白桦脂酸28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的制备方法及其用途技术

本发明专利技术涉及生物药物领域，具体涉及白桦脂酸28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(I)，本发明专利技术公开了其制备方法：用保藏号NRRL1086菌株对白桦脂酸进行生物转化获得。本发明专利技术还公开了其抗炎方面的用途。。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物药物领域，具体涉及白桦脂酸28-0-β -D-吡喃葡萄糖苷的制备方法，本专利技术还公开了其抗炎方面的用途。
技术介绍
炎症是人类疾病中最常见的一种病理过程，与大多数疾病相关。抗炎药物是临床上仅次于抗感染药物的第二大类药物，目前临床上应用较多的抗炎药物主要是非留体抗炎药和肾上腺皮质激素类药物，但是这些药物作用是多靶点，多途径的，使用的剂量和疗程也各有不同而且各种机制之间也存在复杂的网络关系，长期使用会带来很多不良反应。随着对中药的不断地开发和认识以及多年的临床和实验证实，很多中药具有良好的抗炎作用，毒副作用小而且资源丰富，因此中药单体的开发和结构改造以及对其药理作用机制的研究已经成为当今世界上新药开发的热点。五环三萜类化合物广泛分布于各种植物中，具有广泛的生物活性，研究显示在抗炎方面具有显著的活性。如白桦脂酸具有明显的抗炎作用，但水溶性差，影响了其药效的发挥。为了增加水溶性，同时保持其活性，对它进行了结构修饰，化学合成了大量的衍生物，其中不乏有活性好的化合物发现。但有关白桦脂酸的微生物糖基化修饰少见于报道。微生物转化是利用微生物产生的特异酶对外源性化合物进行结构修饰的特定生化反应。微生物转化具有高度的立体结构选择性，能专一地催化特定的反应、无需繁琐的保护与脱保护操作，具有高效、环保的优点，是天然活性化合物进行结构修饰的一种有效方法。若在含有羧基的羽扇豆烷型五环三萜类苷元中引入糖基可以在一定程度上解决生物利用度差的问题，同时保持其活性。
技术实现思路
本专利技术公开 了结构式I的化合物:

【技术保护点】
化合物白桦脂酸28?O?β?D?吡喃葡萄糖苷(I)或其药学上可接受的溶剂化物的制备方法，，其特征是：用保藏号为NRRL1086菌株对白桦脂酸进行生物转化获得。

【技术特征摘要】
1.化合物白桦脂酸28-0-β-D-吡喃葡萄糖苷(I)或其药学上可接受的溶剂化物的制备方法，，其特征是:用保藏号为NRRL1086菌株对白桦脂酸进行生物转化获得。2.权利要求1的制备方法，其中生物转化方法如下:以白桦脂酸为底物，利用保藏号为NRRL1086的菌株，将底物和该菌株在培养基中共培养4 7天，终止反应，发酵液用有机溶剂萃取，浓缩萃取液，得浸膏，通过硅胶柱层析分离得到目标化合物。3.权利要求2的制备方法，其中有机溶剂包括:乙酸乙酯、氯仿、二氯甲烷、甲酸乙酯、乙酸丁酯、甲苯、己烷、正丁醇等。4.权利要求2的制备方法，培养基含10 30%...

【专利技术属性】
技术研发人员：余伯阳，杜晨晖，张剑，许少华，朱羽尧，钱利武，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：