非布索坦的多晶型物及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物技术领域，具体涉及非布索坦，即2．(3．氰基-4．异丁基苯基)．4．甲基．5．噻唑甲酸的晶型及其制备方法，其特征在于该晶型分子结构中非布索坦具有顺反式结构，并且以质量比50％：50％的比例存在。该晶型具有很好的稳定性，制备工艺简单。本发明专利技术还涉及该晶型的口服固体制剂的药用组合物，该药用组合物可用于治疗尿酸过高等有关疾病，并且具有更快的起效特征。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种非布索坦(Febuxostat)的新晶型(下文定义为S晶型)及其制备方法。
技术介绍
痛风症是一种因嘌呤代谢紊乱导致尿酸生成异常的常见病。体内尿酸的生成与嘌呤的代谢密不可分，有效抑制黄嘌呤氧化还原酶的活性可减少黄嘌呤向次黄嘌呤、进而向尿酸的转化，从而降低体内尿酸的水平，达到治疗痛风的目的。非布索坦非布索坦(Febuxostat)是一种黄嘌呤氧化还原酶(XOR)抑制剂，临床上主要用于治疗高尿酸血症和痛风症患者，其化学名称为：2．(3-氰基-4-异丁基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸，结构式为：欧洲专利EP513379报道了非布索坦的合成方法，文中提及用乙醇重结晶制备最终产品，没有提及晶型，而非布索坦是具有多种晶型的。EPl020454和中国专利CNl275126A公开了非布索坦五种晶型A、B、C、D、G和一种非晶形态E，该专利采用甲醇／水或者异丙醇／水的混合体系进行结晶；中国专利CNl970547A和WO2008／067773公开了非布索坦的3种新晶<本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种S晶型的非布索坦，其特征在于： 晶系：三斜晶系；空间群：P．1 单胞参数：α＝90．52(3)°，p=95．82(3)°，T=98．55(3)°， 单胞体积：

【技术特征摘要】
1.一种S晶型的非布索坦，其特征在于： 
晶系：三斜晶系；空间群：P．1 
单胞参数：α＝90．52(3)°，p=95．82(3)°，T=98．55(3)°， 
单胞体积：2.根据权利要求1所述的S晶型非布索坦，其特征在于：该晶型分子结构中包含有顺式和反式的非布索坦，顺式和反式的非布索坦的质量分别为50％与50％。 
3.根据权利要求1或2所述S晶型非布索坦，其特征在于，x．射线粉末衍射发生在反射角20约为：5．81-4-0．2，8．01士0．2，11．57+0．2，12．76士0．2，16．96士0．2，17．37士0．2，18．03+0．2，18．464-0．2，20．554-0．2，23．22士0．2，23．794-0．2，24．654-0．2，25．864-0．2，26．134-0．2。
4.如权利要求1．3任一项权利要求所述的S晶型非布索坦，其特征在于，所述S晶型非布索坦以差示扫描量...

【专利技术属性】
技术研发人员：张雷，黄志平，李晶，
申请(专利权)人：华南理工大学，
类型：发明
国别省市：广东;44