醇和酚的己-2-烯吡喃糖苷的制备方法技术

技术编号:1536999 阅读:275 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
为了制备糖苷,特别是甾体糖苷,用分子碘作为催化剂,此时醇和/或酚,特别羟-基-甾体化合物的糖基化作用是一步完成的,不需广泛的实验室措施,如通氮气和/或非常的高温,避免了卤化糖苷和Ag-[2]O,Ag-[2]CO-[3],PbCOHg(CN)-[2]等的有毒反应催化剂的应用和原酸酯的形成。用这种方法得到的甾牢锾擒站哂幸┯眉壑担乇鹣允玖硕远裥韵赴钠苹祷钚远挥懈弊饔茫灿性龌疃Φ淖饔谩?(*该技术在2011年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及由醇和/或酚,最好是羟基甾体化合物的糖基化作用生产糖苷的方法,及一种甾类糖苷和含有该物质的药剂。本专利技术的目的是按本专利技术提供生产糖苷和甾类糖苷的方法,以及提供有治疗活性的物质和以甾类糖苷为活性成分的制剂,以控制或预防疾病,特别是治疗癌症、老年病、活动机能亢进,或机能低下症状,或者是制造治疗这些疾患的制剂的方法。醇和/或酚的糖基化,特别是羟基甾类的糖基化作用本身是已知的;然而,往往产生并不需要的原酸酯,如在美国化学文献(CA)105卷,1986,172882s中所述。在CA104卷,1986,22511g(Liebigs Ann.Chem.1986,717-730)中公布了使这个不需要的原酸酯含量减少的方法,然而这个方法未能完全避免原酸酯的形成,进而必须用新戊酰吡喃葡萄糖溴化物,其中新戊酰基的功能是作为保护基,以抑制原酸酯的形成。糖苷与甾体化合物的反应由氧化银或碳酸银催化进行。普通用于甾体化合物,特别是用于胆固醇的糖基化作用使用的α-卤代-四乙酰基葡萄糖,必须用昂贵的和/或有毒的反应催化剂如Ag2O,Ag2CO3,PbCO3,Hg(CN)2等,往往阻止这种工本文档来自技高网...

【技术保护点】
生产糖苷的方法,其特征是,由醇和酚组成的一类化合物中至少选出一个在催化量分子碘存在下与糖苷乙烯醚进行糖基化反应。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:鲁道夫埃里奇克莱克
申请(专利权)人:鲁道夫埃里奇克莱克
类型:发明
国别省市:DE[德国]

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