用于哺乳动物皮肤护理的双重环氧合酶（ＣＯＸ）以及脂氧合酶（ＬＯＸ）抑制剂的组合物制造技术

本发明专利技术提供一种用于预防和治疗与皮肤相关的疾病和病症的新型组合物，其包括两种特殊类的化合物－无取代Ｂ环类黄酮和黄烷。该组合物同时抑制正常、衰老和受到损伤的皮肤细胞和组织中的环氧合酶（ＣＯＸ）和脂氧合酶（ＬＯＸ）的酶活性。本发明专利技术还提供预防和治疗由环氧合酶（ＣＯＸ）和脂氧合酶（ＬＯＸ）介导的皮肤疾病和病症的方法。预防和治疗由ＣＯＸ－２和５－ＬＯＸ介导的皮肤疾病和病症的方法包括向需要的主体局部给药治疗有效量的组合物，该组合物包含合成和／或自单一植物或多种植物，优选黄芩和金合欢属植物分离的无取代Ｂ环类黄酮和黄烷的混合物以及药物学和／或化妆品可接受的载体。最后，本发明专利技术提供预防和治疗由ＣＯＸ和ＬＯＸ介导的疾病和病症的方法，该疾病和病症包括但不限于阳光灼伤、热灼伤、粉刺、局部的创口、由真菌、微生物及病毒感染所引起的不严重的炎症、白癜风、全身性红斑狼疮、牛皮癣、癌、黑素瘤、以及其它哺乳动物皮肤癌、由暴露于紫外（ＵＶ）照射、化学品、热、风及干燥环境引起的皮肤损伤、皱纹、皮肤松弛、眼周边皱纹及黑眼圈、皮炎及其他与过敏相关的皮肤症状。此处所述组合物的应用还具有提供弹性更佳、衰老减低及延缓、年轻的外观及肌理得以改善以及柔韧性、紧实度、光滑度及柔度得以改善的光滑及年轻的皮肤的益处。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术大体而言涉及用于预防以及治疗由环氧合酶(COX)以及脂氧合酶(LOX)介导的疾病及病症的方法。具体而言，本专利技术涉及包含两类特殊的化合物——无取代B环类黄酮以及黄烷的混合物的新型组合物，其用于预防及治疗由COX及LOX途径介导的皮肤疾病及病症。本专利技术包括用于预防及治疗COX及LOX介导的疾病及病症的方法，该疾病及病症包括但不限于阳光灼伤、热灼伤、粉刺、局部创口、由真菌、微生物及病毒感染所引起的不严重的炎症(minor inflammatory conditions)、白癜风(vitilago)、全身性红斑狼疮、牛皮癣、癌、黑素瘤、以及其它哺乳动物皮肤癌、由暴露于紫外(UV)照射、化学品、热、风及干燥环境引起的皮肤损伤、皱纹、皮肤松弛、眼周边皱纹及黑眼圈、皮炎及其他过敏相关的皮肤症状。此处所述组合物的应用还具有提供弹性更佳、衰老减低及延缓、年轻的外观及肌理得以改善以及柔韧性、紧实度、光滑度及柔度得以改善的皮肤光滑及年轻的皮肤的益处。
技术介绍
日光对皮肤具有显著的作用，导致过早衰老、皮肤癌以及许多其他皮肤变化如红斑和晒黑。大多数由日光所引起的损伤归因于波长从200nm到40本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种预防和治疗环氧合酶（ＣＯＸ）和脂氧合酶（ＬＯＸ）介导的皮肤疾病和病症的方法，所述方法包括向需要的主体给药有效量的含有至少一种无取代Ｂ环类黄酮和至少一种黄烷的混合物的药物组合物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2003-4-4 60/460,7361.一种预防和治疗环氧合酶(COX)和脂氧合酶(LOX)介导的皮肤疾病和病症的方法，所述方法包括向需要的主体给药有效量的含有至少一种无取代B环类黄酮和至少一种黄烷的混合物的药物组合物。2.如权利要求1所述的方法，其中所述组合物中的无取代B环类黄酮对黄烷的比例选自99∶1无取代B环类黄酮∶黄烷到1∶99无取代B环类黄酮∶黄烷的范围。3.如权利要求2所述的方法，其中所述组合物中无取代B环类黄酮∶黄烷的比例为约20∶80。4.如权利要求1所述的方法，其中所述无取代B环类黄酮选自具有下列结构的化合物的组中 其中R1、R2、R3、R4和R5独立地选自以下组中-H、-OH、-SH、-OR、-SR、-NH2、-NHR、-NR2、-NR3+X-，碳、氧、氮或硫，单个或者多个糖结合的糖苷，该糖包括戊醛糖、甲基戊醛糖、己醛糖、己酮糖以及它们的化学衍生物；其中R是具有1-10个碳原子的烷基；以及X选自药物学可接受的抗衡阴离子，其包括羟基、氯离子、碘离子、硫酸根、磷酸根、乙酸根、氟离子和碳酸根。5.