米勒，R克奈格泰尔，
申请(专利权)人：沃泰克斯药物股份有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]