１－（２－氟环丙基）喹诺酮甲酸和１－（２－氟环丙基）二氮杂萘酮甲酸的衍生物制造技术

本发明专利技术涉及新的１－（２－氟环丙基）喹诺酮甲酸和１－（２－氟环丙基）二氮杂萘酮甲酸衍生物，这些衍生物在７位被２，３，４，５，６，７－六氢－１Ｈ－吡咯并［３，４－ｃ］吡啶－２－基或１，２，３，４，５，６－六氢吡咯并［３，４－ｃ］吡咯－２－基取代；本发明专利技术还涉及这些衍生物的盐、这些衍生物的制备方法及含有这些衍生物的抗菌剂。（*该技术在2014年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的1-(2-氟环丙基)喹诺酮甲酸和1-(2-氟环丙基)二氮杂萘酮甲酸衍生物，这些衍生物在7位被2，3，4，5，6，7-六氢-1H-吡咯并吡啶-2-基或1，2，3，4，5，6-六氢吡咯并吡咯-2-基取代;本专利技术还涉及这些衍生物的盐、这些衍生物的制备方法及含有这些衍生物的抗菌剂。专利申请EP424850(韩国研究所)、EP424851(韩国研究所)和EP520277(拜尔公司)已公开了在7位带有2，3，4，5，6，7-六氢-1H-吡咯并吡啶-2-基的喹诺酮甲酸类化合物。另一方面，WO9221659(Daiichi)已公开了1-(2-氟环丙基)喹诺酮甲酸类化合物。现已发现，式(Ⅰ)化合物及其可药用的水合物和酸加成盐，以及潜在羧酸的碱金属盐、碱土金属盐、银盐及鈲盐，具有高水平的抗菌活性，特别是对革兰氏阳性菌，同时具有良好的可耐受性。 其中R1代表氢、任选被羟基取代的C1-C3烷基、C1-C4烷氧羰基、任选被卤素取代的乙酰基、或(5-甲基-2-氧-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基;R2代表氢;具有1-3个碳原子并任选被羟基、甲氧基、氨基、甲氨基或二甲氨基取代的烷基本文档来自技高网...

【技术保护点】
式（Ⅰ）化合物及其可药用的水合物和酸加成盐，以及潜在羧酸的碱金属盐、碱土金属盐、银盐及＊盐：＊＊＊ （Ⅰ）其中Ｒ↑［１］代表氢、任选被羟基取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷氧羰基、任选被卤素取代的乙酰基、 或（５－甲基－２－氧－１，３－二氧杂环戊烯－４－基）甲基；Ｒ↑［２］代表氢；具有１－３个碳原子并任选被羟基、甲氧基、氨基、甲氨基或二甲氨基取代的烷基；或代表（５－甲基－２－氧－１，３－二氧杂环戊烯－４－基）甲基、乙酰氧甲基或新戊酰氧甲基 ；ｎ代表０或１；Ｘ↑［１］代表卤素或硝基；Ｘ↑［２］代表氢、卤素、氨基或甲基；Ａ代表Ｎ、Ｃ－Ｈ、Ｃ－Ｆ...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：U彼得森，T申克，S博姆，R格罗泽，KD布伦姆，R恩达曼，KG梅茨格，
申请(专利权)人：拜尔公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]