阿奇霉素口腔崩解片及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种阿奇霉素口腔崩解片及其制备方法。本发明专利技术的阿奇霉素口腔崩解片由主药、辅料及包衣材料组成，其制备方法采用现代制备技术，产品质量稳定，能为广大患者提供安全、有效、吸收快、生物利用度高的阿奇霉素口腔崩解片。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药品制剂领域，具体涉及一种采用现代片剂技术制备 的阿奇霉素口腔崩解片及其制备方法。
技术介绍
阿奇霉素(az池romycin)是20世纪末由克罗地亚SOORPLIVA公 司开发的一个15元环大环内脂类抗生素。由于它具有广谱抗菌活性、 酸稳定性、长效和高生物利用度等优点，很快得以在世界范围内推广。据文献报道，阿奇霉素不仅用于急性咽炎、扁桃体炎、急性中耳 炎、急性鼻窦炎、急性支气管炎、慢性支气管急性发作、非典型肺炎、 细菌性肺炎的治疗，也可用于泌尿生殖系统等炎症。目前，虽然阿奇霉素原料药及片剂、胶嚢剂、混悬剂、水针剂已 在我国有生产且应用于临床，但国内外均未见阿奇霉素口腔崩解片及 其制备方法的报道。由于口腔崩解片与其他制剂相比具有吸收快、生 物利用度高、服药方便的特点，能够产生良好的治疗效果，所以药物 口腔崩解制剂技术已成为当代医药领域的高科技技术之一 。
技术实现思路
本专利技术的目的在于研制和提供一种性质稳定、使用方便、疗效显 著的阿奇霉素口腔崩解片。本专利技术的另一目的是提供一种阿奇霉素口腔崩解片剂的制备方 法，其采用现代制备技术，可工业规模、高效率生产，产品质量保持 稳定。本专利技术的阿奇霉素由主药、辅料及包衣材料制备，其中各成分的重量百分比含量为主药阿奇霉素10 1—40%辅料二氧化硅0. 8%-—4%甘露醇40%—-70%交联聚乙烯吡咯烷酮5%—-15%阿斯巴甜1%.—3%香蕉香精0. 5%.—2%硬脂酸镁0. 5%-—3%包衣材料丙烯酸树脂E1002%—.6%丙烯酸树脂NE30D1%—.4%其中二氧化硅为助流剂、甘露醇为稀释/黏合剂、交联聚乙烯吡 咯烷酮为崩解剂、阿斯巴甜为甜味剂、蕉香精为芳香剂、硬脂酸镁为 润滑剂。本专利技术上述阿奇霉素口腔崩解片的制备方法，其制备工艺可分为结晶原料包衣、干燥、初步混合、中间混合、最后混合、压片、包装 等，具体步骤如下1) 将丙烯酸树脂E100溶于乙醇中。边搅拌边加入筛过的丙烯酸树 月旨NE30D，搅拌至完全溶解。然后边搅拌边加入二氧化硅，持续 搅拌1~2小时。2 ) 将筛好的阿奇霉素原料和适量二氧化硅放入流化床内，.在空气流 下加热并将包衣混悬液喷射在原料上。保持物料温度在15。C ~ 35。C。3) 包衣工序完成后，保持物料温度在2(TC 35。C进行千燥20~50 分钟。4 ) 将甘露醇、交联聚乙烯吡咯烷酮、阿斯巴甜与香蕉香精分别过筛， 倒入三相混合机中混合2 0 ~ 5 0分钟，取出备用。5) 将包衣的阿奇霉素颗粒与上一步混合好的备用混合物倒入三相 混合机中混合20 - 50分钟。6) 加入硬脂酸镁，混合l-2分钟。7) 将混合后的物料倒入压片机的料斗中，调节片重与压力，进行压 片并保持片子硬度为20~40N。本专利技术制得的阿奇霉素口腔崩解片具有以下优点1) 吸收快、生物利用度高，能够克服使用其他剂型易产生耐药性 的不足；2) 服用方便，即可按普通剂吞服，又可放于水中崩解后送服， 还可以不需用水吞咽服药。尤其适用于老人、小儿吞咽困难的病人及 取水不便者服药提供了方便，另在制备该片剂时由于采用了 一定的改 善制剂口感的方法，提高了儿童患者的服药依从性，较好的解决了婴 幼儿服药难的问题；3) 肠道残留少，副作用低；4) 避免肝脏的首过效应。由于口腔崩解片在口中迅速崩解，除 大部分随吞咽动作进入胃肠道外，也有相当部分经口腔吸收，因而起 效快、首过效应小；5) 局部治疗作用。普通口服固体制剂(片剂、胶嚢剂)到达胃底 部迅速排空，难以达到胃的靶向效果。含阴离子交换树脂的口腔崩解 片，因其在口腔内溶解，树脂在胃内分布均匀，10%的药物在胃内滞留 5. 5小时，可对幽门螺杆菌进行局部治疗。具体实施例方式实施例l阿奇霉素 600g丙烯酸树脂EIOO 110g丙烯酸树脂NE30D(含30%NE的分散体) 183. 