一种新型的制剂---奥沙利铂脂质体制造技术

本发明专利技术是奥沙利铂脂质体及其制备方法，它克服了奥沙利铂普通制剂吸收差，生物利用度低的缺点，提高了制剂的稳定性。由奥沙利铂与磷脂、胆固醇等辅料制备而成的脂质体或前体脂质体，其中还可加入支持剂等辅料。膜材磷脂可以采用天然磷脂或合成磷脂，磷脂与药物的重量比为０．１∶１～５０∶１。制备方法可以采用乙醇注入法、薄膜分散法、反相蒸发法、挤出法、机械法，支持剂可以是山梨醇、甘露醇、蔗糖、氯化钠、水溶性淀粉、右旋糖苷、葡萄糖、乳糖等。支持剂与磷脂的比例为０．０１∶１～５００∶１。奥沙利铂用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
，确切地说它是一种奥沙利铂脂质体(包括前体脂质体)及其制备方法。
技术介绍
在药物制剂研究过程中，经常遇到一些难溶于水的药物，当这些药物被开发成注射剂等液体制剂时，通常采用增溶、助溶、包合等方法，有些甚至采用非水溶媒，所制成的制剂工艺复杂，稳定性差，质量不过关，生产成本高。有些制剂刺激性大，在治疗过程中，病人难以忍受而放弃治疗。奥沙利铂Oxaliplatin未出现顺铂的肾脏毒性，亦无卡铂的骨髓毒性。属于新的铂类衍生物，通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制。与DNA结合迅速，最多需15分钟，而顺铂与DNA的结合分为两个时相，其中包括一个48小时后的延迟相。在人体内给药一小时之后，通过测定白细胞的加合物，可显示其存在。复制过程中的DNA合成，其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制，某些对顺铂耐药的细胞系，治疗有效。用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。北卡罗来纳州大学分部主席Richard M.Goldberg教授称“在所有治疗进展期结直肠癌化疗方案中，该方案对生存期延长最显著，本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种新型的制剂－－－奥沙利铂脂质体制备方法，其特征在于：由奥沙利铂与磷脂等辅料制备而成的脂质体或前体脂质体。

【技术特征摘要】
1.一种新型的制剂---奥沙利铂脂质体制备方法，其特征在于由奥沙利铂与磷脂等辅料制备而成的脂质体或前体脂质体。2.根据权利要求1所述的奥沙利铂脂质体，其特征在于其中可以加入胆固醇和支持剂。3.根据权利要求1所述的奥沙利铂脂质体或前体脂质体，其特征在于膜材磷脂可以采用天然磷脂，也可以是采用氢化大豆磷脂和合成磷脂等。4.根据权利要求1所述的奥沙利铂脂质体或前体脂质体，其特征在于磷脂与药物的重量比为0.1∶1～50∶1。5.根据权利要求2述的奥沙利铂脂质体或前体脂质体，其特征在于支持剂可以山梨醇、甘露醇、蔗糖、氯化钠、水溶性淀粉、右旋糖苷、甜菊糖、葡萄糖、乳糖等，其中支持剂与磷脂的比例为0.01∶1～500∶1。6.根据权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡才忠，
申请(专利权)人：胡才忠，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]