一种药物组合物制造技术

一种用于治疗疼痛的药物组合物，包含约１２５ｍｇ至１５０ｍｇ的布洛芬和约４７５ｍｇ至约５００ｍｇ的扑热息痛。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种治疗疼痛的方法和药物组合物。特别的，本专利技术涉及一种用于治疗疼痛的包含布洛芬和扑热息痛的药物组合物。
技术介绍
在没有医师处方的情况下(即非处方药(“OTC”))，止痛所使用的扑热息痛(醋氨酚)的最大治疗剂量为1000mg，布洛芬的最大治疗剂量为400mg。扑热息痛的每日最大剂量为4000mg，布洛芬的每日最大剂量为1200mg，此每日最大剂量指一天内多次服用的总剂量。当扑热息痛和布洛芬分别单独的用于病人时，常常采用其各自的最大治疗剂量。需要注意的是，两者的用量需达到但不能超过各自的最大每日剂量。扑热息痛和可待因(500mg比8mg)以及布洛芬和可待因(200mg比12.8mg)之类的药物组合物是为人熟知的。而避免使用可待因则更有优势，因为可待因往往会产生便秘的副作用。扑热息痛，布洛芬和可待因的药物组合物在南非已经面世，其每一粒药片包含250mg扑热息痛，200mg布洛芬，10mg可待因。另一种扑热息痛，阿司匹林和可待因的药物组合物也已经面世，其每粒含325mg扑热息痛，325mg阿司匹林和10mg可待因。这两种药物组合物如以两粒为剂量时，只能提供扑热息痛的亚治疗剂量。而当南非药物组合物以4粒为剂量时则能提供足量的扑热息痛OTC治疗剂量，但同时布洛芬的剂量却会超过允许的OTC最大剂量。可以在没有医嘱的情况下服用扑热息痛用于治疗发热或疼痛，其用法用量为每4到6小时一次，每次500mg到1000mg，每日最大剂量为4g。在没有医嘱情况下服用布洛芬用于治疗痛觉丧失，其用法用量为每6小时一次，每次200mg到400mg，每日最大剂量为1200mg。通常在每日分开服用，总剂量不超过1.2g的情况下，布洛芬可以得到耐受，但部分个体仍会产生副作用，包括肠胃损害(参考文献Scheiman JM等2004，最大OTC剂量的布洛芬和医嘱剂量的塞来昔布对肠胃上部黏膜伤害的随机控制比较。Clin Gastroenterol Hepatol2(4)290-5)以及其他一些副作用(参考文献AHFS药物信息，2004)。通常认为扑热息痛“在治疗剂量内相对无毒副作用”(AHFS药物信息2004)。有文献报道，对于某些药物来说，给药的频率比总的剂量更能决定其副作用(IR Edwards，药物有害反应的药理学基础，第6章，293页，Avery’s DrugTreatment，1996，第四版，Adis International，奥克兰)。这就表明一天四次，每次2×150mg的布洛芬的给药方式可能比一天三次，每次2×200mg的布洛芬的给药方式更能避免产生不良反应。这类原理同样部分适用于缓释产品，其中的药物缓慢释放，避免因药物快速释放方式产生极端波峰和波谷。同样可以想象，降低一次服用的布洛芬的剂量会改善对其的耐药性。但是，由于使用较低剂量的布洛芬而产生的较低的药物峰值浓度会导致止痛作用下降以及止痛效用降低的现象仍然值得重视。为了在达到每日最大剂量水平的基础上减少给药次数，服用较高治疗剂量的药物组合物，可以有利于缓解疼痛。在保持止痛功效的情况下通过减少布洛芬的剂量来降低产生副作用的可能性以及减少服用次数可以达到上述优势。这种药物组合可以有效缓解短期的，间歇性疼痛的能力也是一种优势。这样一种药物组合物是全新的，其理念可以使数项优势得以发挥，例如服用时的便利，更好的患者依从性和长期有效的止痛。
技术实现思路
