加巴喷丁盐酸盐的新合成方法技术

本发明专利技术涉及一种加巴喷丁盐酸盐的新合成方法，属化合物的合成领域。具体涉及一种加巴喷丁盐酸盐的新合成方法。包括以下步骤：（ａ）以螺［３，５］－２－壬酮Ⅲ作为反应物，经贝克曼重排反应得２－氮杂－螺［４，５］－３－癸酮Ⅱ，（ｂ）２－氮杂－螺［４，５］－３－癸酮Ⅱ经水解，重结晶，得１－（氨基甲基）－环己基乙酸盐酸盐Ⅰ。本发明专利技术合成的加巴喷丁盐酸盐的方法与以前的方法相比，所用的原料毒性小、价廉易得，路线短，本发明专利技术的合成路线更易于实现工业化生产。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化合物的合成领域。具体涉及一种。
技术介绍
加巴喷丁(Gabapentin)的化学名为1-(氨基甲基)-环己基乙酸，它是新一代抗癫痫药，最近临床应用显示其能十分有效地控制包括带状疱疹后神经痛在内的神经源性疼痛。它具有耐受性良好，副作用短暂、轻微的优点，大多数患者即使在服用大剂量其它类药物的同时，对加巴喷丁也能耐受。文献报道加巴喷丁盐酸盐，化学名为1-(氨基甲基)-环己基乙酸盐酸盐的合成方法主要有三种一是Warner Lambertd等从环己酮出发经三步反应制得环己基取代的戊二酸酐，再分别经Lossen、Hoffmann或Curtius重排反应制得产物，反应过程中生成稳定性差、易爆炸的中间体异氰酸酯或是需要用到容易爆炸的叠氮化物，因此，这条路线存在很严重的安全隐患；二是Deering Carl Francis等利用苯甲腈和α-卤代羧酸经Birch还原，再进一步还原和水解得产物，这条路线用的Birch还原反应需要在-78℃下进行，对生产设备条件提出了很高的要求；三是Gareth Griffiths等从环己酮出发经缩合、Michael加成及还原等实验过程合成了加巴喷丁，这本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种加巴喷丁盐酸盐的新合成方法，包括以下步骤：（ａ）以螺［３，５］－２－壬酮Ⅲ作为反应物，经贝克曼重排反应得２－氮杂－螺［４，５］－３－癸酮Ⅱ，（ｂ）２－氮杂－螺［４，５］－３－癸酮Ⅱ经水解，重结晶，得１－（氨基甲基）－环己 基乙酸盐酸盐Ⅰ。＊＊＊。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：柏旭，徐显秀，吴劲昌，
申请(专利权)人：长春吉大天元化学技术股份有限公司，
类型：发明
国别省市：82[中国|长春]