＊＊＊ （Ⅰ） 本发明专利技术涉及式Ⅰ所示新的２５－羧酸－衍生物，它们的制备方法。该新化合物具有维生素Ｄ－活性且具有抑制增殖和细胞分化作用，它适用于制备药剂。式Ⅰ中各基团的定义详见说明书。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及通式Ⅰ的25羧酸衍生物， 式中R1和R3各自分别为氢原子、有1至9个碳原子的直链或有支链的饱和烷酰基(Alkanoyl)或芳酰基，R19和R19a各为一个氢原子或共同为一个环外亚甲基，A和B共同为一个酮基氧原子，或者A为一个OR24基团，B为一个氢原子，或者A为一个氢原子，B为OR24基团，其中R24为氢原子或有1至9个碳原子的直链或带支链的饱和烷酰基或芳酰基，R21和R21a各自分别为氢原子、氯或氟原子、含1至4个碳原子的烷基、共为一个亚甲基、与季碳原子20合起来形成一个3-7节饱和或不饱和的碳环，R4和R4a同时各为氢原子、氯或氟原子、三氟甲基、至多4个碳原子的直链或支链、饱和或不饱和烃基，或者R4和R4a与碳原子25合起来形成一个3-7节饱和或不饱和的碳环，以及Y为基团-C(O)NR5R5′、-C(O)OR6、-C(O)SR6或-CN之一，其中R5和R5′及R6各自分别为氢原子或至多8个碳原子的线性或支链烷基，R6还可为3-8个碳原子的不饱和直链或支链烃基或 ，其中m＝0或1，n＝2、3、4、5或6，且m＝1时n＝1，以及其制备方法，该方法的中间产物，含有该化合物的药物制剂以及其在制备药品中的应用。R1、R3和R24优选为氢原子。可能作为R1、R3和R24的烷酰基是由饱和羧酸，特别是醋酸、丙酸、丁酸、异丁酸、特戊酸或戊酸衍生的。作为芳酰基，首先提出苯甲酰基。R4和R4a优选甲基、乙基、正丙基、正丁基、异丙基、异丁基和叔丁基。也可考虑可含双和/或三键的相应不饱和基团。R21和R21a中之一优选有上述一种含义，另一个为甲基。R21也优选氢原子，R21a为甲基;在这种情况下还优选一种β-定位的24-羟基。R21和R21a还优选共同为亚甲基，或者它们和叔碳原子20合起来形成一个环丙基环。还可优选下列取代基R21＝F和R21a＝甲基以及R21＝甲基和R21a＝F。R4和R4a也优选各为甲基或乙基，或者它们与叔碳原子25合起来一个环丙基、环丁基、环戊基或环己基环。在R5、R5′和R6中，例如甲基、乙基、正丙基、正丁基、异丙基、异丁基、叔丁基或一个较高级直链或支链烷基作烷基。此外，优选下列取代基组合当R19和R19a各为一个氢原子时，R21为氢原子和R21a为甲基，R21和R21a共同为亚甲基，R21和R21a为甲基或R21为氢原子和R21a为氟原子或相反;当R19和R19a共同为一个亚甲基时，R21为氢原子和R21a为甲基，R21和R21a共同为一个亚甲基或者R21和R21a各为甲基。本专利技术特别优选下列化合物(5Z，7E，22E)-(1S，3R，24R)-1，3，24-三羟基-9，10-断胆甾-5，7，10(19)，22-四烯-25-羧酸乙酯(5Z，7E，22E)-(1S，3R，24R)-26，27-二甲基-1，3，24-三羟基-9，10-断胆甾-5，7，10(19)，22-四烯-25-羧酸甲酯(5Z，7E，22E)-(1S，3R，24R)-1，3，24-三羟基-9，10-断胆甾-5，7，10(19)，22-四烯-25-羧酸-1-甲·乙酯(5Z，7E，22E)-(1S，3R，24R)-1，3，24-三羟基-9，10-断胆甾-5，7，10(19)，22-四烯-25-羧酸甲酯(5Z，7E，22E)-(1S，3R，24S)-1，3，24-三羟基-9，10-断胆甾-5，7，10(19)，22-四烯-24-乙酸甲酯(5Z，7E，22E)-(1S，3R，24R)-1，3，24-三羟基-9，10-断胆甾-5，7，10(19)，22-四烯-25-羧酸腈(5Z，7E，22E)-(1S，3R，24R)-1，3，24-三羟基-9，10-断胆甾-5，7，10(19)，22-四烯-25-羧酸丙酯(5Z，7E，22E)-(1S，3R，24R)-1，3，24-三羟基-9，10-断胆甾-5，7，10(19)，22-四烯-25-羧酸(5Z，7E，22E)-(1S，3R，24R)-1，3，24-三羟基-26，27-环-9，10-断胆甾-5，7，10(19)，22-四烯-25-羧酸甲酯(5Z，7E，22E)-(1S，3R，24R)-1，3，24-三羟基-26，27-环-9，10-断胆甾-5，7，10(19)，22-四烯-25-羧酸乙酯(5Z，7E，22E)-(1S，3R，24R)-1，3，24-三羟基-26，27-环-9，10-断胆甾-5，7，10(19)，22-四烯-25-羧酸丙酯(5Z，7E，22