用于治疗冠心病的舒冠提取物及其口服制剂制造技术

本发明专利技术涉及一种具有迅速缓解心痛作用的药物提取物，以及以此提取物为原料制备而成的各种口服药物制剂。本发明专利技术的目的，在于补充现有用于冠心病治疗的口服药物制剂之不足，提供一种能够同时满足日常治疗和突发性急救的纯中药舒冠提取物，以及采用该提取物制备而成的滴丸、微丸、浓缩丸、片剂、胶囊、颗粒、口服液等口服制剂。本发明专利技术所涉及的舒冠提取物及其口服制剂，以冰片、鹅不食草、丁香、三七、红参、肉桂、芥子等７味中药为原料制备而成。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及用于制备治疗急、慢性冠心病制剂的纯中药提取物，特别涉及以人参、丁香、冰片、鹅不食草、肉桂、芥子、三七为原料制备而成的纯中药提取物，以及以此提取物为原料制备而成的不同口服制剂。
技术介绍
心血管疾病是一类常见病、多发病，严重危害着人类生命和健康。20世纪后期，西方发达国家心血管疾病发病率剧增，死亡率居高不下，成为威胁健康的第一杀手，这引起了西方各国的巨大恐慌和高度重视，各国纷纷把心脏保健和降低心脏病的死亡率作为一项国策来实施。根据近年有关资料统计，我国每年因心脑血管病死亡者占死亡病因的半数左右。而高血压、脑卒中和冠心病是心脑血管疾病的代表性疾病。随着社会生活水平的提高和工作节奏的加快，心脑血管疾病已成为威胁中老年人健康和长寿的最主要的疾病。据卫生部统计我国心脑血管疾病患者的首次发病年龄1/3在60岁以下，特别是心脑血管疾病的发病率、死亡率、致残率、复发率都很高，并且合并症多之特点，即发病率高达13.6％，每天以两万人的速度递增；死亡率高达45％，占总死亡人数的40.72％；致残率高脑中风病人致残率高达75％、冠心病病人成为半劳力；复发率高心脑血管病(心梗、脑梗)五年之内复发率高达42％；并发症多由心脑血管意外引发的(呼吸系统、消化系统、泌尿系统)病症较多。冠心病同时具有急性、慢性的双重特点，平时需要连续服用日常治疗的药物，实际服用中大多需要同时服用两种以上的药物，并需要随时备好专用于急救的药物，现有的治疗和预防药物大多作用较单一，兼用于急救和稳定性治疗的实用药物较少，这给临床治疗和家庭用药带来不便。同时，由于制备技术等原因，大多数药物的口服制剂，尤其是中药的口服制剂，服用后均存在着溶散时限长、溶出度低、吸收较差、肝肠首过效应和生物利用度较低等问题，从而影响药效的发挥，也直接影响着治疗效果。另外，常规的口服剂型，如片剂、胶囊、颗粒剂(冲剂)等，在制备过程中由于有制粒的工艺，因此会产生较大的粉尘污染，一定程度上会对工作人员的身体造成危害，同时也会给环境造成一定污染。再者，常规口服制剂的生产工艺复杂，生产成本较高，从而使患者的用药成本也随之提高，不利于提高广大患者的就医能力，也不利于提高社会的总体健康水平。
技术实现思路
本专利技术的目的，在于补充现有用于冠心病治疗的口服药物制剂之不足，提供一种纯中药舒冠提取物，以及采用该提取物制备而成的口服制剂。本专利技术所涉及的舒冠提取物及其口服制剂，以冰片、鹅不食草、丁香、三七、红参、肉桂、芥子等7味中药为原料制备而成。以上述舒冠提取物为原料制备而成的舒冠滴丸，还具有生物利用度高，快速释药，快速显效，服用方便，价格低廉，且在生产中无污染的多重优点，[制备方法]1.