本发明专利技术研究了３９个蔗糖酯类化合物，结果表明它们对鼠源黑色素瘤细胞株Ｂ１６Ｆ１细胞有明显的增殖抑制作用，它们与足叶乙甙联合应用时能显著地增强足叶乙甙对Ｂ１６Ｆ１细胞的抑制作用，因此它们可以在制备抗肿瘤药物中应用。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及蔗糖酯类化合物，具体地说，涉及蔗糖酯类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
蔗糖酯类化合物的化学结构自报道以来，对该化合物的研究甚少，关于其药理活性方面，尤其是该类化合物在治疗肿瘤方面的作用，迄今未见报道。本专利技术主要发现了蔗糖酯类化合物对肿瘤有显著的治疗作用，及其能够增强临床化疗药物对肿瘤的治疗作用。
技术实现思路
本专利技术的目的是对已报道的蔗糖酯类化合物进行研究，研究蔗糖酯类化合物在治疗肺癌、胃癌、直肠癌、膀胱癌、鼻咽癌、黑色素瘤、骨肉瘤、乳腺癌、前列腺癌、胰腺癌、宫颈癌、卵巢癌和白血病等各种肿瘤疾病治疗药物中的应用。所研究的化合物具有如下结构 其中 Phytochemistry 2000；53，1051报道了化合物1-7；Chemical&Pharmaceutical Bulletin1986；34，5005报道了化合物8-11；Journal of Natural Products 2000；63，1094报道了化合物12-15；Journal of Chromatography2005；1063，121报道了化合物16；Journal of NaturalProducts 2001；64，990报道了化合物17；Chemical&Pharmaceutical Bulletin1991；39，2362报道了化合物18；Phytochemistry 1987；26，2965报道了化合物19-21；Phytochemistry1986；25，2897报道了化合物22-26；Journal of Biosciences 1981；36，721报道了化合物27；Phytochemistry 2004；65，2167报道了化合物28；高等学校化学学报2003；24，61报道了化合物29，30；Phytochemistry 1995；38，1497报道了31-33；Chemical&PharmaceuticalBulletin 1994；42，2305报道了化合物34；Phytochemistry 1985；24，1793报道了化合物35，36；Phytochemistry 1997；44，695报道了化合物37；Journal ofNatural Products 1996；59，242报道了化合物38，39。研究结果表明，所述的化合物对鼠源黑色素瘤细胞株B16F1细胞增殖有明显的抑制作用，并且它们与足叶乙甙或阿霉素联合应用时，可以非常显著地增强这些化疗药物对肿瘤的抑制作用。因此，所述的化合物能应用于制备抗肿瘤的药物。附图说明图1为Smiglaside E及Smiglaside E联合足叶乙甙和阿霉素对B16F1细胞增殖抑制的影响。小鼠黑色素瘤B16F1细胞以每孔2×104个细胞接种于60毫米的培养皿，预贴壁18小时后，分别加入不同终浓度的smiglaside E(3μM，10μM，30μM和100μM)，同时联合足叶乙甙(etoposide)(0.2μM和0.4μM)和阿霉素(doxorubincin)(5nM和10nM)，继续培养5天后，胰酶消化B16F1细胞，并用台盼兰染色计数活细胞，实验重复三次，结果以X±SD表示。*P＜0.05，**P＜0.01 vs control(ANOVA and Student’s-ttest). 图2为Smiglaside E及Smiglaside E联合足叶乙甙对B16F1细胞凋亡的影响。B16F1细胞以每孔1.5×105个接种于24孔培养板，待细胞完全贴壁后分别加入smiglaside E(5μM和10μM)和足叶乙甙(0.5μM)，培养24小时后，消化并收集各组细胞，PBS洗涤后进行AnnexinV-FITC/PI染色，一个小时内用流式细胞仪(FCM，flowcytometer)检测分析，结果显示的为三次独立重复实验中的一次。图3为Smiglaside E及Smiglaside E联合足叶乙甙对B16F1细胞线粒体膜电位的影响。