C型肝炎病毒复制的新颖抑制剂制造技术

技术编号：5401179 阅读：215 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

本文实施例提供通式（Ⅰ）化合物；以及包含所述化合物的组合物，包括医药组合物。本文实施例提供通式（Ⅱ）化合物；以及包含所述化合物的组合物，包括医药组合物。本文实施例提供通式（Ⅲ）化合物；以及包含所述化合物的组合物，包括医药组合物。本文实施例进一步提供治疗方法，包括治疗Ｃ型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，所述方法一般包括将有效量的本发明专利技术化合物或组合物投与有需要的个体。

全部详细技术资料下载

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用于治疗C型肝炎病毒(HCV)感染的化合物、其合成方法、组合物和方法。
技术介绍
C型肝炎病毒(HCV)感染为美国最常见的慢性血源性感染。尽管新感染人数已下降，但慢性感染的负担仍然相当大，据疾病控制中心(Centers for Disease Control)估计美国有3,900,000 (1.8%)受感染的人群。慢性肝病为美国成人当中第十大死因，且每年造成约25,000例死亡，或占所有死亡的约1%。研究指出40%慢性肝病与HCV相关，导致每年据估计8，000-10，000例死亡。HCV相关的末期肝病为成人当中肝移植的最常见适应症。慢性c型肝炎的抗病毒疗法近十年来已迅速发展，在治疗功效方面可见显著改良。然而，即使以使用聚乙二醇化IFN-a加上利巴韦林(ribavirin)的组合疗法，楊至50% 的患者仍治疗失败，即为无反应者或复发者。这些患者目前无有效的治疗替代方法。具体地说，经肝活检具有晚期纤维化或硬化的患者处于发展晚期肝病的并发症的显著风险中，所述并发症包括腹水、黄疸、静脉曲张出血、脑病和进行性肝衰竭；且处于肝细胞癌的显著增加的风险中。慢性HCV感染的高度流行对于美国慢性肝病的未来负担来说有重要公共卫生意义。来源于国家健康与营养分析调查(National Health and Nutrition Examination Survey) (NHANES III)的数据表明20世纪60年代末至20世纪80年代初所出现的新HCV感染的比率大大增加，尤其在年龄20至40岁之间的人群当中。据估计，具有20年或更长时间的长...

【技术保护点】
一种式（Ⅰ）化合物，　＊＊＊　（Ⅰ）　或其医药学上可接受的盐、前药或酯，其中：　Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］各自独立地为选自Ｈ、卤素、ＣＮ、ＣＦ↓［３］、Ｃ↓［１－８］烷氧基、Ｃ↓［１－８］烷基、Ｃ↓［３－７］环烷基、Ｃ↓［４－１０］环烷基－烷基、Ｃ↓［７－１０］芳烷基或Ｃ↓［６－１２］杂芳烷基的经取代或未经取代基团，或Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］一起形成经取代或未经取代的Ｃ↓［３－７］环烷基、芳基或杂芳基环；　Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］各自独立地为选自由Ｈ、Ｃ↓［１－８］烷基、Ｃ↓［３－７］环烷基、Ｃ↓［４－１０］环烷基－烷基、Ｃ↓［７－１０］芳烷基和Ｃ↓［６－１２］杂芳烷基组成的群组的经取代或未经取代部分，或Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］一起形成经取代或未经取代的Ｃ↓［３－７］环烷基环；　Ｒ↑［５］为选自由以下组成的群组的经取代或未经取代部分：Ｈ、Ｃ↓［１－８］烷基、Ｃ↓［３－７］环烷基、Ｃ↓［４－１０］环烷基－烷基、芳基、Ｃ↓［７－１０］芳烷基、杂芳基、Ｃ↓［６－１２］杂芳烷基、－Ｃ↓［１－８］烷基－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ↑［１ａ］、－Ｃ↓［３－...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：劳伦斯M布拉特，斯科特塞韦特，利奥尼德拜格尔曼，蒂莫西克尔彻，阿普里尔L肯尼迪，史蒂文W安德鲁斯，
申请(专利权)人：因特蒙公司，亚雷生物制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]

全部详细技术资料下载我是这个专利的主人