舒冠提取物的制备按照重量份计，取冰片2份，鹅不食草6份，丁香3份，三七4份，红参4份，肉桂3份，芥子3份，以上三味，取红参、三七、芥子粉碎成最粗粉，加80％乙醇加热回流提取2次，第一次加4～6倍量提取1～2小时，第二次加3～5倍量提取1.0小时或以上，滤液合并，减压回收乙醇后得浓缩液，备用；取鹅不食草、丁香、肉桂粉碎成最粗粉，加6～9倍量水浸泡1小时后，蒸馏5～8小时，收集芳香油约20ml，备用；将红参、三七、芥子药渣及鹅不食草、丁香、肉桂药渣合并，第一次加6～8倍量水提取1～2小时，第二次加5～8倍量提取1小时或以上，合并提取液，滤过，滤液减压浓缩至相对密度为1.1～1.2，加乙醇至含醇量为50％～70％，搅匀，静置24小时或以上，滤过，滤液减压回收乙醇，再与红参、三七、芥子浓缩液合并，继续浓缩至相对密度约1.35～1.45，得舒冠提取物稠膏；继续使干燥，粉碎成干粉，即得舒冠提取物干粉。2.舒冠滴丸的制备(1)原料舒冠提取物稠膏或干粉(2)基质聚乙二醇类、山梨醇酐类、聚氧乙烯山梨醇酐类、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶，上述可药用载体中的一种或两种以上的混合物；(3)配比以g或kg为单位，舒冠提取物∶基质＝1∶1～1∶9更为实用的比例范围舒冠提取物∶基质＝1∶1～1∶5(4)按照配方所给出的比例，准确称取舒冠提取物和基质，将其置于加热容器内边搅拌边加热，直至得到含有舒冠提取物和基质的熔融液和/或乳浊液和/或混悬液备用；(5)采用自制的或通用的滴丸机，如北京长征天民高科技有限公司生产的TZDW-1型滴丸机，调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头温度加热并保持在50℃～100℃，冷凝剂的温度冷却并保持在40℃～-5℃；(6)待滴丸机滴头和冷凝柱内冷凝剂的温度分别达到所要求的温度状态时，将上述药液置于滴丸机的滴头罐内，滴入冷凝剂中，冷却收缩成形，即得。注所述的冷凝剂是液体石蜡、甲基硅油、植物油中的任意一种或两种以上的混合物。3.其它舒冠的口服制剂以舒冠提取物为原料，按照常规的微丸、浓缩丸、片剂、胶囊、颗粒、口服液的制备工艺，可制备成各种舒冠的口服制剂。随着社会生活水平的提高和工作节奏的加快，冠心病已成为威胁中老年人健康和长寿的最主要的疾病之一。由于冠心病同时具有急性、慢性的双重特点，平时需要连续服用日常治疗的药物，实际服用中大多需要同时服用两种以上的药物，并需要随时备好专用于急救的药物，现有的治疗和预防药物大多作用较单一，兼用于急救和稳定性治疗的实用药物较少，这给临床治疗和家庭用药带来不便。本专利技术所涉及的舒冠提取物及其口服制剂，系在古方“逐寒反魂汤”的基础上，结合多年临床经验研制的治疗胸痹心痛(即西医之冠心病心绞痛)的有效中药复方制剂。“逐寒反魂汤”出自清陈上泽《石室秘录》，原方由人参、丁香、良姜、附子、茯苓、白术等六味药物组成，原本主治寒邪凝滞型胸痹心痛，本专利技术所涉及的舒冠口服药物组合物以原方去良姜、附子、茯苓、白术，加冰片、鹅不食草、肉桂、芥子、三七，使之具有芳香通脉、益气温阳、豁痰化瘀功能，其方解如下中医理论认为胸痹心痛之病总由胸中阳气不足，或为痰浊、或为血瘀、或为气滞、或为寒凝，以致邪气痹阻，心脉阻滞，“不通则痛”而致辞膻中或胸部疼痛，此因邪实发病者也。若心气心阳亏虚，或心血不足，心脉失其温熙或濡养，则心脉“不荣亦痛”，而不荣之中每兼不通。故胸痹之病，治宜以“通”字立法，或以“通”字为通，或以“补”为通。而临床病变，证非单一，往往诸因并存，正虚邪实，痰浊、瘀血、气滞、寒凝交互为患，形成复合证候，仅有主次而已，故治疗当赅数法，所谓“病杂药亦杂”，方可切中病机。本专利技术所涉及的药物组合物，芳香温散，通脉止痛，豁痰化瘀，以治其标；补益心气，温熙心阳，以正其本。方中冰片芳香开窍、理气通脉；鹅不食草辛香温通、丌窍止痛，二药重用以为君药。三七活血化瘀、消肿止痛，为散瘀定痛之佳品；白芥子理气豁痰，通络止痛，是为臣药部分。