17a-氧杂-D-增碳-5α-雄甾烷-17-酮-3β-醇酯及其制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及具有ＰＰＡＲα／β／γ三重激动剂活性的１７ａ－氧杂－Ｄ－增碳－５α－雄甾烷－１７－酮－３β－醇酯，其结构式为：（见上图）上述甾类化合物的制法：取５α－雄甾烷－１７－酮－３β醇酯溶于含间氯过氧苯甲酸的氯仿溶液中，室温下反应２～６天，经乙酸乙酯萃取、柱层析、乙酸乙酯重结晶得到纯度高的１７ａ－氧杂－Ｄ－增碳－５α－雄甾烷－３β－醇酯。本发明专利技术制得的上述甾类缀合物作为治疗２型糖尿病的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及17a-氧杂-D-增碳-5α-雄甾烷-17-酮-3β-醇酯及其制备方法和用途，属有机化学领域。
技术介绍
糖尿病已成为严重危害人类健康的第三大疾病，现有糖尿病药副作用大、临床疗效不理想，需研发新的糖尿病药物。占糖尿病发病率90％以上的2型糖尿病的主要病因是胰岛素抵抗，胰岛素增敏剂可以降低机体对胰岛素的拮抗性，使胰岛素发挥正常作用。分子药理学研究及安全有效性评价的结果表明过氧化物酶体增生体激活受体PPARs活性差是糖尿病的关键病因，PPARα/β/γ三重激动剂是理想的2型糖尿病治疗药。PPARγ激动剂噻唑烷二酮类药物(TZDs)已成为治疗糖尿病的药物，可以增强病人体内的胰岛素敏感性，但临床疗效总的来看并非理想，现有其它抗糖尿病药副作用也明显，需要进一步研究各种可能作为治疗糖尿病的新的化合物。尽管PPARγ激动剂在临床上对2型糖尿病效果明显，但人们发现PPARγ选择性激动剂会导致肥胖、水肿等不良副作用，而PPARα选择性激动剂能用于降血脂，恰好可减少该类副作用，因此PPARα/γ双重激动剂比PPARγ激动剂会有更好的安全有效性。PPARβ激动剂也能降低PPARγ激动剂产本文档来自技高网...

【技术保护点】
１７ａ－氧杂－Ｄ－增碳－５α－雄甾烷－１７－酮－３β－醇酯，其结构式为：＊＊＊式中Ｒ选自：＊＊＊。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李宗桃，曾晓波，贺贤然，廖清江，
申请(专利权)人：武汉大学，
类型：发明
国别省市：83[中国|武汉]