一种具有抗肿瘤疗效的新型萘啶衍生物的合成方法技术

技术编号:8902823 阅读:295 留言:0更新日期:2013-07-10 23:28
本发明专利技术公开了一种具有抗肿瘤疗效的新型萘啶衍生物的合成方法,包括以下步骤:DMF溶液和三氯氧磷为反应物,加入原料,反应得5-甲氧基吲哚-3-甲醛白色固体;加原料进一步反应得5-甲氧基-3-(2-硝基-乙烯基)-1H-吲哚;加入氢化铝锂还原得到5-甲氧基色胺;琥珀酸二甲酯和甲酸甲酯为反应物,加入原料,反应得到最终产品。本发明专利技术合成工艺简单,原材料获取方便,药物效果好,降低了成本,减少了癌症的复发率,对抗肿瘤有很好的疗效。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种抗肿瘤疗效生物的合成方法,具体涉及。
技术介绍
癌症是继心血管疾病后的人类第二大杀手。源于植物的药物在癌症临床化疗中起着重要作用。近年来,随着肿瘤细胞中多个生物靶点的成功识别,可攻击这些靶点的若干有机小分子药物相继上市,其中萘啶类药物已成为临床上最常见的抗肿瘤化疗药物类别之o在有机小分子化合物中,喹唑啉是最成功的抗肿瘤化疗药物类别之一,吉非替尼、埃洛替尼和卡奈替尼等均属于此类化合物。基于此,近年来药物化学家对与喹唑啉化学结构相近的萘啶进行了比较广泛的研究,设计合成了大量化合物,并从中筛选出若干有苗头的化合物,其中某些化合物目前已进入I/II临床期试验阶段。
技术实现思路
为解决上述问题,本专利技术的目的是提供,提高了抗肿瘤疗效。为实现上述技术目的,达到上述技术效果,本专利技术通过以下技术方案实现:,包括以下步骤:步骤I)在25毫升的 圆底烧瓶中,加入7毫升DMF溶液,将溶液冷却至_3°C后在0.5小时内滴加2毫升三氯氧磷,5-甲氧基-1H-吲哚2.94克溶解在5毫升DMF中,将该溶液加到无色的上述反应溶液中,得混合物,在此过程中反应温度低于5°C,将上述混合物加热至4本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有抗肿瘤疗效的新型萘啶衍生物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:步骤1)在25毫升的圆底烧瓶中,加入7毫升DMF溶液,将溶液冷却至?3℃后在0.5小时内滴加2毫升三氯氧磷,5?甲氧基?1H?吲哚2.94克溶解在5毫升DMF中,将该溶液加到无色的上述反应溶液中,得混合物,在此过程中反应温度低于5℃,将上述混合物加热至40℃,并在此温度保持2小时,薄层色谱EA∶PE=1∶3显示起始原料消失,将上述混合物冷却至室温,并倒入30克碎冰和40毫升水,搅拌下冷却的溶液中18%的NaOH滴加直至溶液PH=12,减压蒸去有机溶剂,将水相放置在冰箱中1小时,将固体过滤收集,水洗涤,干燥后,得到2克5?甲...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:凌静刘金永
申请(专利权)人:苏州维泰生物技术有限公司
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1