同载抗癌药物和增效剂的抗癌缓释剂制造技术

技术编号:644099 阅读:310 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
一种同载抗癌药物和增效剂的抗癌缓释剂为缓释剂注射剂或缓释植入剂,缓释剂注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料,溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。助悬剂选自羧甲基纤维素等,助悬剂的黏度为80cp-3000cp(室温)。抗癌有效成分为美法仑、异环磷酰胺等烷化剂、O6-BG等嘌呤类似物和/或选自曲普瑞林、戈舍瑞林、亮丙瑞林的激素类抗癌药与选自埃坡霉素(A-F)及其衍生物的组合;缓释辅料选自聚乳酸及其共聚物、聚苯丙生、聚乳酸共聚物或混合物、癸二酸共聚物之一或其共聚或混合物;缓释植入剂和缓释注射剂肿瘤内或瘤周注射或放置有利于药物在实体肿瘤内的有效扩散,高浓度维持,减少药物耐受,能相互增效并能增强化疗和/或放疗的疗效。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种同载抗癌药物和增效剂的抗癌缓释剂,其特征在于该缓释剂为抗癌缓释注射剂,由以下成分组成: (A)缓释微球,包括: 抗癌有效成分 0.5-60% 缓释辅料 41-99.9% 助悬剂 0.0-30% 以上为重量百分比 和 (B)溶媒,为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒; 其中, 抗癌有效成分为抗癌有效量的抗癌药物与抗癌有效量的增效剂的组合,抗癌药物为激素类抗癌药;增效剂选自埃坡霉素衍生物; 所述之激素类抗癌药为阿那曲唑、艾多昔芬、米泼昔芬、他莫昔芬、4-单羟基他莫昔芬、可莫昔芬、甾抗雌、7-α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基亚硫酰基)壬基]雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β二酚、抗癌甾烯酚、4-羟基他莫昔芬、γ-亚麻油酸、2-甲氧雌二醇、甲氧基降孕三烯炔二醇、4-羟基他莫昔芬、六氯环己烷、雷洛昔芬、已烯雌酚、雌二醇、雌酮、17α-雌二醇、雌二醇、2-羟雌酮、5,7,4三羟基异黄酮、黄体酮、美雄烷、雄激素、吡鲁米特、鲁比特康、涛瑞米芬、氟他米特、夸单硅蓝、比卡鲁胺、氨鲁米特、苯甲酸倍他米松、卡鲁睾酮、曲普瑞林、戈舍瑞林、亮丙瑞林、甲地孕酮、甲羟孕酮、达提斯可苷、环硫雄醇、溴醋乙烷雌芬、海斯芬、氯米芬、托瑞米芬、来曲唑、阿那曲唑和依西美坦或睾内酯; 所述之埃坡霉素衍生物选自埃坡霉素、埃坡霉素A、埃坡霉素B、埃坡霉素C、埃坡霉素D、埃坡霉素E、埃坡霉素F、4-去甲基-9-酮-埃坡霉素C、12,13-二氢-13-氧埃坡霉素C、21-氨基埃坡霉素B、26-氨基埃坡霉素B、21,26-二氨基埃坡霉素B、9,10-去氢埃坡霉素B、10,11-氢埃坡霉素B、26,27-卤基埃坡霉素B、9位,10位,11位,14位,21位,26位分别被羟基取代的埃坡霉素B、21,26-二羟基埃坡霉素B、21-羟基-10,11去氢埃坡霉素B、4-去甲基-9-酮-埃坡霉素B、4去甲基-9,10-二去氢埃坡霉素B、4-去甲基-10,11-二去氢埃坡霉素B、6-去甲基-10,11-二去氢埃坡霉素B、21-氨基埃坡霉素B、21-羟基埃坡霉素B、26-羟基埃坡霉素B、26-氟埃坡霉素B、26-氨基埃坡霉素B、12,13位环丙基埃坡霉素B、12,13位环丁基埃坡霉素B、ixabepilone、氮杂埃坡霉素B、26-三氟-(E)-9,10-去氢-12,13-去氧埃坡霉素B、21和26位分别或同时被氨基取代的埃坡霉素D、9和10位去氢埃坡霉素D、10,1...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:孔庆新刘恩祥贺润平
申请(专利权)人:济南帅华医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:88[]

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