雷帕霉素组合物制造技术

雷帕霉素是已知的药物治疗物质。雷帕霉素的一个问题是它非常不稳定并且在储存过程中容易发生化学降解。这可能导致药物在保质期内变得“强度不足”。本发明专利技术的一个目的是至少在某种程度上解决这个问题。本发明专利技术公开一种用于局部治疗的组合物，包括作为活性成分的雷帕霉素；载体，包括单月桂酸甘油酯，例如甘油单月桂酸酯和单肉荳蔻酸甘油酯，例如甘油单肉荳蔻酸酯；以及水作为溶剂。以及水作为溶剂。以及水作为溶剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】雷帕霉素组合物


[0001]本专利技术是有关于一种用于人类给药的雷帕霉素组合物。

技术介绍

[0002]雷帕霉素是在1972年左右从吸水链霉菌样品中分离出来的。此化合物最初作为抗真菌剂开发且其产生描述于Ayerst McKenna及Harrison的美国专利第3929992号中。雷帕霉素具有以下结构式：
[0003][0004]雷帕霉素的一个问题是它非常不稳定并且在储存过程中容易发生化学降解。这可能导致药物在保质期内变得“强度不足”。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目标
[0006]本专利技术的一较佳具体实例的目标为至少在一定程度上解决以上问题。虽然此适用于较佳具体实例，但应理解，本专利技术的目标本身不限于此。其仅为公众提供一个有用的选择。因此，任何较佳具体实例的任何目标、优点或益处不应“理解”为对更广泛表述的任何请求项的限制。
[0007]定义
[0008]若且当在本文中关于特征或步骤的组合使用时，本文所用术语「包括(comprising)」或其派生词，例如「包含(comprises)」不应理解为排除存在尚未提及的额外特征或步骤的选项。因此，所述术语为包括性而非排他性的。
[0009]专利技术概述
[0010]在此节中，提及组成物或其特征意谓针对组成物给出的选项中的任一者，除非明确指出仅提及组合物的一个或多个特定选项。
[0011]根据本专利技术的一态样，提供一种用于局部治疗的组合物，其特征在于：包括：
[0012]a)雷帕霉素作为活性成分；
[0013]b)载体，包括：
[0014]o单月桂酸甘油酯，例如甘油单月桂酸酯；以及
[0015]o单肉荳蔻酸甘油酯，例如甘油单肉荳蔻酸酯；以及
[0016]c)水作为溶剂。
[0017]可选地，所述雷帕霉素以0.5wt％至5wt％的量存在。
[0018]可选地，所述雷帕霉素以约0.5wt％的量存在。
[0019]可选地，所述雷帕霉素以约1.0wt％的量存在。
[0020]可选地，所述雷帕霉素以约5.0wt％的量存在。
[0021]可选地，用于治疗血管纤维瘤。
[0022]可选地，用于治疗面部血管纤维瘤。
[0023]可选地，用于治疗皮肤血管病变。
[0024]可选地，用于治疗葡萄酒色斑。
[0025]可选地，用于在激光处理后治疗葡萄酒色斑。
[0026]单月桂酸甘油酯
[0027]可选地，所述单月桂酸甘油酯包含一或多种单月桂酸酯(例如甘油单月桂酸酯)。
[0028]可选地，所述单月桂酸甘油酯以约7wt％至28wt％或约5wt％至10wt％或约7wt％的量存在。
[0029]单肉荳蔻酸甘油酯
[0030]可选地，所述单肉荳蔻酸甘油酯包含一或多种单肉荳蔻酸酯，例如甘油单肉荳蔻酸酯。
[0031]可选地，所述单肉荳蔻酸甘油酯，例如甘油单肉荳蔻酸酯以约7wt％至28wt％或约15wt％至25wt％或约21wt％的量存在。
[0032]可选地，组合物使得其包括：
[0033]a)5wt％至9wt％单月桂酸甘油酯+19wt％至23wt％单肉荳蔻酸甘油酯；
[0034]b)26wt％至30wt％单月桂酸甘油酯+0wt％至2wt％单肉荳蔻酸甘油酯；
[0035]c)0wt％至2wt％单月桂酸甘油酯+26wt％至30wt％单肉荳蔻酸甘油酯；
[0036]d)12wt％至16wt％单月桂酸甘油酯+12wt％至16wt％单肉荳蔻酸甘油酯。
[0037]可选地，组合物使得其包括：
[0038]a)约7wt％单月桂酸甘油酯+约21wt％单肉荳蔻酸甘油酯；
[0039]b)约28wt％单月桂酸甘油酯+约0wt％单肉荳蔻酸甘油酯；
[0040]c)约0wt％单月桂酸甘油酯+约28wt％单肉荳蔻酸甘油酯；
[0041]d)约14wt％单月桂酸甘油酯+约14wt％单肉荳蔻酸甘油酯。
[0042]对于上述每组a)至d)中提到的每个组合量，雷帕霉素任选地以约1％wt的量存在。
[0043]本专利技术的第一提及态样的一些偏好
[0044]优选地，所述组合物包括0.5wt％至5wt％雷帕霉素、5wt％至9wt％单月桂酸甘油酯及19wt％至23wt％单肉豆蔻酸甘油酯。
[0045]优选地，所述组合物包括0.5wt％至5wt％雷帕霉素、7wt％单月桂酸甘油酯及21wt％单肉豆蔻酸甘油酯。
[0046]优选地，所述组合物包括1wt％雷帕霉素、7wt％单月桂酸甘油酯及21wt％单肉豆蔻酸甘油酯。
[0047]优选地，所述组合物包括0.5wt％至5wt％雷帕霉素、12wt％至16wt％单月桂酸甘油酯及12wt％至16wt％单肉荳蔻酸甘油酯。
[0048]优选地，所述组合物包括
[0049]优选地，所述组合物包括0.5wt％至5wt％雷帕霉素、14wt％单月桂酸甘油酯及14wt％单肉荳蔻酸甘油酯。
[0050]优选地，所述组合物包括1wt％雷帕霉素、14wt％单月桂酸甘油酯及14wt％单肉荳蔻酸甘油酯。
[0051]优选地，所述组合物包括0.5wt％至5wt％雷帕霉素、17.5wt％(
±
2wt％)单月桂酸甘油酯及10.5wt％(
±
2wt％)单肉荳蔻酸甘油酯。
[0052]优选地，所述组合物包括1wt％雷帕霉素、17.5wt％单月桂酸甘油酯及10.5wt％单肉豆蔻酸甘油酯。
[0053]优选地，所述组合物包括1wt％雷帕霉素、21wt％单月桂酸甘油酯及7wt％单肉豆蔻酸甘油酯。
