环孢素Ａ和烷基化血清白蛋白的组合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉药物制剂领域，公开了一种环孢素Ａ和烷基化血清白蛋白的组合物及其制备方法。该组合物具有高载药量、高稳定性的特点，并可克服现有环孢素Ａ制剂存在的严重毒副作用等缺陷，本发明专利技术制备方法简单、工艺成熟、适合工业大规模生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂领域，涉及一种环孢素A和烷基化血清白蛋白的组合物及其制备方法。
技术介绍
环孢素A(CyclosporineA，CsA)是一种由11个氨基酸组成的环状多肽。该药于1969年由Borel发现，从丝状真菌(Tolypocladium inflatum)培养液中分离出来。1972年发现其具有强大的免疫抑制能力，对T淋巴细胞活化和增殖有特异性的抑制作用，并与1978年首次应用于临床。1983年美国FDA批准用于临床肾移植。瑞士诺华公司于1984年成功上市了环孢素A产品山地明，并于1995年对山地明进行剂型改造，形成了现在临床使用的新山地明微乳制剂。1991年，福建微生物研究与杭州中美华东制药有限公司合作取得了环孢素A的生产许可，第一个国产环孢素A制剂正式上市。目前，环孢素A已广泛用于实体器官和骨髓移植后的抗排异反应以及自身免疫疾病如再生障碍性贫血、内风湿性关节炎等的治疗，是一种非常受欢迎的强效免疫抑制剂。最近报道环孢素A由于其神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂的药理特性，也显示出广谱抗肿瘤作用。然而环孢素A存在严重的肾毒性、肝毒性、中枢神经系统毒性及消化道反应等，限制本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种环孢素Ａ药物组合物，其特征在于它是由活性成分环孢素Ａ和烷基化血清白蛋白所制成的制剂：环孢素Ａ为５－５０ｗｔ％，烷基化血清白蛋白为５０－９５ｗｔ％。

【技术特征摘要】
1.一种环孢素A药物组合物，其特征在于它是由活性成分环孢素A和烷基化血清白蛋白所制成的制剂：环孢素A为5-50wt％，烷基化血清白蛋白为50-95wt％。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，活性成分环孢素A与烷基化血清白蛋白通过非共价键结合，按所述组合物总重计：环孢素A为30-45wt％，烷基化血清白蛋白为55-70wt％。3.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，烷基化血清白蛋白中的烷基链长度为C2-C18。4.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，烷基化血清白蛋白中的烷基修饰量为10-50个烷基链/1个白蛋白分子。5.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，其中的血清白蛋白选自：人血清白蛋...

【专利技术属性】
技术研发人员：周建平，霍美蓉，彭小玲，李静，崔蓓，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：84[中国|南京]