丹皮酚在制备皮肤美白及祛斑化妆品或皮肤美白及治疗色素沉着性疾病药物上的应用，所制备的化妆品或药物的基质载体中含有丹皮酚；外用；丹皮酚的质量浓度为０．１％～２０％；优化方案为５％～１０％。其中丹皮酚与基质载体混合形成酊剂或醑剂或糊剂或软膏剂或乳膏剂或乳剂或油剂或面膜或凝胶剂或涂膜剂或气雾剂或溶液剂。上述剂型中可加入的其他组分是：遮光剂和／或抗氧化剂和／或丹皮酚以外的美白祛斑成分。丹皮酚可以直接抑制酪氨酸酶活性、黑素生成及黑素的转运，其机制是多方面的。将丹皮酚应用在制备皮肤美白及治疗色素沉着性疾病的化妆品或药物上，可以达到美白效果，在治疗色素沉着性疾病方面有明确的效果。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种物质的新用途，具体涉及一种丹皮酚在制备皮肤美白及祛斑化妆品，或者在制备皮肤美白及治疗色素沉着性疾病的药物上的应用。
技术介绍
人体皮肤颜色主要由黑色素的显色决定，色素异常性疾病是一类常见的美容性皮肤病。目前治疗此类疾病的药物，如氢醌、熊果甙等，大多数是针对黑素合成过程的，在实际应用中起到一定的疗效，但总体效果不能令人满意，其原因可能是由于筛选这些药物的模型有缺陷。目前这方面的体外筛选模型主要包括细胞外蘑菇酪氨酸酶活性测定、细胞酪氨酸酶活性及黑素合成测定及整体动物模型。这些模型只能检测黑素合成过程，无法检测黑素沉着的其它环节，如黑素转运过程，同样无法模拟体内角质形成细胞对于黑素合成的影响过程；在药物筛选方面存在一定不足，有可能造成漏筛或假阳性结果出现。黑色素在黑素细胞内的黑素小体中合成并以黑素小体为载体从黑素细胞转运到角质形成细胞内使皮肤显色。在表皮内，一个黑素细胞与大约36个角质形成细胞共同组成一个表皮黑素单位，黑素显色过程就是在许多个这样的表皮黑素单位中进行的，在表皮黑素单位中，角质形成细胞相对起主导作用；黑素显色过程涉及黑素合成、黑素运输及转运、黑素代谢多环节。每一环节对最终的黑素显色都起十分重要的作用。为此，本申请的专利技术人在国内首次建立了角质形成细胞-黑素细胞共培养模型，并利用多种模型对一些化合物抗色素活性的筛选，结果发现，中药单体丹皮酚除可以明显地抑制酪氨酸酶活性，同时可明显地抑制黑素合成及黑素转运等多种黑素沉着的环节。用于皮肤美白和治疗皮肤色素沉着性疾病方面具有很大的市场前景。丹皮酚目前用于治疗过敏性皮肤病，其在皮肤美白及治疗色素异常沉着性疾病方面未见报道。
技术实现思路
本专利技术将提供丹皮酚的一种新用途丹皮酚在制备皮肤美白及祛斑化妆品或在制备皮肤美白及治疗色素沉着性疾病的药物上的应用。无论从物质的组成还是从作用的机理方面讲，“制备皮肤美白及祛斑的化妆品”与“制备皮肤美白及治疗色素沉着性疾病的药物”均为同一个技术方案，是该方案在不同商品领域上的实现，所以技术实质为同一专利技术。本专利技术的技术方案是丹皮酚在制备皮肤美白及祛斑化妆品或在制备皮肤美白及治疗色素沉着性疾病的药物上的应用，所制备化妆品或药物的基质载体中含有丹皮酚；外用。以上所述的含有丹皮酚的化妆品或药物，可以是包括丹皮酚在内的两种或两种以上的美白皮肤、祛斑及治疗色素沉着性皮肤病的药物组成的复方；也可以是单方(这里的“单方”是指其中的丹皮酚是唯一的美白皮肤、祛斑及治疗色素沉着性皮肤病的药物，其他组分为敷料或者加有遮光剂或/和抗氧化剂)。均为外用，用于美白皮肤、祛斑及治疗色素沉着性皮肤病(如黄褐斑等)。以上化妆品或药物中丹皮酚的质量浓度可以是0.1％～20％；本申请推荐的优化方案中丹皮酚的质量浓度为3％到10％。以上所述的含有丹皮酚的化妆品或药物的剂型是指丹皮酚与基质载体混合形成酊剂或醑剂、或糊剂或软膏或乳膏剂或油剂或面膜或涂膜剂或凝胶剂或气雾剂或溶液剂(包括洗剂，搽剂)。在上述剂型中可以加入的其他组分如遮光剂或/和抗氧化剂或/和其他(丹皮酚以外的)美白祛斑成分。其中的抗氧化剂如维生素C或维生素E及其它们的衍生物或其他抗氧化剂，它们的用量采用现有技术中的常规用量(例如维生素E 0.1～2％，维生素E烟酸酯0.1～2％，或维生素C单磷酸酯镁1～8％)；其中的遮光剂如二氧化钛1～10％、肉桂酸酯类1～15％、氨基苯甲酸酯类1～8％、二苯甲酮类1～15％、褪黑激素1～5％或其他紫外线吸收剂。所述的丹皮酚以外的美白祛斑成分如熊果苷1～5％、褪黑激素1～5％、氢醌1～4％，或其他美白祛斑成分。所述遮光剂、抗氧化剂、其他美白祛斑成分均可以采用其中的一种或几种。本申请具体推荐采用以下优化方案，所述化妆品或药物的配方为丹皮酚的质量浓度为5％，剂型为乳膏剂，含有二氧化钛8％及维生素E1％，基质载体为现有技术中的乳膏基质。