3g二氧化硅 33g甘露醇 1200g交联聚乙烯吡咯烷酮 250g阿斯巴甜 50g香蕉香精 20g硬脂酸镁 40g将丙烯酸树脂E100溶于乙醇中，加入筛过的丙烯酸树脂NE30D固 体M体，搅拌至完全溶解；然后加入二氧化硅，持续搅拌1 ~ 2小时； 将筛好的阿奇霉素原料和二氧化硅放入底喷流化床包衣机内，在空气 流下加热并将包衣混悬液喷射在原料上，进风温度50。C，物料温度28°C，喷气压力0. 15Mpa,喷液速率6g/分钟，包衣工序完成后， 干燥2小时；将甘露醇、交联聚乙烯吡咯烷酮、阿斯巴甜与香蕉香精 分别过0. 5mm jT争，倒入三相混合机中混合30分钟，将包衣的阿奇霉 素颗粒与上一步混合好的备用混合物倒入三相混合机中混合30分钟， 再加入硬脂酸镁，混合1-2分钟，将混合后的物料倒入压片机的料斗中，压片制得。 实施例2阿奇霉素 600g丙烯酸树脂EIOO 150g丙烯酸树脂NE30D(含30%NE的分散体) 250g二氧化珪 80g甘露醇 1500g交联聚乙烯吡咯烷酮 280g阿斯巴甜 60g香蕉香精 25g硬脂酸镁 50g将丙烯酸树脂E100溶于乙醇中，加入筛过的丙烯酸树脂NE30D固 体M体，搅拌至完全溶解；然后加入二氧化硅，持续搅拌1 ~ 2小时； 将筛好的阿奇霉素原料和二氧化硅放入底喷流化床包衣机内，在空气 流下加热并将包衣混悬液喷射在原料上，进风温度56°C，物料温度 29°C,喷气压力0. l脂pa，喷液速率8g/分钟，包衣工序完成后， 干燥2小时；将甘露醇、交联聚乙烯吡咯烷酮、阿斯巴甜与香蕉香精 分别过0. 5mm筛，倒入三相混合机中混合30分钟，将包衣的阿奇霉 素颗粒与上一步混合好的备用混合物倒入三相混合机中混合30分钟，再加入硬脂酸镁，混合1-2分钟，将混合后的物料倒入压片机的料斗中，压片制得。 实施例3阿奇霉素 600g丙烯酸树脂EIOO 180g丙烯酸树脂NE30D(含30°/。NE的分散体) 300g二氧化硅 96g甘露醇 1675g交联聚乙烯吡咯烷酮 312g阿斯巴甜 80g香蕉香精 35g硬脂酸镁 65g将丙烯酸树脂E100溶于乙醇中，加入筛过的丙烯酸树脂NE30D固 体*体，搅拌至完全溶解；然后加入二氧化硅，持续搅拌1 ~ 2小时； 将筛好的阿奇霉素原料和二氧化硅放入底喷流化床包衣机内，在空气 流下加热并将包衣混悬液喷射在原料上，进风温度65°C，物料温度 30°C，喷气压力0. 20Mpa，喷液速率10g/分钟，包衣工序完成后， 干燥2小时；将甘露醇、交联聚乙烯吡咯烷酮、阿斯巴甜与香蕉香精 分别过0. 5mm筛，倒入三相混合机中混合30分钟，将包衣的阿奇霉 素颗粒与上一步混合好的备用混合物倒入三相混合机中混合30分钟， 再加入硬脂酸镁，混合1-2分钟，将混合后的物料倒入压片机的料斗 中，压片制得。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种阿奇霉素口腔崩解片，由主药、辅料和包衣材料组成，其按重量百分比含有以下成分：主药：阿奇霉素１０％～４０％辅料：二氧化硅０．８％～４％甘露醇４０％～７０％交联聚乙烯吡咯烷酮５ ％～１５％阿斯巴甜１％～３％香蕉香精０．５％～２％硬脂酸镁０．５％～３％包衣材料：丙烯酸树脂Ｅ１００２％～６％丙烯酸树脂ＮＥ３０Ｄ１％～４％。

【技术特征摘要】
1、一种阿奇霉素口腔崩解片，由主药、辅料和包衣材料组成，其按重量百分比含有以下成分主药阿奇霉素 10％～40％辅料二氧化硅 0.8％～4％甘露醇40％～70％交联聚乙烯吡咯烷酮5％～15％阿斯巴甜 1％～3％香蕉香精 0.5％～2％硬脂酸镁 0.5％～3％包衣材料丙烯酸树脂E1002％～6％丙烯酸树脂NE30D 1％～4％。2、 一种如权利要求l所述的阿奇霉素口腔崩解片的制备方法，其 制备步骤如下1) 将丙烯酸树脂E100溶于乙醇中，加入筛过的丙烯酸树脂NE30D， 搅拌至完全溶解，然后边搅拌边加入二...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡愈璋，陈敏娟，徐景，
申请(专利权)人：上海爱的发制药有限公司，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]