【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】一种(R)-碳酸丙烯酯的制备方法,属于药医生产
,特别是替诺福韦中间体的制备
,在空气中,以甲苯和乙酸对催化剂进行活化;将环氧丙烷与活化后的催化剂混合后,滴入水,再于常温条件下搅拌反应,然后蒸馏出(S)-环氧丙烷,再减压蒸馏,得到(R)-1,2-丙二醇;将(R)-1,2-丙二醇、尿素和氧化锌混合,于环境温度为100~120℃的条件下反应至结束,然后减压蒸馏去除(R)-1,2丙二醇,再继续蒸馏,取得(R)-碳酸丙烯酯。本专利技术生产成本低,过量的(R)-1,2丙二醇回收后可以继续使用,使用的原料尿素相对碳酸二乙酯,更利于清洁生产。【专利说明】一种(R)-碳酸丙烯酯的制备方法
本专利技术属于药医生产
,特别是替诺福韦中间体的制备
,特别涉 及一种(R)-碳酸丙烯酯的制备方法。
技术介绍
(R)-碳酸丙烯酯是合成抗艾滋和抗乙肝病毒药物替诺福韦(Tenofovir)的关 键中间体。近年来,国内外均采用以下两种方法生产(R)-碳酸丙烯酯。 第一种方法:从消旋环氧丙烷水解拆分得到(R)-l,2-丙二醇,进而与碳酸二甲 酯或碳酸二乙酯反应制备的方法生产该产品。此法中产生的甲醇和碳酸二甲酯或乙醇和碳 酸二乙酯都会共沸,不宜分离,所以会导致原料不能完全利用,导致原材料成本高(参见丁 华平、陈宇、吉祥等人的《R-碳酸丙烯酯的合成研究》;夏剑辉,许招会等人的《甲醇钠催 化合成(R) -碳酸丙烯酯》)。 第二种方法:从消旋环氧丙烷水解拆分得到(R)-环氧丙烷,再与二氧化碳反应生 产该产品。此法 ...
【技术保护点】
一种(R)‑ 碳酸丙烯酯的制备方法,其特征在于包括以下步骤:1)在空气中,将(S,S) ‑Salen Co催化剂、甲苯和乙酸混合搅拌反应,取得活化后的催化剂;2)将环氧丙烷与活化后的固体催化剂混合后置于0~5℃环境温度下,滴入水,再于常温条件下搅拌反应至反应结束,然后常压蒸馏出(S)‑环氧丙烷,再减压蒸出(R)‑1,2‑丙二醇;3)将(R)‑1,2‑丙二醇、尿素和氧化锌混合,于环境温度为100~120℃的条件下反应至结束,然后减压蒸馏去除(R)‑1,2丙二醇,再继续蒸馏,取得(R)‑碳酸丙烯酯。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:张扬,李明成,李辉宁,张众笑,张才山,
申请(专利权)人:扬州三友合成化工有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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