新的头孢烯化合物制造技术

技术编号:492169 阅读:257 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
*** (Ⅰ) 本发明专利技术涉及新的头孢烯化合物及其药学上可接受的盐。更确切地说,涉及具有抗菌活性的新的头孢烯化合物和其药学上可接受的盐,其制备方法,含有它们的药物组合物,以及治疗人体和动物体传染性疾病的方法。本发明专利技术的头孢烯化合物显示了高的抗菌活性,能抑制广谱致病原微生物包括革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物的生长,可用作抗菌剂,尤其是口服抗菌剂。本发明专利技术的头孢烯化合物可以用下列通式(Ⅰ)表示。其中,R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]和R↑[4]如说明书所限定。(*该技术在2013年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
新的头孢烯化合物本专利技术涉及新的头孢烯化合物及其药学上可接受的盐。更确切地说,涉及具有抗菌活性的新的头孢烯化合物和其药学上可接受的盐,其制备方法,含有它们的药物组合物,以及治疗人体和动物体传染性疾病的方法。    因此,本专利技术的一个目的是提供头孢烯化合物和其药学上可接受的盐,它们具有高的抗一些病原微生物的活性。本专利技术的另一个目的是提供制备这些头孢烯化合物及其盐的方法。本专利技术的进一步的目的是提供含有所说的头孢烯化合物或其药学上可接受的盐,作为活性成份的药物组合物。本专利技术的更进一步的目的是提供治疗因病原微生物引起的传染性疾病的方法,它包括将所说的头孢烯化合物施用于被传染的人体或动物体中。本专利技术的目的物头孢烯化合物是新的,可以用下列通式(I)表示:-->其中R1是氨基或被保护的氨基,R2是H,羟基保护基,低级烷基或单(或二或三)卤代(低级)烷基,R3是羧基或被保护的羧基,R4是可以带有一个或多个适当取代基的吡啶基乙烯基,条件是:    (i)当R2是氢,R4是3-吡啶基乙烯基时,R3不是羧基,以及    (ii)当R2是四氢吡喃基,R4是3-吡啶基乙烯基时,R3不是二本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种下式的化合物或其药学上可接受的盐:其中R1是氨基或被保护的氨基,R2是氢,羟基保护基,低级烷基或单(或二或三)卤代(低级)烷基,R3是羧基或被保护的羧基,R4是可以带有一个或多个合适的取代基的吡啶基乙烯基,条件是:(i)当R2是氢,R4是3-吡啶基乙烯基时,R3不是羧基,以及(ii)当R2是四氢吡喃基,R4是3-吡啶基乙烯基时,R3不是二苯甲基氧基羰基。2.权利要求1的一种化合物,其中R1是氨基,酰氨基或单(或二或三)苯基(低级)烷基氨基,R2是氢,酰基,可以带有一个或多个合适的取代基的苯基(低级)烷基,低级烷基或单(或二或三)卤代(低级)烷基,R3是羧基或酯化的羧基,R4是可以带有低级烷...

【技术特征摘要】
GB 1992-10-23 9222291.8;GB 1993-7-12 9314495.41.一种下式的化合物或其药学上可接受的盐:其中R1是氨基或被保护的氨基,R2是氢,羟基保护基,低级烷基或单(或二或三)卤代(低级)烷基,R3是羧基或被保护的羧基,R4是可以带有一个或多个合适的取代基的吡啶基乙烯基,条件是:    (i)当R2是氢,R4是3-吡啶基乙烯基时,R3不是羧基,以及    (ii)当R2是四氢吡喃基,R4是3-吡啶基乙烯基时,R3不是二苯甲基氧基羰基。2.权利要求1的一种化合物,其中R1是氨基,酰氨基或单(或二或三)苯基(低级)烷基氨基,R2是氢,酰基,可以带有一个或多个合适的取代基的苯基(低级)烷基,低级烷基或单(或二或三)卤代(低级)烷基,R3是羧基或酯化的羧基,R4是可以带有低级烷基的吡啶基乙烯基。3.权利要求2的一种化合物,其中R2是氢,低级链烷酰基,单(或二或三)苯基(低级)烷基,低级烷基或单(或二,或三)卤代(低级)烷基,R3是羧基,链烷酰基氧基(低级)烷氧基羰基,烷氧基羰基氧基(低级)烷氧基羰基,可以带有一个或多个合适的取代基的环烷基羰基氧基(低级)烷氧基羰基,可以带有一个或多个合适的取代基的环(低级)烷基氧基羰基氧基(低级)烷氧基羰基,环(低级)烷基(低级)烷氧基羰基氧基(低级)烷氧基羰基,低级烷氧基羰基(低级)链烯基氧基羰基,低级链烯基氧基羰基氧基(低级)烷氧基羰基或(5-(低级)烷基-2-氧代-1,3-二氧戊环-4-基)(低级)烷氧基羰基。4.权利要求3的一种化合物,其中R2是氢,低级链烷酰基,三苯甲基,低级烷基或单(或二或三)卤代(低级)烷基,R3是羧基,C1-C8链烷酰基氧基(低级)烷氧基羰基,C1-C7烷氧基羰基氧基(低级)烷氧基羰基,可以带有低级烷基的环(C5-C7)烷基羰基氧基(低级)烷氧基羰基,可以带有一个或两个低级烷基的环(低级)烷基氧基羰基氧基(低级)烷氧基羰基,环(低级)烷基(低级)烷氧基羰基氧基(低级)烷氧基羰基,低级烷氧基羰基(低级)链烯基氧基羰基,低级链烯基氧基羰基氧基(低级)烷氧基羰基或(5-(低级)烷基-2-氧代-1,3-二氧戊环-4-基)(低级)烷氧基羰基。5.权利要求4的一种化合物,其中R1是氨基,R2是氢,R3是低级链烷酰基氧基(低级)烷氧基羰基,低级烷氧基羰基氧基(低级)烷氧基羰基,低级烷氧基羰基(低...

【专利技术属性】
技术研发人员:川端浩二寺泽武志中村绫子中村英子白井文幸板根和夫
申请(专利权)人:藤泽药品工业株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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