五酯分散片及其制备工艺制造技术

五酯分散片及其制备工艺，本发明专利技术的原料为，以制成１０００片，南五味子１０００ｇ、微晶纤维素１２０ｇ、交联聚乙烯吡咯烷酮６８ｇ、羟丙基纤维素１００ｇ、硬酯酸镁２ｇ，其中每片含五味酯甲为７．５ｍｇ。本发明专利技术是一种分散状态佳、崩解时间短、药物溶出迅速、吸收快、不良反应少、服用方式多样及携带方便，尤其适合老年人和吞咽困难患者的，质量更稳定，给医患更多选择的五酯分散片。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种五酯分散片及其制备工艺。
技术介绍
现有的产品为五酯片属于一种糖衣片剂型。五酯片为木兰科植物华中五味子S.Sphenanthera Rehd.et.Wiles(五味子)果实中提取的木酯素素衍生物精制而成，能降低血清谷丙转氨酶。五酯片具有降低血清谷丙转氨酶之功效。主要用于慢性、迁延性肝炎谷丙转氨酶升高者。且其临床运用也十分广泛。但现有的五酯片为糖衣片，其崩解时间长，不利于药物的迅速溶出，且糖衣片相对存放时间不长，特别是在湿热的的环境下，不利于药物的存放。对于需要少摄入糖分的患者或吞咽困难的患者，原有的五酯片都难以满足不同患者的要求。
技术实现思路
本专利技术的目的旨在提供一种分散状态佳、崩解时间短、药物溶出迅速、吸收快、不良反应少、服用方式多样及携带方便，尤其适合老年人和吞咽困难患者的，质量更稳定，给医患更多选择的五酯分散片。本专利技术的另一目的旨在提供上述五酯分散片完善和稳定的，可直接用工业化大生产的制备工艺。本专利技术的目的是通过下述方式实现的本专利技术的原料为，以制成1000片，南五味子1000g 微晶纤维素120g交联聚乙烯吡咯烷酮68g羟丙基纤维素100g 硬酯酸镁2g其中每片含五味酯甲为7.5mg。本专利技术另一目的是通过下述方式实现的本专利技术的制备工艺为取南五味子加水煎煮1小时，滤过，弃去滤液，滤渣烘干，粉碎，70％乙醇回流提取2次，每次1.5小时，滤过，合并滤液，回收乙醇并浓缩至相对密度1.25～1.30(80℃)浸膏，即得；取南五味子醇浸膏、微晶纤维素、羟丙基纤维素及交联聚乙烯吡咯烷酮，混匀，制粒，60～70℃干燥3～4小时，整粒，再与硬酯酸镁混合均匀，压片，即得。所述的南五味子滤渣采用的是7倍量70％醇回流提取2次。分散片系指遇水能迅速崩解形成均匀的混悬液的水分散体。为了得到最适合本专利技术的辅料及本专利技术的成型工艺，专利技术人更是经过了多次实验，反复验证。首先，是确定崩解剂，崩解剂的种类、用量、比例是分散片成型的关健。目前常用的有羧甲基淀粉钠CMS-Na(特点具有较强的吸水性和膨胀性，崩解作用好)、羧甲基纤维素钠CMC-Na(特点崩解作用好)、羟丙基纤维素L-HPC(特点水中不溶，但有很好的吸水性，是一种良好的崩解剂，且它的毛糙结构与药粉和颗粒之间有较大的镶嵌作用，使粘性强度增加，可提高片剂的硬度和光洁度)、聚乙烯吡咯烷酮PVPP(特点兼有优良的崩解和粘合性能)和微晶纤维素MCC(特点为稀释剂，具有良好的可压性，兼有崩解的作用)等。但适合本专利技术的辅料是哪几种却不得而知。本专利技术以分散片的分散时间和颗粒可压性为考察指标，结果见表1表1崩解剂种类的筛选 以上五种崩解剂中，羟丙基纤维素L-HPC、交联聚维酮PVPP的分散时间快，但其可压性不强，片子表面不光洁；MCC的分散时间较长，但其可压性好，且兼有粘合，助流等作用，同时也是一种良好的稀释剂，故考虑将MCC分别与L-HPC和PVPP配比。