诸药君臣组方，集芳香通脉、温散通脉、化瘀通脉、豁痰通脉、补气通脉于一体，使阳气德补，痰瘀得化，寒邪得散，气滞得行，切中胸痹之病机，且温而不燥。以本方经提取制备成的舒冠提取物，既可单独作为制备制剂的原料药，亦可制成不同剂型，以适应不同患者的需求。采用舒冠提取物精制而成的滴丸，经临床验证疗效显著，于心痛发作时服用，可迅速缓解心痛症状，未发现明显毒副作用，深受患者欢迎。以下提供几例以舒冠提取物为原料制备而成的舒冠滴丸所做的动物实验和本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于制备治疗急、慢性冠心病口服制剂的舒冠提取物，以人参、丁香、冰片、鹅不食草、肉桂、芥子、三七为原料制备而成，其特征在于：按照重量份计，取冰片２份，鹅不食草６份，丁香３份，三七４份，红参４份，肉桂３份，芥子３份，以上三味，取红参、三七、芥子粉碎成最粗粉，加８０％乙醇加热回流提取２次，第一次加４～６倍量提取１～２小时，第二次加３～５倍量提取１．０小时或以上，滤液合并，减压回收乙醇后得浓缩液，备用；取鹅不食草、丁香、肉桂粉碎成最粗粉，加６～９倍量水浸泡１小时后，蒸馏５～８小时，收集芳香油约２０ｍｌ，备用；将红参、三七、芥子药渣及鹅不食草、丁香、肉桂药渣合并，第一次加６～８倍量水提取１～２小时，第二次加５～８倍量提取１小时或以上，合并提取液，滤过，滤液减压浓缩至相对密度为１．１～１．２，加乙醇至含醇量为５０％～７０％，搅匀，静置２４小时或以上，滤过，滤液减压回收乙醇，再与红参、三七、芥子浓缩液合并，继续浓缩至相对密度约１．３５～１．４５，得舒冠提取物稠膏；继续使干燥，粉碎成干粉，即得舒冠提取物干粉。

【技术特征摘要】
1.一种用于制备治疗急、慢性冠心病口服制剂的舒冠提取物，以人参、丁香、冰片、鹅不食草、肉桂、芥子、三七为原料制备而成，其特征在于按照重量份计，取冰片2份，鹅不食草6份，丁香3份，三七4份，红参4份，肉桂3份，芥子3份，以上三味，取红参、三七、芥子粉碎成最粗粉，加80％乙醇加热回流提取2次，第一次加4～6倍量提取1～2小时，第二次加3～5倍量提取1.0小时或以上，滤液合并，减压回收乙醇后得浓缩液，备用；取鹅不食草、丁香、肉桂粉碎成最粗粉，加6～9倍量水浸泡1小时后，蒸馏5～8小时，收集芳香油约20ml，备用；将红参、三七、芥子药渣及鹅不食草、丁香、肉桂药渣合并，第一次加6～8倍量水提取1～2小时，第二次加5～8倍量提取1小时或以上，合并提取液，滤过，滤液减压浓缩至相对密度为1.1～1.2，加乙醇至含醇量为50％～70％，搅匀，静置24小时或以上，滤过，滤液减压回收乙醇，再与红参、三七、芥子浓缩液合并，继续浓缩至相对密度约1.35～1.45，得舒冠提取物稠膏；继续使干燥，粉碎成干粉，即得舒冠提取物干粉。2.如权利要求1所述的舒冠提取物，其特征在于采用常规的制备方法，可以制成滴丸、微丸、浓缩丸、片剂、胶囊、颗粒剂、口服液。3.一种用于治疗急、慢性冠心病的舒冠滴丸，以含有人参、丁香、冰片、鹅不食草、肉桂、芥子、三七有效成分的舒冠提取物为原料，与作为基质的可药用载体一起制备而成，其中(1)所述基质选自聚乙二醇类、山梨醇酐类、聚氧乙烯山梨醇酐类、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶中的一种或两种以上的混合物；(2)以g或kg为单位，舒冠提取物∶基质＝1∶1～1∶9。4.如权利要求2所述的舒冠滴丸，其特征在于所述基质是S40酯或羧甲基淀粉钠或β环糊精...

【专利技术属性】
技术研发人员：贾旭芝，程丑夫，
申请(专利权)人：陕西宏府怡悦制药有限公司，
类型：发明
国别省市：87[中国|西安]