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新的16,17-缩醛取代雄甾烷-17*-酮类的制备方法技术

技术编号:1536989 阅读:228 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术是关于一类具有抗炎活性的化合物,以这样的结构式为特征&或其立体异构体化合物,在结构式中,各基团的定义均与说明书中的相同,1,2一位为饱和键或一双键。本发明专利技术还关于这些化合物的制备方法及其中间体,含有这类化合物中的一种化合物的药物制剂以及对炎症状态的治疗方法。(*该技术在2011年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
这是一个关于新的有药理活性的化合物,关于其中间体以及制备它们的方法的专利技术。本专利技术还涉及那些含有这类化合物的制药配方及用这些化合物治疗肌肉与骨骼或皮肤的炎症,变应性症状等的方法。本专利技术的主题是提供一种在应用部位具有高的抗炎作用及低的糖皮质激素系统作用的糖皮质甾类(glucocorticosteroids<GCS>)。已经知道某些糖皮质甾类(GCS)可用于局部治疗呼吸道(例如哮喘,鼻炎),皮肤(湿疹,牛皮癣)或肠道(溃疡性结肠炎,克罗恩氏病<Morbus Crohn>)的炎症,变应性或免疫性的疾病。用这种局部的糖皮质激素治疗,人们获得了超越全身治疗(例如给以糖皮质激素片)的临床效益,特别是在降低那些在疾病部位以外不需要的糖皮质激素的作用方面。例如在严重的呼吸道的疾病中,要达到这样的临床效益,GCS必需具有一种适合的药理作用。它们应该在应用部位具有高度内在的糖皮质激素活性但也可在例如靶器官或在吸收进入全身循环之后水解而迅速失活。由于GCS与糖皮质激素受体的结合为其产生抗炎症及变应性症的效用的必不可少的条件,故甾族化合物(s本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备下式化合物或其立体异构体化合物的方法,***在结构式中1,2一位为饱和键或双键X↓[1]选自氢,氟,氯及溴X↓[2]选自氢,氟,氯及溴R↓[2]选自具有1-10碳原子的直的及分支的烃链R↓[7]为氢或一个 具有1-10碳原子按直的或分支排列的酰基,其特征在于将具有下式的一种化合物***在有一种酸催化剂存在下与下式化合物反应,***其中X↓[1],X↓[2],R↓[2],R↓[7]及***的定义如前所述。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:保罗哈坎安德森佩图尔安德森本特英杰马阿克塞尔布罗阿恩特伦简威廉特罗法斯特
申请(专利权)人:得拉科公司
类型:发明
国别省市:SE[瑞典]

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