PDE5抑制剂与血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂的联用药物制造技术

用于治疗高血压的联用药物，包括：ａ）环鸟苷酸（ｃＧＭＰ）特异性５型磷酸二酯酶（ＰＤＥＳ）抑制剂；和ｂ）血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及a)环鸟苷酸(cGMP)特异性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂和b)血管紧张肽II受体拮抗剂的联用药物且特别涉及这类联用药物在治疗高血压中的应用。血压(BP)由以分离和组合形式取的许多血液动力学参数确定。收缩压(SBP)是作为心脏收缩达到的最高动脉压。舒张压是作为心脏舒张达到的最低动脉压。将SBP与DBP之差定义为脉搏压(PP)。将高血压或BP升高定义为至少140mmHg的SBP和/或至少90mmHg的DBP。按照这种定义，发达国家中高血压的患病数约占成年人口的20％，在60岁或60岁以上的人口中上升至约60-70％，不过，在非临床环境下测量时，这些高血压患者中的绝大部分具有正常的BP。这种老年高血压人群中约60％患有单纯收缩期高血压(ISH)，即它们具有升高的SBP和正常的DBP。高血压与中风、心肌梗死、心房纤维性颤动、心力衰竭、周围血管病和肾损伤的危险增加有关(Fagard，RH；Am.J.Geriatric Cardiology 11(1)，23-28，2002；Brown，MJ和Haycock，S；Drugs 59(Suppl2)，1-12，2000)。高血压的病本文档来自技高网...

【技术保护点】
环鸟苷酸特异性５型磷酸二酯酶（ＰＤＥ５）抑制剂与血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂的联用药物在制备用于缓解、治疗或预防性治疗高血压的药物中的应用，所述的高血压包括原发性高血压、肺动脉高血压、继发性高血压、单纯收缩期高血压、与糖尿病相关的高血压、与动脉粥样硬化相关的高血压和肾血管性高血压、充血性心力衰竭、绞痛、中风、糖尿病和葡萄糖耐量降低。

【技术特征摘要】
GB 2002-6-26 0214784.11.环鸟苷酸特异性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂与血管紧张肽II受体拮抗剂的联用药物在制备用于缓解、治疗或预防性治疗高血压的药物中的应用，所述的高血压包括原发性高血压、肺动脉高血压、继发性高血压、单纯收缩期高血压、与糖尿病相关的高血压、与动脉粥样硬化相关的高血压和肾血管性高血压、充血性心力衰竭、绞痛、中风、糖尿病和葡萄糖耐量降低。2.权利要求1所述的应用，其中所述的PDE5抑制剂具有的IC50值低于100nM。3.上述权利要求中任意一项所述的应用，其中所述的PDE5抑制剂具有的IC50值低于50nM。4.上述权利要求中任意一项所述的应用，其中所述的PDE5抑制剂选自5-[2-乙氧基-5-(4-甲基-1-哌嗪基磺酰基)苯基]-1-甲基-3-正-丙基-1，6-二氢-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮(西地那非)；(6R，12aR)-2，3，6，7，12，12a-六氢-2-甲基-6-(3，4-亚甲二氧基苯基)-吡嗪并[2′，1′6，1]吡啶并[3，4-b]吲哚-1，4-二酮(tadalafil)；2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-基-1-磺酰基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑并[5，1-f][1，2，4]三嗪-4-酮(伐地那非)；3-(1-甲基-7-氧代-3-丙基-6，7-二氢-1H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-5-基)-N-(2-(1-甲基吡咯烷-2-基)乙基)-4-丙氧基苯磺酰胺；5-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基磺酰基)吡啶-3-基]-3-乙基-2-[2-甲氧基乙基]-2，6-二氢-7H-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮；和5-(5-乙酰基-2-丁氧基-3-吡啶基)-...

【专利技术属性】
技术研发人员：戴维NA福克斯，伯纳戴特休斯，
申请(专利权)人：美国辉瑞有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]