【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物化学领域，涉及非布索坦中间体2--4-甲 基噻唑-5-甲酸乙酯的制备。
技术介绍
痛风现已成为当今世界尤其是中老年男性的常见病，致病原因在于体内产生尿酸 过多、肾脏清除能力下降，导致尿酸在体内不断积蓄，形成高尿酸血症。体内尿酸的生成与 嘌呤代谢有关，在嘌呤代谢的最后阶段，黄嘌呤在黄嘌呤氧化酶(XO)的作用下生成尿酸， 抑制XO的活性可以有效的减少尿酸的生成，因此新型抗痛风药物的研制一直是药物研究 的热点。。非布索坦，化学名为2--4-甲基噻唑-5-甲酸，为新 一代非嘌呤类选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂，临床上用于治疗发生尿酸盐沉积的慢性高尿酸 血症(包括曾经或现在出现痛风或痛风性关节炎)。权利要求1. 一种结构式II化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤将结构I的化合物 2--4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯溶于混合酸反应溶剂中，加入乌洛托品，反应 1-36小时，得到结构II的化合物。2.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述混合酸反应溶剂选自多聚磷酸与浓盐 酸、多聚磷酸与浓硫酸、多聚磷酸与硝酸或多聚磷酸与三氟乙酸的混合溶剂。3.根据权利要求1的方法，其特征在于，加入乌洛托品的量为底物2--4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯摩尔量的0. 5-10倍。4.根据权利要求1的方法，其特征在于，反应温度40-120°C。5.根据权利要求1的方法，其特征在于，混合酸的加入量为底物2--4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯投料量的5-10倍。6.根据权利要求2的方法，其特征在于，混合酸中多聚磷酸与其它酸的体积比例为 4:1-1: I0全文摘要本专利技术涉及，包括将2--4-...
【技术保护点】
一种结构式Ⅱ化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将结构Ⅰ的化合物２－［４－羟基苯基］－４－甲基噻唑－５－甲酸乙酯溶于混合酸反应溶剂中，加入乌洛托品，反应１－３６小时，得到结构Ⅱ的化合物。＊＊＊。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：闫起强，祁伟，杨琰，王文峰，
申请(专利权)人：北京赛科药业有限责任公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]
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