一种阿齐沙坦的口腔崩解片及其制备方法技术

本发明专利技术属于医药技术领域，涉及一种阿齐沙坦口腔崩解片及其制备方法。所述的口腔崩解片包含阿齐沙坦、填充剂、粘合剂、崩解剂及润滑剂等药学上可接受的药用辅料。该口腔崩解片服用时不需要饮水，只需将药片放入口中，即能够在口腔迅速溶解或崩解形成无砂砾感的细小颗粒，随即药物将通过唾液到达吸收部位，具有吸收快，生物利用度高，服用方便等特点，可提高患者的服药顺应性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及了一种活性成分为阿齐沙坦的可迅速崩解的 口腔崩解制剂及其制备方法。
技术介绍
阿齐沙坦(英文名称Azilsartan)是一种用于治疗高血压症的药物，其作用机制主 要是通过选择性阻断血管紧张素 II与血管平滑肌ATl受体的结合而阻断血管紧张素 II，达 到收缩血管作用。阿齐沙坦是目前唯一一种正处于末期临床的血管紧张素 II受体拮抗剂 (沙坦类）药物。该药物已在2012年由日本武田制药公司上市销售。目前阿齐沙坦在国外 上市只有普通片；国内尚无上市品种。 尽管目前高血压症的发病趋势趋于年轻化，但降压药主要还是针对于老年患者， 特别对于一些生理下降以及伴有咀嚼能力下降或夜尿症的高龄患者，普通片剂的服用往往 会发生服药困难或夜尿增多等问题。并真对于随时随地需服药的突发高血压患者，开发服 用时不需用水送服的口腔崩解片已为市场所需求。 阿齐沙坦呈白色或黄白色结晶性粉末，为难溶性药物，其在水中溶解度小于9 μ m/ ml。结构式如下：【主权项】1. 一种阿齐沙坦口腔崩解片，其特征在于，含有阿齐沙坦与亲水性填充剂的共粉 物、崩解剂、润滑剂，其重量组成为阿齐沙坦5. 0°/『20. 0% ;填充剂30. 0%~85. 0% ;崩解剂 5. 0%~25· 0% ;润滑剂 0· 1%~5· 0%。2. 根据权利要求1所述的阿齐沙坦与填充剂的共粉物，其特征在于阿齐沙坦与一种亲 水性的填充剂进行共粉，其比例为1:1一1:5 (w/w)。3. 根据权利要求1所述口腔崩解片，其特征在于亲水性填充剂包括甘露醇、乳糖、玉米 淀粉、预胶化淀粉、小麦淀粉、糊精以及微晶纤维素中的一种或几种。4. 根据权利要求1所述口腔崩解片，其特征在于崩解剂可来自交联羧甲基纤维素 钠（CCNa)、羧甲基淀粉钠（CMS-Na)、低取代羟丙基纤维素（L-HPC)、交联聚乙烯吡咯烷酮 (PVPP)、交联羧甲基淀粉钠（CCMS-Na)中的一种或几种。5. 根据权利要求1所述口腔崩解片，其特征在于润滑剂包含聚乙二醇、硬脂酸镁、硬脂 富马酸钠、微粉硅胶、滑石粉中的一种或几种组成。6. 根据权利要求1所述的口腔崩解片，其特征在于可含有黏合剂、矫味剂中的一种或 两种。7. 根据权利要求6所述的口腔崩解片，其特征在于黏合剂为聚乙烯吡咯烷酮（PVP)、羟 丙甲基纤维素（HPMC)或其组合；矫味剂包括安赛蜜、薄荷脑、阿司帕坦或其组合。8. 根据权利要求1一6任意所述的口腔崩解片的制备方法为先将药物预先处理后进行 制粒压片。9. 根据权利要求8所述的口腔崩解片制备方法，药物预处理是将处方量药物与一定量 的填充剂进行共粉物后与处方中剩余填充剂和崩解剂混合，加入适量的黏合剂制成适宜软 材，将上述润湿的物料过筛制粒并于鼓风干燥箱中充分干燥，过筛备用。【专利摘要】本专利技术属于医药
，涉及一种阿齐沙坦口腔崩解片及其制备方法。所述的口腔崩解片包含阿齐沙坦、填充剂、粘合剂、崩解剂及润滑剂等药学上可接受的药用辅料。该口腔崩解片服用时不需要饮水，只需将药片放入口中，即能够在口腔迅速溶解或崩解形成无砂砾感的细小颗粒，随即药物将通过唾液到达吸收部位，具有吸收快，生物利用度高，服用方便等特点，可提高患者的服药顺应性。【IPC分类】A61K31-4245, A61P9-12, A61K47-26, A61K9-20, A61K47-38, A61K47-36【公开号】CN104546770【申请号】CN201510005718【专利技术人】王晓扬, 刁媛媛, 马苏峰 【申请人】万特制药(海南)有限公司【公开日】2015年4月29日【申请日】2015年1月7日本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种阿齐沙坦口腔崩解片，其特征在于，含有阿齐沙坦与亲水性填充剂的共粉物、崩解剂、润滑剂，其重量组成为阿齐沙坦5.0%~20.0%；填充剂30.0%~85.0%；崩解剂5.0%~25.0%；润滑剂0.1%~5.0%。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王晓扬，刁媛媛，马苏峰，
申请(专利权)人：万特制药海南有限公司，
类型：发明
国别省市：海南;66