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喹诺酮羧酸、其衍生物、及其制备方法和其用作抗菌剂的用途技术

技术编号:5454421 阅读:156 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本申请公开了制备具有如右所示的喹诺酮羧酸或其衍生物的方法,其包括使用在喹诺酮环上的一个或多个特定位置上已经具有一个或多个理想的取代基的7氟喹诺酮作为起始原料,并在整个合成过程中保持这些取代基的取向。与现有技术方法相比,本方法包括较少的步骤。本方法还可包括从所述对映异构混合物中简单分离所述喹诺酮羧酸或其衍生物的理想的对映异构体。包含通过本方法制备的氟代喹诺酮的药物组合物可以用于有效地抗御多种微生物病原体。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】喹诺酮羧酸、其衍生物、及其制备方法 和其用作抗菌剂的用途
技术介绍
本专利技术涉及喹诺酮羧酸、其衍生物以及制备和使用所述喹诺酮羧酸和 其衍生物的方法。具体地,本专利技术涉及氟代喹诺酮羧酸、其衍生物以及制 备和使用所述喹诺酮羧酸和其衍生物的方法。细菌性疾病在世界范围内广泛复苏表明细菌性病原体依然持续对公众 健康造成严重威胁。该复苏的一个方面看起来是先前普遍病很大程度上有 效地、治疗及预防性使用抗生素的结果,令人遗憾地是,随着时间的流逝, 这也选择出多种细菌性病原体的耐药菌株。对于公众健康特别值得关切的 是对目前抗微生物剂库中的多种抗生素耐药的菌株的出现和繁殖扩散。这些多重抗生素耐药性("MAR")菌株包括革兰氏阳性菌种,例如,金黄色 葡萄球菌OSto/ /^/ococc^ awew)、粪肠球菌及屎肠球菌的抗生素耐药菌株, 它们与抗生素耐药性大肠杆菌革兰氏阴性菌株一起构成医院性(医院获得 性)疾病(例如,败血病、心内膜炎以及创口和尿路感染等)的最常见病原体。 金黄色葡萄球菌(&"脏^)是目前最常见的医院性菌血症及皮肤或伤口感染 的起因。肺炎链球菌引起多种严重的危急生命的疾病,包括传染性本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备具有式Ⅰ的氟代喹诺酮或其盐的方法,所述方法包括使具有式Ⅱ的第一化合物与具有式Ⅲ的第二化合物接触,从而制备具有式Ⅰ的氟代喹诺酮,其中所述氟代喹诺酮、第一化合物及第二化合物表示为 *** 其中,R↑[1]选自氢、未取代的低级烷基 、取代的低级烷基、环烷基、未取代的C↓[5]-C↓[24]芳基、取代的C↓[5]-C↓[24]芳基、未取代的C↓[5]-C↓[24]杂芳基、取代的C↓[5]-C↓[24]杂芳基以及可在活体中水解的基团;R↑[2]选自氢、未取代的氨基、以及被一个或两个低级烷基取代的氨基;R↑[3]选自氢、未取代的低级烷基、取代的低级烷基、环烷基、未取代的低级烷氧基...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:AE哈姆斯
申请(专利权)人:博士伦公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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