E)-(1S，3R，24R)-1，3，24-三羟基-26，27-环-9，10-断胆甾-5，7，10(19)，22-四烯-25-羧酸丁酯(5Z，7E，22E)-(1S，3R，24R)-1，3，24-三羟基-26，27-环-9，10-断胆甾-5，7，10(19)，22-四烯-25-羧酸-2-甲丙酯(5Z，7E，22E)-(1S，3R，24R)-1，3，24-三羟基-26，27-环-9，10-断胆甾-5，7，10(19)，22-四烯-25-羧酸戊酯(5Z，7E，22E)-(1S，3R，24R)-1，3，24-三羟基-26，27-环-9，10-断胆甾-5，7，10(19)，22-四烯-25-羧酸己酯(5Z，7E，22E)-(1S，3R，24R)-1，3，24-三羟基-9，10-断胆甾-5，7，10(19)，22-四烯-25-羧酸二甲基酰胺(5Z，7E，22E)-(1S，3R，24R)-1，3，24-三羟基-9，10-断胆甾-5，7，10(19)，22-四烯-25-羧酸二乙基酰胺(5Z，7E，22E)-(1S，3R，24R)-1，3，24-三羟基-26，27-环-9，10-断胆甾-5，7，10(19)，22-四烯-25-羧酸二乙基酰胺(5Z，7E，22E)-(1S，3R，)-1，3-二羟基-24-氧-26，27-环-9，10-断胆甾-5，7，10(19)，22-四烯-25-羧酸正丁酰胺(5Z，7E，22E)-(1S，3R，24R)-20-甲基-1，3，24-三羟基-9，10-断胆甾-5，7，10(19)，22-四烯-25-羧酸甲酯(5Z，7E，22E)-(1S，3R，24S)-20-甲基-1，3，24-三羟基-9，10-断胆甾-5，7，10(19)，22-四烯-25-羧酸甲酯(5Z，7E，22E)-(1S，3R，24R)-20-甲基-1，3，24-三羟基-9，10-断胆甾-5，7，10(19)，22-四烯-25-羧酸乙酯(5Z，7E，22E)-(1S，3R，24S)-20-甲基-1，3，24-三羟基-9，10-断胆甾-5，7，10(19)，22-四烯-25-羧酸乙酯(5Z，7E，22E)-(1S，3R，24R)-20-甲基-1，3，24-三羟基-9，10-断胆甾-5，7，10(19)，22-四烯-25-羧酸丙酯(5Z，7E，22E)-(1S，3R，24S)-20-甲基-1，3，24-三羟基-9，10-断胆甾-5，7，10(19)，22-四烯-25-羧酸丙酯(5Z，7E，22E)-(1S，3R，24R)-20-甲基-1，3，24-三羟基-9，10-断胆甾-5，7，10(19)，22-四烯-25-羧酸-1-甲乙酯(5Z，7E，2本文档来自技高网...
【技术保护点】
通式Ⅰ的２５－羧酸衍生物， ＊＊＊ （１） 式中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［３］各自分别为氢原子、含１至９个碳原子的直链或支链饱和烷酰基或者芳酰基， Ｒ↑［１９］和Ｒ↑［１９ａ］各为氢原子或共为外环亚甲基， Ａ和Ｂ共为酮氧原子或Ａ为ＯＲ↑［２４］和Ｂ为氢原子或Ａ为氢原子和Ｂ为ＯＲ↑［２４］，其中Ｒ↑［２４］为氢原子或含１至９个碳原子的直链或支链饱和烷酰基或芳酰基， Ｒ↑［２１］和Ｒ↑［２１ａ］各自分别为氢、氯或氟原子、１至４个碳原子的烷基、共同为亚甲基，与季碳原子２０共同形成一个３－７节饱和或不饱和的碳环， Ｒ↑［４］和Ｒ↑［４ａ］同时各为氢、氯或氟原子、三氟甲基、１至４个碳原子的直链或支链、饱和或不饱和烃基，或者Ｒ↑［４］和Ｒ↑［４ａ］与碳原子２５共同形成一个３－７节饱和或不饱和碳环，以及Ｙ为 －Ｃ（Ｏ）ＮＲ↑［５］Ｒ↑［５′］、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ↑［６］、－Ｃ（Ｏ）ＳＲ↑［６］或－ＣＮ，其中Ｒ↑［５］和Ｒ↑［５′］各自分别和Ｒ↑［８］各为氢原子或至多８个碳原子的直链或支链烷基，Ｒ↑［６］还可为３－８个碳原子的直链或支链不饱和烃基，或为 －（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－＊＊＊，其中ｍ－０或１，ｎ＝２、３、４、５或６，且ｍ＝１时ｎ＝１。...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：A斯泰梅，G尼福，G基尔施，K施瓦兹，RT艾克特，H维辛格，M哈伯雷，
申请(专利权)人：舍林股份公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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