一种含化疗增效剂的抗实体肿瘤缓释剂制造技术

一种含化疗药物及其增效剂的抗实体肿瘤缓释剂为缓释注射剂，由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，抗癌有效成分为化疗增效剂和选自抗肿瘤抗生素和／或抗代谢类药物的抗癌药物的组合，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒；化疗增效剂选自雷帕霉素；缓释辅料选自聚乳酸共聚物、单甲基聚乙二醇／聚乳酸、聚乙二醇／聚乳酸、乙醇酸共聚物、脂肪酸与癸二酸共聚物等；助悬剂的黏度为８０ｃｐ－３０００ｃｐ（２０℃－３０℃时），选自羧甲基纤维素等；缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂，能于局部释药达约３０－５０天左右。缓释剂单独应用能有效抑制肿瘤生长，促进药物瘤内扩散，与化疗和／或放疗等非手术疗法联合应用还可显著增强其疗效。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种含化疗药物及其增效剂的抗实体肿瘤缓释剂，其特征在于化疗药物选自抗代谢类药物，增效剂为雷帕霉素；　所述之抗肿瘤抗生素选自埃坡霉素、埃坡霉素Ｂ、阿霉素、表阿霉素、丝裂霉素Ｃ、放线菌素Ｄ、更生霉素及其盐；　所述之抗实体肿瘤缓释剂为缓释注射剂，由以下成分组成：　（Ａ）缓释微球，包括：　抗癌有效成分　０．０１－６０％　缓释辅料　４１－９９．９９％　助悬剂　０．０－３０％　以上为重量百分比　和　（Ｂ）溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒；　在２０℃－３０℃时，助悬剂黏度为１００ｃｐ－３０００ｃｐ，选自下列之一或其组合：　ａ）０．５－３．０％羧甲基纤维素钠；　ｂ）５－１５％甘露醇；　ｃ）５－１５％山梨醇；　ｄ）０．１－１．５％表面活性物质；　ｅ）０．１－０．５％吐温２０　ｆ）碘甘油、二甲硅油、丙二醇或卡波姆；　ｇ）０．５－５％羧甲基纤维素钠＋０．１－０．５％吐温８０；　ｈ）５－２０％甘露醇＋０．１－０．５％吐温８０；或　ｉ）０．５－５％羧甲基纤维素钠＋５－２０％山梨醇＋０．１－０．５％吐温８０；　所述之缓释辅料选自下列之一或其组合：　（１）ＰＬＡ或ＰＬＧＡ或ＰＬＡ与ＰＬＧＡ的共聚物或混合物，其中，聚乳酸的分子量峰值为１００００－３００００、３００００－６００００、６００００－１０００００或１０００００－１５００００；　（２）聚乙二醇与ＰＬＡ或ＰＬＧＡ的共聚物，其中，聚乳酸和羟基乙酸的共聚物中，聚乳酸和羟基乙酸的重量比为５０－９５∶５０－５，分子量峰值为１００００－３００００、３００００－６００００、６００００－１０００００或１０００００－１５００００；　（３）聚苯丙生，其中，对羧苯基丙烷∶癸二酸的重量比为１０∶９０、２０∶８０、３０∶７０、４０∶６０、５０∶５０或６０∶４０；　（４）双脂肪酸与癸二酸共聚物；（５）聚苯丙生和ＰＬＡ或ＰＬＧＡ的组合；　（６）木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶、壳聚糖、泊洛沙姆或白蛋胶；或　（７）外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸／乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇／聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸／乙醇酸共聚物。...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘玉燕，孔庆忠，
申请(专利权)人：山东蓝金生物工程有限公司，孔庆忠，
类型：发明
国别省市：88[中国|济南]