2,4,5－三氟苯乙酸的制备方法技术

本发明专利技术涉及医药中间体的制备方法领域，特别涉及制备２，４，５－三氟苯乙酸的制备方法领域。本发明专利技术以１，２，４－三氟苯和多聚甲醛及氯化剂反应得到２，４，５－三氟苄氯，再在溶剂中进行氰化反应得到２，４，５－三氟苄氰，在酸性或碱性的条件下回流水解，得到２，４，５－三氟苯乙酸的粗品，通过重结晶，得到的２，４，５－三氟苯乙酸含量≥９９．９％。本发明专利技术２，４，５－三氟苯乙酸的制备方法，合成路线短，条件温和，易实现工业化，并且产品纯度高，质量稳定，完全符合作为药物中间体的使用要求。

【技术实现步骤摘要】
,4,5－三氟苯乙酸的制备方法
本专利技术涉及，4，5-三氟苯乙酸的制备方法

技术介绍
，4，5-三氟苯乙酸是一种合成用于治疗糖尿病的新药的重要中间体。美国专利6,395,91中报道了用丙二酸二酯在碱作用下和溴苯反应后经脱羧，水解后得到苯乙酸，但是这个方法不适合工业化生产。美国专利6,870,067中报道了用，4，5-三氟溴苯制成格氏试剂和溴乙烯反应，再用氧化剂氧化得到，4，5-三氟苯乙酸。这个方法中用到的原料大部分比较贵，特别是氧化剂高碘酸钠，催化剂三氯化钌等。而且由于原料的化学结构，，4，5-三氟溴苯制成的格氏试剂不稳定，产品中杂质难以控制，最终影响产品质量。
技术实现思路
本专利技术的目的是克服现有技术的缺陷，提供一种工艺流程简单、反应条件温和、后处埋简便且产物纯度高、成本低的，4，5-三氟苯乙酸的制备方法。本专利技术中，4，5-三氟苯乙酸的制备是通过如下合成路线实现的 具体步骤为(1)在1，，4-三氟苯和多聚甲醛中加入氯化剂进行氯甲基化反应，得到，4，5-三氟苄氯；()在氰化试剂的有机溶剂中加入，4，5-三氟苄氯进行氰化反应，得到，4，5-三氟苄氰；(3)将，4，5-本文档来自技高网...

【技术保护点】
２，４，５－三氟苯乙酸的制备方法，其特征在于，是通过如下合成路线实现的：＊＊＊具体步骤为：（１）在１，２，４－三氟苯和多聚甲醛中加入氯化剂进行氯甲基化反应得到２，４，５－三氟苄氯；（２）在氰化试剂的机溶剂中加 入２，４，５－三氟苄氯进行氰化反应，得到２，４，５－三氟苄氰；（３）将２，４，５－三氟苄氰在酸性或碱性水溶液中加热水解，反应结束，经后处理得到产品。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李燕，彭光荣，袁云龙，杨建华，
申请(专利权)人：上海康鹏化学有限公司，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]