一种非布索坦双层肠溶片剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种非布索坦双层肠溶片剂及其制备方法，按重量份计算，所述片剂是由50～90份非布索坦、10～50份非甾体抗炎药和适量药用辅料制成的双层肠溶片剂。与现有技术相比，本发明专利技术在考察了药物的相互作用及药物不良反应发生机制后，采用非布索坦与非甾体抗炎药，如布洛芬、酮洛芬、阿司匹林等共同作用，在不影响清除尿酸的药效的同时，可以有效减轻病人治疗过程中的疼痛；并将非布索坦制成肠溶片，有利于避免首过效应，提高生物利用度，保持在较小剂量内产生最大药效作用，避免了高剂量的非布索坦对人体产生的感染、恶心、腹泻等一系列不良反应，增加病人对药物的适应性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及，属于药品的

技术介绍
非布索坦(febuxostat),化学名为2-[3-氛基-4_ (2~甲基丙氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑甲酸，为芳香噻唑类衍生物，能选择性抑制XO活性(对氧化型和还原型的XO酶均有显著的抑制作用)，并具有降低血清尿酸的治疗效果。在传统降尿酸药物中，一类主要是通过抑制黄嘌呤氧化酶而使尿酸生成减少的药物，适用于难治性痛风石性痛风治疗的药物；而另一类是促进尿酸排泄的药物，如丙磺舒、苯磺唑酮和苯溴马龙，但多因患者存在大量痛风石或较严重的肾功能不全(肌酐清除率<50mL/min)而不适于治疗难治性痛风石性痛风。别嘌呤醇是临床上唯一一个用于抑制尿酸生成的药物，并作为痛风的黄金治疗药物广泛用于临床，但由于别嘌呤醇只对还原型的XOR有抑制作用，需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平，不少患者对别嘌醇过敏、无效或不能耐受。而非布索坦(febuxostat)则是一种特异性黄嘌呤氧化酶抑制剂，与别嘌醇相比，非布索坦阻止痛风发作的疗效及药物不良反应的发生率相似，但抑制尿酸生成强度更高。临床药代动力学研究、动物药效学研究、人体药效学研究以及毒理学试验本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种非布索坦双层肠溶片剂，其特征在于：按重量份计算，是由50～90份非布索坦、10～50份非甾体抗炎药和适量药用辅料制成的双层肠溶片剂。

【技术特征摘要】
1.一种非布索坦双层肠溶片剂，其特征在于按重量份计算，是由50 90份非布索坦、10 50份非留体抗炎药和适量药用辅料制成的双层肠溶片剂。2.根据权利要求I所述的一种非布索坦双层肠溶片剂，其特征在于非布索坦层的药用辅料包括微晶纤维素、乳糖、交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁。3.根据权利要求2所述的一种非布索坦双层肠溶片剂，其特征在于按重量份计算，非布索坦层是由50 90份非布索坦、95 165份微晶纤维素、20 60份乳糖、10 27份交联羧甲基纤维素钠和I 3份硬脂酸镁制成的。4.根据权利要求I所述的一种非布索坦双层肠溶片剂，其特征在于非留体抗炎药层的药用辅料包括淀粉和微粉硅胶。5.根据权利要求4所述的一种非布索坦双层肠溶片剂，其特征在于按重量份计算，非甾体抗炎药层是由10 50份非留体抗炎药、10 60份淀粉、I 4份微粉硅胶制成的。6.根据权利要求4或5所述的一种非布索坦双层肠溶片剂，其特征在于非留体抗炎药为布洛芬、布洛芬药学上可接受的盐、酮洛芬、阿司匹林中的一种或几种。7.根据权利要求6所述的一种非布索坦双层肠溶片剂，其特征在于按重量份计算，优选的片剂是60份非布索坦、40份布洛芬和适量...

【专利技术属性】
技术研发人员：张观福，
申请(专利权)人：贵州信邦制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：