一种(R)-碳酸丙烯酯的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种(R)-碳酸丙烯酯的制备方法，包括：(1)将环氧丙烷、环氧水解酶ECU1040与水混合，于0～5℃反应10～40小时后，停止反应，常压蒸馏出(R)-环氧丙烷；(2)将上述所得的(R)-环氧丙烷与有机溶剂混合，加入金鸡纳碱和有机胺，在10～30℃下搅拌通入二氧化碳气体，直至二氧化碳气体不吸收为止，总反应时间为15～30小时，即得(R)-碳酸丙烯酯。本发明专利技术简单实用，原材料来源广泛，常压操作，危险性低，设备投入少，收率高，产品光学纯度达到99％e.e以上，具有良好的工业化前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属泰诺夫韦中间体的制备领域，特别涉及一种(R)-碳酸丙烯酯的制备方法。
技术介绍
(R)-碳酸丙烯酯是合成抗艾滋病泰诺夫韦(Tenofovir)的关键中间体。近年来， 国内外均采用以下两种方法生产(R)-碳酸丙烯酯。第一种方法从消旋环氧丙烷水解拆分得到(R)-l，2-丙二醇，进而与碳酸二乙酯反应制备的方法生产该产品。第二种方法从消旋环氧丙烷水解拆分得到(R)-环氧丙烷，再与二氧化碳反应生产该产品。第一种方法由于消耗大量的碳酸二乙酯，原材料成本高。第二种方法相对原材料成本低。但生产中要在30个大气压下合成，对设备要求高，生产危险性大。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是提供一种(R)-碳酸丙烯酯的制备方法，本方法简单通用、操作便利、成本低、选择性高，便于工业化生产。本专利技术合成技术路线[000权利要求1.一种(R)-碳酸丙烯酯的制备方法，包括(1)将环氧丙烷、环氧水解酶E⑶1040与水按质量比1 0. 005 0. 02 02 2混合，于0 5°C反应10 40小时后，停止反应，常压蒸馏出(R)-环氧丙烷；(2)将上述所得的(R)-环氧丙烷与有机溶剂混合，加入金鸡纳碱和有机胺，在10 30°C下搅拌通入二氧化碳气体，直至二氧化碳气体不吸收为止，总反应时间为15 30小时，即得00-碳酸丙烯酯；其中，00-环氧丙烷与有机溶剂的质量体积比为IOOg 300 500ml，(R)-环氧丙烷与金鸡纳碱的质量比为100 0. 3 3. 0，(R)-环氧丙烷与有机胺的质量比为100 1 10。2.根据权利要求1所述的一种(R)-碳酸丙烯酯的制备方法，其特征在于所述步骤 (2)中的有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇、乙酸乙酯、二氯甲烷或丙二醇。3.根据权利要求1所述的一种(R)-碳酸丙烯酯的制备方法，其特征在于所述步骤 (2)中的有机胺为三乙胺、乙二胺、叔丁基胺或二乙胺。全文摘要本专利技术涉及一种(R)-碳酸丙烯酯的制备方法，包括(1)将环氧丙烷、环氧水解酶ECU1040与水混合，于0～5℃反应10～40小时后，停止反应，常压蒸馏出(R)-环氧丙烷；(2)将上述所得的(R)-环氧丙烷与有机溶剂混合，加入金鸡纳碱和有机胺，在10～30℃下搅拌通入二氧化碳气体，直至二氧化碳气体不吸收为止，总反应时间为15～30小时，即得(R)-碳酸丙烯酯。本专利技术简单实用，原材料来源广泛，常压操作，危险性低，设备投入少，收率高，产品光学纯度达到99％e.e以上，具有良好的工业化前景。文档编号C07D317/36GK102391239SQ20111027083公开日2012年3月28日 申请日期2011年9月14日 优先权日2011年9月14日专利技术者张建现, 张爱强, 李海林, 王世运, 詹平平, 陈林 申请人:上海科利生物医药有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李海林，王世运，张爱强，张建现，詹平平，陈林，
申请(专利权)人：上海科利生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：