也可以是在复方中含有该配方。上述方案在治疗黄褐斑方面的作用效果及试验，具体如下一.基础实验研究 一)丹皮酚对黑素生成的影响。1.药物的制备丹皮酚购自，纯度＞98％，采用DMSO(二甲基亚砜)溶解，贮存浓度为1M/L，实验时稀释成所需终浓度，其最高终浓度1mM/L中DMSO浓度是0.1％。2.各种筛选模型的建立1)培养鼠B16F10黑素瘤细胞培养基为1640基础培养基+10％热灭活胎牛血清+1％抗生素/抗真菌溶液)，对数生长期细胞用于实验。2)培养原代中国人表皮黑素细胞取自中国青少年包皮环切术后的包皮，取2到3代的黑素细胞用于试验。3)培养原代中国人表皮角质形成细胞取自中国青少年包皮环切术后的包皮，取2到3代的角质形成细胞用于试验。4)建立中国人表皮黑素细胞与角质形成细胞共培养的体外模型，黑素细胞与角质形成细胞共培养将培养好的黑素细胞和角质形成细胞按照1∶2混和接种，共同培养，其培养基为黑素细胞培养基和角质形成细胞培养基按1∶2混合而得。3.实验方法1)B16F10细胞、人表皮黑素细胞、人表皮角质形成细胞以及共培养细胞增值率影响测定实验(MTT实验)数据以x±s表示，两组间比较采用独立样本的t检验。2)黑素含量测定实验数据以x±s表示，两组间比较采用独立样本的t检验。3)酪氨酸酶活性测定实验数据以x±s表示，两组间比较采用独立样本的t检验。4)半定量RT-PCR检测人表皮黑素细胞酪氨酸酶mRNA数据以x±s表示，两组间比较采用独立样本的t检验。5)Western-blot，化学发光法检测反应条带，凝胶成像仪进行光密度分析6)黑素转运研究实验分别单独培养人表皮黑素细胞和角质形成细胞，以CFDA-ester染黑素细胞，两种细胞共培养(按照前面描述方法)，于流式细胞仪下分析，黑素细胞只有CFDA阳性，具有由黑素细胞转运过来黑素小体的角质形成细胞则CFDA与藻红蛋白均阳性，统计处理后分析结果。4.实验结果1)丹皮酚的MTT实验结果显示根据结果选取三个试验浓度50μmol/L，100μmol/L和200μmol/L。2)各种实验结果如下①表1丹皮酚对共培养细胞中酪氨酸酶活性、黑素合成的影响(x±s，％) 对照组相应值设为100％，与对照组相比，#p＜0.05，##p＜0.01 表2丹皮酚对人表皮黑素细胞中酪氨酸酶活性、黑素合成的影响(x±s，％) 对照组相应值设为100％，与对照组相比，#p＜0.05，##p＜0.01表3丹皮酚对B16F10细胞中酪氨酸酶活性、黑素合成的影响(x±s，％) 对照组相应值设为100％，与对照组相比，#p＜0.05，##p＜0.01②丹皮酚对于人表皮黑素细胞中酪氨酸酶mRNA的影响表4丹皮酚对人表皮黑素细胞中酪氨酸酶mRNA的影响(x±s，％) ③丹皮酚对于人表皮黑素细胞中酪氨酸酶蛋白合成的影响表5丹皮酚对人表皮黑素细胞中酪氨酸酶蛋白表达的影响(x±s，％) ④丹皮酚对共培养细胞黑素转运的影响表6丹皮酚对共培养细胞黑素转运的影响 二.临床试验研究申请人制成10％丹皮酚霜，以基质作对照，对于丹皮酚美白和治疗黄褐斑的实际作用进行研究，治疗前经测试，10％丹皮酚霜无刺激反应。共有6名志愿者参加美白试验，3名黄褐斑患者参加治疗试验，其本文档来自技高网...
【技术保护点】
丹皮酚在制备皮肤美白及祛斑化妆品或皮肤美白及治疗色素沉着性疾病药物上的应用，所制备的化妆品或药物的基质载体中含有丹皮酚；外用。
【技术特征摘要】
1.丹皮酚在制备皮肤美白及祛斑化妆品或皮肤美白及治疗色素沉着性疾病药物上的应用，所制备的化妆品或药物的基质载体中含有丹皮酚；外用。2.按照权利要求1所述的在丹皮酚制备皮肤美白及祛斑化妆品或皮肤美白及治疗色素沉着性疾病药物上的应用，其特征在于，所述的化妆品或药物，是包括丹皮酚在内的两种或两种以上美白皮肤、祛斑及治疗色素沉着性皮肤病的药物组成的复方；或是含有丹皮酚的单方。3.按照权利要求1或2所述的在丹皮酚制备皮肤美白及祛斑化妆品或皮肤美白及治疗色素沉着性疾病药物上的应用，其特征在于，所述的化妆品或药物中丹皮酚的质量浓度为0.1％～20％。4.按照权利要求3所述的丹皮酚在制备皮肤美白及祛斑化妆品或皮肤美白及治疗色素沉着性疾病药物上的应用，其特征在于，所述的化妆品或药物中的丹皮酚，与基质载体混合形成酊剂或醑剂或糊剂或软膏剂或乳膏剂或乳剂或油剂或...
【专利技术属性】
技术研发人员：马鹏程，陈志强，解士海，
申请(专利权)人：中国医学科学院皮肤病研究所，
类型：发明
国别省市：84[中国|南京]
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