广义上讲，本专利技术在第一方面上可视为用于止痛的药物组合物，包含约125mg至150mg布洛芬和约475mg至500mg的扑热息痛。扑热息痛和布洛芬的最适比例约为50∶15。该药物组合物最好包含150mg布洛芬和500mg扑热息痛。布洛芬能以盐，酯或复合物形式出现，布洛芬适于释放的数量约为125mg至150mg。本药物的最佳用量用法为每次服用两粒，一日四次。本药物最好为药片或胶囊形式。本专利技术的另一方面，提供了一种治疗疼痛的方法，包括在一次服用中释放约250mg至300mg的布洛芬和约975mg至1000mg的扑热息痛。在另一方面，本专利技术可视作一种治疗疼痛的方法，其包含提供一同时释放扑热息痛和布洛芬的剂量疗法，该疗法由一个每单位剂量内包含约125mg至150mg布洛芬和约475mg至500mg扑热息痛的药物组合物来完成，该药物组合物的用量用法为一次服用两单位剂量，一日四次。单位剂量最好为药片或胶囊形式。在单一治疗剂量中的扑热息痛和布洛芬的最佳比例约为50∶15。布洛芬能以盐，酯或复合物形式出现，布洛芬适于释放的数量约为125mg至150mg。本药物组合物最好包含150mg布洛芬和500mg扑热息痛。另一方面，本专利技术提供了在药物用量为一日四次，每次两单位剂量的用于止痛的药物的生产中使用约475mg至500mg扑热息痛和约125mg至150mg布洛芬的一种用法。扑热息痛和布洛芬的最适比例约为50∶15。布洛芬能以盐，酯或复合物形式出现，布洛芬适于释放的数量约为125mg至150mg。最好使用150mg布洛芬和500mg扑热息痛。另一方面，本专利技术提供了一个包含药片或胶囊的药物包装形式，每一粒药片或胶囊中含有一在本专利技术第一方面中描述的药物组合物，此药物包装形式包含指导使用者一次服用两粒药片或胶囊，一天不超过四次的用法说明。本药物包装中的药片或胶囊的数量最好为偶数。本药物包装最好含有至少8粒药片或胶囊。另一方面，本专利技术的提供了一用以治疗疼痛的药物组合物，包含以协同作用比例存在的扑热息痛和布洛芬，两者的比例在约42.5∶12.5至约50∶15之间。其最适比例为50∶15。本药物组合中的布洛芬能以盐，酯或复合物形式出现，在所述比例范围内向使用者释放足量布洛芬。本药物组合最好为药片或胶囊形式。本药物最好一天服用四次。具体实施例方式本专利技术在广义上涉及一同时包含布洛芬和扑热息痛的药物制剂，适用于口服治疗疼痛，并且易于服用。特别地，该药物制剂用于临时性镇痛，包括头痛，经痛和肌肉骨骼疼痛。当上述疼痛症状发生时，建议服用剂量范围内的最大每日OTC(“非处方药”)治疗剂量，但不应超过该剂量。本专利技术中所述的药剂结合了扑热息痛和布洛芬。扑热息痛和布洛芬的药物组合物所释放的最大治疗剂量要求为1000mg扑热息痛和400mg布洛芬。如按此组合，一日四次服用，从而达到扑热息痛的最大日剂量4000mg，会相应导致布洛芬的日服用剂量达到1600mg，比其最大日剂量1200mg多400mg。而服用次数减少到三次可以使布洛芬的日剂量达到其每日最大服用剂量，但却导致扑热息痛的摄入不足，其日剂量仅为3000mg，少于其允许的每日最大剂量4000mg。本专利技术的药物组合物包含约125mg至150mg布洛芬和约475mg至500mg扑热息痛。这就使本药物可以在一天服用四次的情况下达到每日需摄入的足量的OTC水平，同时布洛芬的峰值浓度又得到降低。这也提供了减少因使用布洛芬而产生副作用的频率的可能性，但同时也产生了因镇痛作用受到削弱导致止痛不充分的风险。我们惊喜的发现，当按照本专利技术规定用量和方式来服用布洛芬/扑热息痛药物组合物时，止痛作用会很少降低甚至不会降低。事实上，与单独服用相同量的布洛芬相比，本药物组合物的止痛作用已经得到了很大的提升。因此减少因布洛芬高峰值浓度导致的副作本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种包含约１２５ｍｇ至１５０ｍｇ布洛芬和约４７５ｍｇ至５００ｍｇ扑热息痛的止痛药物组合物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：哈特利坎贝尔阿特金森，
申请(专利权)人：AFT制药有限公司，
类型：发明
国别省市：NZ[新西兰]