环磷酰胺脂质体及其制备方法技术

本发明专利技术是环磷酰胺脂质体及其制备方法，它克服了环磷酰胺口服吸收差，生物利用度低的缺点，提高了制剂的稳定性。由环磷酰胺与磷脂、胆固醇等辅料制备而成的脂质体或前体脂质体，其中还可加入支持剂等辅料。膜材磷脂可以采用天然磷脂或合成磷脂，磷脂与药物的重量比为０．１∶１～５０∶１。制备方法可以采用乙醇注入法、薄膜分散法、反相蒸发法、挤出法、机械法，支持剂可以是山梨醇、甘露醇、蔗糖、氯化钠、水溶性淀粉、右旋糖苷、葡萄糖、乳糖等。支持剂与磷脂的比例为０．０１∶１～５００∶１。ＣＴＸ为潜伏化型氮芥类药物，体外无抗瘤活性，进入体内被肝脏或肿瘤组织内存在的过量磷酰胺酶或磷酸酶水解，释放出氮芥基而起抗肿瘤作用。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
，确切地说它是一种环磷酰胺脂质体(包括前体脂质体)及其制备方法。
技术介绍
环磷酰胺(cyclophosvnamide，CTX)为白色结晶、无臭、味微苦。不溶于乙醚、丙酮，可略溶于水，水溶液不稳定，微溶于乙酸。CTX是一种烷化剂，1958年首次人工合成，CTX为潜伏化型氮芥类药物，体外无抗瘤活性，进入体内被肝脏或肿瘤组织内存在的过量磷酰胺酶或磷酸酶水解，释放出氮芥基而起抗肿瘤作用。属于细胞周期非特异性药物，抗瘤谱较氮芥广、而毒性低于氮芥。主要用于肿瘤免疫，对多种肿瘤有明显的抑制作用，近年来因证实它有免疫抑制作用而用于多种自身免疫性疾病的治疗，已取得明显疗效。主要用于系统性红斑狼疮，尤其有肾、脑受累者更应立即使用，而不要只想调整激素用量(需要时可与激素冲击疗法并用)。对不同系统性坏死性血管炎病、皮肌炎及多发性肌炎、硬皮病，都有很强指征，即或临床缓解后也宜长时间维持用药。近年美国倡导冲击用药，剂量750-1000mg/m2体表面积，约每次800mg～1000mg～1200mg，静脉点滴半小时内注入，每月一次直至病情缓解，以后改为每2个月一次，再过渡至每3个月一次维持本文档来自技高网...

【技术保护点】
环磷酰胺脂质体及其制备方法，其特征在于：由环磷酰胺与磷脂等辅料制备而成的脂质体或前体脂质体。

【技术特征摘要】
1.环磷酰胺脂质体及其制备方法，其特征在于由环磷酰胺与磷脂等辅料制备而成的脂质体或前体脂质体。2.根据权利要求1所述的环磷酰胺脂质体，其特征在于其中可以加入胆固醇和支持剂。3.根据权利要求1所述的环磷酰胺脂质体或前体脂质体，其特征在于膜材磷脂可以采用天然磷脂，也可以是采用氢化大豆磷脂和合成磷脂等。4.根据权利要求1所述的环磷酰胺脂质体或前体脂质体，其特征在于磷脂与药物的重量比为0.1∶1～50∶1。5.根据权利要求2述的环磷酰胺脂质体或前体脂质体，其特征在于支持剂可以山梨醇、甘露醇、蔗糖、氯化钠、水溶性淀粉、右旋糖苷、甜菊糖、葡萄糖、乳糖等，其中支持剂与磷脂的比例为0.01∶1～500∶1。6.根据权利要求1所...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡才忠，
申请(专利权)人：胡才忠，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]