如权利要求1所述的方法，其中所述黄烷选自具有下列结构的化合物的组中 其中R1、R2、R3、R4和R5独立地选自以下组中-H、-OH、-SH、-OCH3、-SCH3、-OR、-SR、-NH2、-NRH、-NR2、-NR3+X-，独立地选自以下组中的取代基的酯没食子酸酯、乙酸酯、肉桂酰基和羟基肉桂酰基酯、三羟基苯甲酰酯和咖啡酰酯；碳、氧、氮或硫，单个或者多个糖结合的糖苷，该糖包括戊醛糖、甲基戊醛糖、己醛糖、己酮糖以及它们的化学衍生物；二聚、三聚以及其他多聚黄烷；其中R是具有1-10个碳原子的烷基；以及X选自药物学可接受的抗衡阴离子，其包括羟基、氯离子、碘离子、硫酸根、磷酸根、乙酸根、氟离子、碳酸根。6.如权利要求1所述的方法，其中所述无取代B环类黄酮和所述黄烷为通过有机合成或自植物中分离得到。7.如权利要求6所述的方法，其中所述无取代B环类黄酮和所述黄烷分离自选自以下组中的植物部位茎、茎皮、干、主干树皮、嫩枝、块茎、根、根皮、嫩梢、种子、根茎、花及其他生殖器官、叶及其他气生部分。8.如权利要求6所述的方法，其中所述无取代B环类黄酮分离自选自以下组的植物科中番荔枝科、菊科(Asteraceae)、紫葳科、使君子科、菊科(Compositae)、大戟科、唇形科、樟科、豆科、桑科、松科、凤尾蕨科、中国蕨科、榆科和姜科。9.如权利要求6所述的方法，其中所述无取代B环类黄酮分离自选自以下组的植物属中假鹰爪属、Achyrocline、木蝴蝶属、Buchenavia、香青属、山芫荽属、鼠麴草属、蜡菊属、矢车菊属、泽兰属、Baccharis、乌柏属、黄芩属、Molsa、羽萼木属、水苏属、牛至属、新塔花属、山胡椒属、黄肉楠属、金合欢属、鱼藤属、甘草属、鸡血藤属、水黄皮属、灰毛豆属、木波罗属、榕属、粉叶蕨属、隐囊蕨属、松属、榆属和山姜属。10.如权利要求6所述的方法，其中所述黄烷分离自选自以下组的植物物种中儿茶、A.concinna、金合欢、阿拉伯胶树、A.speciosa、阿拉伯金合欢、A.caesia、蛇藤、藤金合欢、黑荆树、A.picnantha、白粉金合欢、大叶相思、A.holoserecia和马占相思。11.如权利要求6所述的方法，其中所述无取代B环类黄酮分离自黄芩属植物中的一种或多种植物，而所述黄烷分离自金合欢属植物中的一种或多种植物。12.如权利要求1所述的方法，其中所述组合物的给药剂量选自0.001到200mg/kg体重。13.如权利要求1所述的方法，其中所述组合物以包含在药物学、皮肤病学和美容学可接受载体内的约0.001重量百分比(wt％)到40.0wt％的无取代B环黄酮和黄烷的药物、皮肤病或美容组合物给药。14.如权利要求1所述的方法，其中所述给药的途径选自以下组中局部、气雾剂、栓剂、皮内、肌内和静脉内给药。15.如权利要求14所述的方法，其中所述给药途径是局部给药。16.如权利要求15所述的方法，其中组合物采用无粘性纱布、绷带、拭子、涂抹布、贴剂、面膜、防护剂、清洗剂、消毒剂、溶液、乳膏剂、洗剂、软膏剂、凝胶剂或乳剂、液体、糊剂、肥皂或散剂的形式给药。17.如权利要求1所述的方法，其中所述药物组合物还包括为药物学、皮肤病学和美容学适宜局部施用的传统赋形剂和任选的佐剂、和/或载体、和/或常规或控释载体。18.权利要求的方法，其中所述COX和LOX介导的皮肤疾病和病症选自以下组中阳光灼伤、热灼伤、粉刺、局部的创口、由真菌、微生物及病毒感染所引起的不严重的炎症、白癜风、全身性红斑狼疮、牛皮癣、癌、黑素瘤、以及其它哺乳动物皮肤癌、由暴露于紫外(UV)照射、化学品、热、风及干燥环境引起的皮肤损伤、皱纹、皮肤松弛、眼周边皱纹及黑眼圈、皮炎及其他与过敏相关的皮肤症状。19.一种用于预防和治疗皮肤相关的疾病和病症的药物组合物，其包含至少一种无取代B环类黄酮和至少一种黄烷的混合物。20.如权利要求19所述的药物组合物，其中所述组合物中的无取代B环类黄酮对黄烷的比例选自99∶1无取代B环类黄酮∶黄烷到1∶99无取代B环类黄酮∶黄烷的范围。21.如权利要求20所述的药物组合物，其中所述组合物中无取代B环类黄酮∶黄烷的比例约20∶80。22.如...

【专利技术属性】
技术研发人员：贾琦，
申请(专利权)人：尤尼根制药公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]