5-脂肪氧合酶途径的抑制制造技术

技术编号:505188 阅读:173 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
一种经二芳基取代之咪唑稠合至噻唑,吡咯,噻嗪或吡啶环,或其药用组合物经投与可有效抑制5-脂肪氧合酶途径数量之该化合物而可用于有此需要之动物以抑制5-脂肪氧合酶途径.(*该技术在2006年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种制备式(IB)化合物的方法,***式(IB)式中:A为CH↓[2]或CH↓[2]CH↓[2];B及C独立为H,甲基、乙基或偕二甲基中选出;当A为CH↓[2]CH↓[2]时,B为任一或二碳原子上之取代基。I.当X为 CH↓[2]或S(O)↓m及n为0,1,或2时,R↑[a]或R↑[b]中一者必须选自:2-吡啶基,3-吡啶基,4-吡啶基,一取代苯基其中该取代基系选自:C↓[1-3]二烷基氨基,C↓[1-3]烷基氨基,N-(氮杂环C↓[5-6]烷基烷基),氢基,2,2,2-三卤乙氧基,C↓[1-3]烷酰基氨基,N-(C↓[1-3]烷基)-(C↓[1-3]烷酰氨基),丙-2-烯-1-氧基,氨基或羟基;或二取代苯基,其中所述,取代基独立选自:C↓[1-4]烷基或C↓[1-3]烷氧基或二取代基共同形成亚甲二氧基;且R↑[a]R↑[b]中另一者系选自:(1)吡啶基;(2)苯基;(3)一取代之苯基,其中该取代基系选自:C↓[1-3]烷氧基,卤基,CF↓[3],C↓[1-3]烷硫基,C↓[1-4]烷基,2,2,2-三卤乙氧基, 丙-2-烯-1-氧基,C↓[1-3]烷基氨基,C↓[1-3]二烷氨基,氰或N-(氮杂环C↓[5-6]烷基);(4)二取代苯基,其中所述取代基独立选自C烷基或C烷氧基或二取代基共同形成亚甲二氨基;或者(5)3,4,5-三甲氧基苯基;  倘若:(a)当x为CH↓[2]及R↑[a]或R↑[b]为4-氟苯基时,另一者必须选自:吡啶基或在4-位取代有C↓[1-3]烷氧基,卤基,C↓[1-3]烷硫基,C↓[1-4]烷基,2,2,2-三卤乙氧基,或丙-2-烯-1-氧基之苯基; ( b)当X为CH↓[2]或S时,R↑[a]及R↑[b]二者不能在2,3,5或6位取代有C↓[1-3]烷氧基,C↓[1-3]二烷基氨基;或N-(氮杂环C↓[5-6]烷基)之苯基,(c)当X为S(O)↓m时R↑[a]和R↑[b]中只有一者为C ↓[1-3]烷基氨基苯基,4-(丙-2-烯-1-氧)苯基,4-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基,或3,4-亚甲二氧基苯基;(d)当X为S(O)↓[n]时R↑[a]或R↑[b]中仅有一者为C↓[1-3]二烷基氨基苯基除非二者皆为二乙氨基苯基 , (e)当R↑[a]或R↑[b]中任一者为二取代苯基时,另一者必须为4-吡啶基;(f)当R↑[a]或R↑[b]中任一者为氰基...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:保罗埃利奥特本德约翰杰拉尔德格利森唐埃德加格里斯沃约翰杰拉尔德格利森纳布尔汉纳唐埃德加格里斯沃尔德伊凡兰托斯卡齐斯阿鲁纳斯拉兹盖蒂斯亨利马丁萨劳苏珊卡西希尔克拉特
申请(专利权)人:史密丝克莱恩贝克曼公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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