接下为崩解剂的配比筛选将前面优选MCC、L-HPC和PVPP三种崩解剂均以等量相互配比混匀，再与南五味子醇浸膏按1.6∶1的比例混匀，制粒、压片，并检查分散时间和颗粒的可压性，结果见表7表2崩解剂的配比筛选 结果表明L-HPC+MCC和PVPP+MCC两种组合的分散均匀性和可压性较好，但L-HPC+PVPP+MCC组合为分散时间短，可压性好，故选择L-HPC+PVPP+MCC组合为宜。原辅料用量比例筛选在每片含五味子酯甲7.5mg的前提下，设计南五味子醇浸膏与辅料三种配比，制粒，压片，观察吸湿性并检查分散均匀性，以确定最佳辅料配比。结果见表3表3原辅料用量比例的筛选 结果表明按醇浸膏∶MCC∶L-HPC∶PVPP(185∶70∶5∶5)压成每片0.19g，吸湿性较强；按醇浸膏∶MCC∶L-HPC∶PVPP(185∶100∶15∶10)压成每片0.23g，吸湿性弱，但崩解时间不合格；醇浸膏∶MCC∶L-HPC∶PVPP(185∶120∶68∶100)，吸湿性较弱，可压性好，分散均匀性好。因此，通过综合评定，确定按醇浸膏∶MCC∶L-HPC∶PVPP(185∶120∶68∶100)，压成每片0.4g的分散片较为合理(注醇浸膏水分约为40％)。硬脂酸镁的用量对压片实验影响取硬脂酸镁，混匀，压片，片重0.4g。分别以压片情况及片剂外观为评定指标进行考察，结果见表4。表4硬脂酸镁用量对压片试验影响结果 上述试验结果表明硬脂酸镁的加入量为0.5％，压片情况好，所得片子表面光滑。本专利技术的分散片是一种速释固体剂型，其兼有片剂和液体制剂的优点，并克服两者的不足。与胶囊剂比较，分散片具有分散状态佳、崩解时间短、药物溶出迅速、吸收快、不良反应少、服用及携带方便等特点，可以吞服、咀嚼含服、或在水中分散后服用，尤其适合老年人和吞咽困难患者。此外，本专利技术制备工艺简单，服用方便，用法多样，不但能丰富临床给药剂型，而且生产可行性好。通过本专利技术的主、辅料的结合，配比制得的分散片具有良好的崩解效果，且分散性好，表面光滑，其工艺完善，适合工业化大生产的要求。具体实施例方式实施例取南五味子1000克加水煎煮1小时，滤过，弃去滤液，滤渣烘干，粉碎，用7倍量的70％乙醇回流提取2次，每次1.5小时，滤过，合并滤液，回收乙醇并浓缩至相对密度1.25～1.30(80℃)浸膏，即得。取南五味子醇浸膏、微晶纤维素120克、羟丙基纤维素100克及交联聚乙烯吡咯烷酮68克，混匀，过14目筛制粒得湿颗粒，在60～70℃干燥3～4小时，过14目筛整粒得干颗粒，再加入硬酯酸镁2克混合均匀，压片(片重为0.4g)，制成1000片，即得成品。本文档来自技高网...

【技术保护点】
五酯分散片，其特征在于：其原料为，以制成１０００片，南五味子１０００ｇ微晶纤维素１２０ｇ交联聚乙烯吡咯烷酮６８ｇ羟丙基纤维素１００ｇ硬酯酸镁２ｇ其中每片含五味酯甲为７．５ｍｇ。

【技术特征摘要】
1.五酯分散片，其特征在于其原料为，以制成1000片，南五味子1000g 微晶纤维素120g交联聚乙烯吡咯烷酮68g羟丙基纤维素100g 硬酯酸镁2g其中每片含五味酯甲为7.5mg。2.权利要求1所述的五酯分散片的制备工艺其特征在于取南五味子加水煎煮1小时，滤过，弃去滤液，滤渣烘干，粉碎，70％乙醇回流提取2次，每次1.5小时，...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡起玮，
申请(专利权)人：福寿堂制药有限公司，胡起玮，
类型：发明
国别省市：43[中国|湖南]