[0054]优选地，所述单月桂酸甘油酯为甘油单月桂酸酯，且所述单肉荳蔻酸甘油酯为甘油单肉荳蔻酸酯。
[0055]优选地，所述组合物配制成适用于治疗人类血管纤维瘤、皮肤血管病变或葡萄酒色斑。
[0056]在一个优选的实施例中，所述组合物包括：
[0057]a)0.5wt％至5wt％雷帕霉素；
[0058]b)载体，其包括：7wt％至28wt％单月桂酸甘油酯(monolaurin)；以及7wt％至28wt％单肉荳蔻酸甘油酯(monomyristin)；以及
[0059]c)水作为溶剂。
[0060]在另一个优选的实施例中，所述组合物包括：
[0061]a)0.5wt％至5wt％雷帕霉素；
[0062]b)载体，其包括：7wt％至28wt％单月桂酸甘油酯(monolaurin)；以及7wt％至28wt％单肉荳蔻酸甘油酯(monomyristin)；以及
[0063]c)水作为溶剂。
[0064]在另一个优选的实施例中，所述组合物包括：
[0065]a)0.5wt％至5wt％雷帕霉素；
[0066]b)载体，其包括：10wt％至18wt％单月桂酸甘油酯(monolauri本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种用于局部治疗的组合物，其特征在于：包括：a)雷帕霉素作为活性成分；b)载体，包括：o单月桂酸甘油酯，例如甘油单月桂酸酯；以及o单肉荳蔻酸甘油酯，例如甘油单肉荳蔻酸酯；以及c)水作为溶剂。2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于：所述雷帕霉素以0.5wt％至5wt％的量存在。3.如权利要求1所述的组合物，其特征在于：所述雷帕霉素以约0.5wt％的量存在。4.如权利要求1所述的组合物，其特征在于：所述雷帕霉素以约1.0wt％的量存在。5.如权利要求1所述的组合物，其特征在于：所述雷帕霉素以约5.0wt％的量存在。6.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于：用于治疗血管纤维瘤。7.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于：用于治疗面部血管纤维瘤。8.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于：用于治疗皮肤血管病变。9.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于：用于治疗葡萄酒色斑。10.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于：用于在激光处理后治疗葡萄酒色斑。11.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于：所述单月桂酸甘油酯包含一或多种单月桂酸酯(例如甘油单月桂酸酯)。12.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于：所述单月桂酸甘油酯以约7wt％至28wt％或约5wt％至10wt％或约7wt％的量存在。13.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于：所述单肉荳蔻酸甘油酯包含一或多种单肉荳蔻酸酯，例如甘油单肉荳蔻酸酯。14.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于：所述单肉荳蔻酸甘油酯，例如甘油单肉荳蔻酸酯以约7wt％至28wt％或约15wt％至25wt％或约21wt％的量存在。15.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于：所述组合物包括：a)5wt％至9wt％的单月桂酸甘油酯+19wt％至23wt％的单肉荳蔻酸甘油酯；或b)12wt％至16wt％的单月桂酸甘油酯+12wt％至16wt％的单肉荳蔻酸甘油酯。16.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于：所述组合物包括：a)约7wt％的单月桂酸甘油酯+约21wt％的单肉荳蔻酸甘油酯；或b)约14wt％的单月桂酸甘油酯+约14wt％的单肉荳蔻酸甘油酯。17.如权利要求15或16所述的组合物，其特征在于：所述雷帕霉素以约1wt％的量存在。18.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于：所述组合物包括保水剂。19.如权利要求18所述的组合物，其特征在于：所述保水剂包括聚氧乙烯硬脂酸酯。20.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于：所述组合物包括软化剂。21.如权利要求20所述的组合物，其特征在于：所述软化剂包含丙二醇、石蜡脂、羊毛脂、矿物油、甘油、卵磷脂及山梨糖醇中的一种或多种。22.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于：所述组合物包括缓冲剂。23.如权利要求22所述的组合物，其特征在于：所述缓冲剂包括无水柠檬酸、碳酸氢钠
和三乙醇胺中的一种或多种。24.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于：所述组合物包括螯合剂。25.如权利要求24所述的组合物，其特征在于：所述螯合剂包括依地酸二钠、柠檬酸和EDTA四钠中的一种或多种。26.如前述权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于：所述组合物...

【专利技术属性】
技术研发人员：哈特利，
申请(专利权)人：AFT制药有限公司，
类型：发明
国别省市：