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取代的4H-吡喃化合物制造技术

技术编号:491805 阅读:291 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
取代的4H-吡喃通过使醛或ylidene化合物与适当取代的β-二酮反应制备。本发明专利技术的取代的4H-吡喃适于作为药物中的、特别是用于治疗中枢神经系统疾病的药物中的活性化合物。(*该技术在2016年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
取代的4H-吡喃类化合物本专利技术涉及取代的4H-吡喃类化合物、它们的制法及它们作为药物、尤其是作为脑活性剂的应用。公开物J.Org.Chem.(1969),34(10),3169-74公开了一些取代的4H-吡喃类化合物。本专利技术涉及式(I)的取代的4H-吡喃类化合物及其盐,式中A代表具有3-6个碳原子的环烷基或代表最多具有8个碳原子的直链或支链烷基,或代表具有6-10个碳原子的芳基或吡啶基,它们可任选地被相同或不同的由下列一组基团组成的取代基取代最多3次:硝基、羟基、羧基、氰基、具有6-10个碳原子的芳基、卤素、具有3-6个碳原子的环烷基、三氟甲基或被在每种情况下最多有6个碳原子的直链或支链烷基、烷氧羰基、烷硫基或烷氧基取代,或被式-O-CO-R5基团取代,其中R5代表具有最多6个碳原子的直链或支链烷基,R1和R2相同或不同,代表氢、氨基或代表在每种情况下最多具有8个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基或烷氨基,R3和R4相同或不同,代表在每种情况下最多具有6个碳原子的直链或支链烷基或酰基,但不包括3,5-二乙酰基-2,4,6-三甲基-4H-吡喃、3,5-二乙氧羰基-2,6-二甲基-4本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)的取代的4H-吡喃和其盐,*** (Ⅰ)式中A代表具有3-6个碳原子的环烷基或代表最多具有8个碳原子的直链或支链烷基,或代表具有6-10个碳原子的芳基或吡啶基,它们可任选地被相同或不同的由下列一组基团组成的取代基取代 最多3次:硝基、羟基、羧基、氰基、具有6-10个碳原子的芳基、卤素、具有3-6个碳原子的环烷基、三氟甲基或被在每种情况下最多有6个碳原子的直链或支链烷基、烷氧羰基、烷硫基或烷氧基取代,或被式-O-CO-R↑[5]基团取代,其中R↑[5]代表具有最多6个碳原子的直链或支链烷基,R↑[1]和R↑[2]相同或不同,代表氢、氨基或代表在每种情况下最...

【技术特征摘要】
DE 1995-8-14 19529858.61.式(I)的取代的4H-吡喃和其盐,式中A代表具有3-6个碳原子的环烷基或代表最多具有8个碳原子的直链或支链烷基,或代表具有6-10个碳原子的芳基或吡啶基,它们可任选地被相同  或不同的由下列一组基团组成的取代基取代最多3次:硝基、  羟基、羧基、氰基、具有6-10个碳原子的芳基、卤素、具有  3-6个碳原子的环烷基、三氟甲基或被在每种情况下最多有6  个碳原子的直链或支链烷基、烷氧羰基、烷硫基或烷氧基取  代,或被式-O-CO-R5基团取代,其中R5代表具有最多6个碳  原子的直链或支链烷基,R1和R2相同或不同,代表氢、氨基或代表在每种情况下最多具  有8个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基或烷氨基,R3和R4相同或不同,代表在每种情况下最多具有6个碳原子的  直链或支链烷基或酰基,但不包括3,5-二乙酰基-2,4,6-三甲基-4H-吡喃、3,5-二乙氧羰基-2,6-二甲基-4-苯基-4H-吡喃和3,5-二乙氧羰基-2,4,6-三甲基-4H-吡喃。2.权利要求1的式(I)的取代的4H-吡喃和其盐,其中A代表环丙基、环丁基、环戊基或环己基,或代表具有最多6个碳原子的直链或支链烷基,或代表苯基、萘基或吡啶基,这些基团可任选地被相同的或不同的  由下列一组基团组成的取代基取代最多3次:硝基、氰基、氟、  氯、溴、碘、苯基、萘基、三氟甲基、羟基、羧基、环丙基、  环戊基、环己基或被在每种情况下最多具有4个碳原子的直链  或支链烷基、烷氧羰基、烷硫基或烷氧基取代,或被式-O-CO-R5  基团取代,其中R5代表具有最多4个碳原子的直链或支链烷  基,R1和R2相同或不同,代表氢、氨基或代表在每种情况下最多具有  6个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基或烷氨基,R3和R4相同或不同,代表在每种情况下最多具有4个碳原子的直  链或支链烷基或酰基,但不包括3,5-二乙酰基-2,4,6-三甲基-4H-吡喃、3,5-二乙氧羰基-2,6-二甲基-4-苯基-4H-吡喃和3,5-二乙氧羰基-2,4,6-三甲基-4H-吡喃。3.权利要求1的式(I)的取代的4H-吡喃和其盐,其中A代表环丙基、环己基或代表具有最多4个碳原子的直链或支链  烷基,或代表萘基或苯基,这些基团可任选地被相同的或不同的由下列一  组基团组成的取代基取代最多3次:硝基、氰基、氟、氯、溴、  碘、苯基、萘基、羟基、羧基、环丙基、环戊基、环...

【专利技术属性】
技术研发人员:K乌尔班斯HG海涅B容格F毛勒T格拉泽R韦特卡JMV迪弗莱
申请(专利权)人:拜尔公司
类型:发明
国别省市:DE[德国]

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