B16F1细胞以每孔1.5×105个接种于24孔培养板，待细胞完全贴壁后分别加入smiglaside E(5μM和10μM)和足叶乙甙(0.5μM)，培养24小时后，消化并收集各组细胞，在100μl的细胞悬液中加入1μl的5mM的JC-1(5，5’，6，6’-tetrachloro-1，1’，3，3’-tetraethylbenzimidazolylcarbocyanine iodide)，室温避光孵育30分钟后，每管补足400μl PBS，FCM检测在FL-1通道绿色荧光变化情况，结果显示的为三次独立重复实验中的一次。图4为Smiglaside E及Smiglaside E联合足叶乙甙对B16F1细胞caspase-3/7活性的影响。5×103/孔的B16F1细胞接种于96孔培养板，待细胞完全贴壁后分别加入smiglasideE(10μM)和足叶乙甙(0.5μM)，继续培养18h，加入caspase-3/7底物Z-DEVD-R110，室温避光孵育6h，用荧光酶标仪检测，实验重复三次，结果以X±SD表示。*P＜0.05，**P＜0.01 vs control(ANOVA and Student’s-t test)图5为Smiglaside E及Smiglaside E联合足叶乙甙对B16F1细胞周期的影响。每孔1.5×105个B16F1细胞接种于24孔培养板，待细胞完全贴壁后分别加入smiglaside E(3μM、10μM和30μM)和足叶乙甙(0.2μM)，培养24h后收集细胞，PI染色后FCM检测分析，实验重复三次，结果以X±SD表示。*P＜0.05，**P＜0.01vs control(ANOVA and Student’s-t test). 图6为Smiglaside E及Smiglaside E联合足叶乙甙对B16F1细胞的Bax、Bad和phospho-cdc2影响。以6×105/孔的B16F1细胞接种于35毫米培养皿，待细胞完全贴壁后分别加入smiglaside E(10μM)和足叶乙甙(0.5μM)，继续培养24h，收集细胞并提取总蛋白，进行Western Blotting分析Bax、Bad和phospho-cdc2表达，以actin做内参。具体实施例方式1.蔗糖酯类化合物的提取分离其中化合物1-5(smiglasideA-E)，及6和7可从土茯苓的根茎中提取分离得到，化合物8-11(helonioside A-D)可从新鲜的云南碘泡虫株中提取分离得到，化合物12-15可从穿叶蓼中提取分离得到，化合物16可从大米中提取分离得到，化合物17可从芸香中提取分离得到，化合物18可从印度百合的鳞茎中提取分离得到，化合物19-21可从铁炮百合的鳞茎中提取分离得到，化合物22-26可从日本鹿子百合中提取分离得到，化合物27可从杏美人郁金香非成熟的花粉囊中提取分离得到，化合物28可从姜芋(蕉藕)的晒干根茎中提取分离得到，化合物29及30可从蝉翼藤茎中提取分离得到，化合物31-33可以从马蓝材中提取分离得到，化合物34本文档来自技高网...
【技术保护点】
蔗糖酯类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征是所述的蔗糖酯类化合物是具有如下结构的３９个化合物：＊＊＊化合物Ｒ↑［１］Ｒ↑［２］Ｒ↑［３］Ｒ↑［４］Ｒ↑［５］Ｒ↑［６］Ｒ↑［７］Ｒ↑［８］ １ＡＡＨＡＡｃＨＡｃＡｃ ２ＡＡＨＡＡｃＨＨＡｃ３ＨＡＨＡＡｃＨＡｃＡｃ４ＣＡＨＡＡｃＨＡ ｃＡｃ５ＣＡＨＡＡｃＨＨＡｃ６ＤＡＨＡＡｃＡｃＨＡｃ７ＤＡＨＡＨＡｃＡｃＡｃ８ＨＡＨＡＨ ＨＨＨ９ＨＡＨＡＨＨＨＡｃ１０ＨＡＨＥＨＨＨＨ１１ＨＡＨＥＨＨＨＡｃ１２ＡｃＡＨＡ ＡｃＨＡｃＡｃ１３ＡｃＡＨＡＡｃＨＨＡｃ１４ＨＡＨＡＡｃＨＨＡｃ１５ＤＤＨＤＨＨＨＡ１６Ｈ ＨＨＨＨＨＨＡ１７ＨＢＨＨＨＨＨＡｃ１８ＨＡＡｃＨＨＨＡｃＡ１９ＨＡＨＨＨＨＨＡ２０ ＨＡＡｃＨＨＨＨＡ２１ＨＡＡｃＨＨＨＨＦ２２ＨＡＨＡｃＨＨＨＡ２３ＨＡＨＨＨＨＡｃＡ ２４ＨＡＡｃＡｃＨＨＨＡ２５ＨＡＨＡｃＨＡｃＨＡ２６ＨＡＡｃＡｃＨＡｃＨＡ２７ＨＨＨＡＨＡＡ Ｈ２８ＨＤＨＡＨＨＨＡｃ２９ＨＢＢＨＨＨＨＢ３０ＨＡＨＨＨＨＨＢ３１ＨＡＨＡＡｃＡｃ...
【技术特征摘要】
1.蔗糖酯类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征是所述...
【专利技术属性】
技术研发人员：徐强，陈婷，钱峰，
申请(专利权)人：南京大学，
类型：发明
国别省市：84[中国|南京]
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