【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化学制药领域，更具体地讲，涉及一类治疗痛风和高尿酸血症的化 合物系列，2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸的不同氘代物，以及上述 氘代化合物的制备方法。
技术介绍
痛风现已成为当今世界尤其是中老年男性的常见病。欧洲的痛风发病率为 0.13 0.37%，新西兰的Moari族成年男性的发病率高达10%。我国痛风的发病率在一 般人群达0.84%，约有1100万；其中95%为男性患者。我国高尿酸血症者约有1.2亿； 高发年龄男性为50 59岁，女性于绝经期后。预防及治疗痛风的常用方法是抑制尿酸的生成，体内尿酸的生成与嘌呤代谢有 关，在嘌呤代谢的最后阶段，黄嘌呤在黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase，XO)的作用下生 成尿酸，抑制XO的活性可以有效的减少尿酸的生成。近40年来，别嘌呤醇(allopurinol) 一直是临床上唯一一种抑制尿酸生成的药物，但其只对XO的氧化形式有抑制作用。故在 采用别嘌呤醇治疗时，需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平，由此会导致药物蓄 积，从而产生药物毒性。此外，别嘌呤醇为嘌呤类似物，会影响涉及嘌呤及嘧啶代谢的 其他酶活性，同时会产生肾毒性，因此新型抗痛风药物的研制一直是药物研究的热点。非布索坦(febuxostat)为新型的非嘌呤类XO抑制剂，临床上用于预防和治疗高 尿酸血症及其引发的痛风，目前已完成所有临床研究。日本帝人公司于2004年年初在 日本申请上市，同年年底在美国申请上市，欧盟已于2008年5月份批准其上市，FDA于 2009年2月批准上市。根据文献报道，碳氘键(C-D)要比...
【技术保护点】
一种具有下述结构式ＹＬ－Ｘ表示的氘代芳腈基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐，其特征是所述的氘代芳腈基噻唑衍生物具有如下的结构式：＊＊＊＊，其中，Ｒ↑［５］为Ｈ或Ｄ；Ｒ↑［４］为Ｈ或Ｄ；Ｒ↑［３］为Ｈ或Ｄ；Ｒ↑［２］为Ｈ或Ｄ；Ｒ↑［１］为Ｈ或Ｄ；并且在Ｒ↑［１］，Ｒ↑［２］，Ｒ↑［３］，Ｒ↑［４］或Ｒ↑［５］中至少有一个为Ｄ；Ｄ表示氘代。
【技术特征摘要】
1. 一种具有下述结构式YL-X表示的氘代芳腈基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐， 其特征是所述的氘代芳腈基噻唑衍生物具有如下的结构式其中，2.根据权利要求1所述的氘代芳腈基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在 于所述的R1均为D，结构式如下3.根据权利要求1所述的氘代芳腈基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在 于所述的R1、R2均为D，结构式如下4.根据权利要求1所述的氘代芳腈基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在 于所述的R1、R2> R3均为D，结构式如下5.根据权利要求1所述的氘代芳腈基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于所述的R1、R2> R3> R4均为D，结构式如下CD,6.根据权利要求1所述的氘代芳腈基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在 于所述的R1、R2> R3> R4> R5均为D，结构式如下7. 一种制备如权利要求1所述的氘代芳腈...
【专利技术属性】
技术研发人员：游书力，李远明，
申请(专利权)人：中国科学院上海有机化学研究所，
类型：发明
国别省市：31
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。