新型结晶头孢酸加成盐及其制备方法技术

＊＊＊ （１） 式１的化合物，其中ｎ＝１或２， ｍ＝０．４－２．６ 其中Ｘ是羧酸的阴离子， 其具有抗菌的效果。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及以难溶性著称的新型结晶头孢酸(Cephem acid)加成盐、制备方法及其作为药物的用途。 在德国专利申请DE3248281(US4609653)(n＝1)以及DE3706020(US4845087)(n＝2)中介绍了式A的结晶酸加成盐，其用于治疗细菌感染。可是特别对在兽医领域的应用，其在血浆中的活性化合物浓度不够长久。本专利技术的目的是找出同已知盐相比具有较长半衰期同时在血浆和组织中有较长久的活性化合物浓度的盐。用式1的盐意外地达到了本专利技术目的 其中n＝1或2，和m＝0.4—2.6和其中X是式11a—d中的一种酚羧酸的阴离子 或式III中的羟苯基醋酸的阴离子 或式IV中的羟基肉桂酸的阴离子 或式V中的羟基马尿酸的阴离子 其中R和R1互相独立地代表氢、羧基、羟基、卤素，一种直链或支链饱和或不饱和脂肪族C1-C5烷基或C1-C5的烷氧基，其中X在两质子酸的情况下也可为X/2。优选的式1化合物包含式II-V的羧酸，其中R和R1是氢、羧基、羟基、甲基或甲氧基，其中m＝0.5—2.特别优选的是如下的酸双羟基苯甲酸，如2，4-2，5-或3，5-双羟基苯甲酸。三羟基本文档来自技高网...

【技术保护点】
式１的化合物 ＊＊＊ 其中ｎ＝１或２和 ｍ＝０．４－２．６ 其中 Ｘ是式Ⅱａ－ｄ中一种酚羧酸的阴离子 ＊＊＊ 或式Ⅲ中的羟苯基醋酸的阴离子， ＊＊＊ Ⅲ 或式Ⅳ的羟基肉桂酸的阴离子， ＊＊＊ Ⅳ 或式Ⅴ的羟基马尿酸的阴离子， ＊＊＊ Ⅴ 其中Ｒ和Ｒ′互相独立地代表氢，羧基，羟基，卤素，一种直链或支链饱和或不饱和脂肪族的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］烷基或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］烷氧基，其中Ｘ在双质子酸的情况下也有Ｘ／２的意思。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：R拉特里尔，W德克海默，P施密德，
申请(专利权)人：阿文蒂斯药物德国有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]