吲哚衍生物及其制法和它们在制备药物中的应用制造技术

＊＊＊ （Ⅰ） 公开了一种新的化合物，它是具有高选择性、活性的δ－类鸦片拮抗剂，具有免疫抑制作用、抗过敏症作用、抗炎症作用及脑细胞的保护作用。本发明专利技术的化合物是用通式（Ⅰ）表示的吲哚衍生物及其药理学上可允许的酸加成盐。本发明专利技术还提供了以其衍生物或其盐作为有效成分的免疫抑制剂、抗过敏症剂、抗炎症剂及脑细胞保护剂。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术是关于对δ-类鸦片(opioid)受体具有亲和性的化合物。δ-类鸦片受体涉及到镇痛、免疫、循环系(特别是血压)方面的药物，对此受体选择性高的配位体可以作为镇痛药、免疫抑制剂“用于脏器移植(肾脏、肝脏、心脏)、皮肤移植、自身免疫疾病(风湿病、各种过敏病、胶原性疾病)等方面”、免疫增强剂(抗癌剂、抗病毒药)、降血压药等的药剂来使用。类鸦片受体分为μ、δ、κ三种，其中的δ-类鸦片受体涉及到上述的各种药理作用。可是对此受体选择性高的激动剂、拮抗剂少。还存在有很多未能清楚解释的部分。直到最近才由Portoghese等发现了非肽性激动剂的NTI(Portoghese，P.S.et al.，J.Med.Chem.，31，281(1988);33，1714(1990).)、接着也报导了与受体非可逆结合的拮抗剂的合成(Portoghese，P.S.et al.，J.Med.Chem.，33，1，1547(1990)。由于与受体非可逆结合的配位体，在受体的研究中是非常有用的。所以对5’-NT11研究者们很是关心，但是其拮抗剂活性、δ-类鸦片受体选择性低，作为检验受体研究的检验，希望得本文档来自技高网...

【技术保护点】
用通式（Ⅰ）表示的吲哚衍生物或其药理学上允许的酸加成盐，＊＊＊ （Ⅰ）［式中，Ｒ↑［１］表示碳数１－５的烷基、碳数４－６的环烷基烷基、碳数５－７的环烯基烷基、芳基、碳数１－３的芳烷基、碳数４－５的反式烯基、烯丙基、碳数１－３的呋喃－ ２－基烷基、或者是碳数１－３的噻吩－２－基－烷基、Ｒ↑［２］表示氢、羟基、碳数１－５的烷醇氧基或者碳数１－５的烷氧基、Ｒ↑［３］表示氢、碳数１－５的烷基、碳数１－５的烷醇基或苄基、Ｒ↑［４］表示氢、碳数１－５的烷基或苄基、Ｒ ↑［５］和Ｒ↑［６］分别表示氢、碘、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、苯基、碳数１－３的羟烷基、ＳＲ...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：长濑博，水砂明，河合孝治，中谷泉，
申请(专利权)人：东丽株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]