【技术实现步骤摘要】
用于制备喜树碱衍生物(CPT-11)以及相关化合物的新的中间体和方法 专利
本专利技术公开并要求了用于合成喜树碱衍生物例如irinotecan以及与合成CPT-11有关的其他化合物的新的中间体和方法。还公开了有关的方法和化合物,例如mappicine的新的制备方法。 文献公开在M.Shamma,D.A.Smithers,V.St.George的Tetrahedron,1973,1949-1954中提及了在该文献中代号为14CPT的化合物。代号为14CPT的该化合物的不对称合成在下列文献中已有报道(按作者名分组):第1组H.Terasawa,M.Sugimori,A.Ejima,H.Tagawa,Chem.Pharm.Bull.,1989,37,3382-3385。A.Ejima,H.Terasawa,M.Sugimori,H.Tagawa,J.C.S.Perkin I,1990,27-31。H.Tagawa,H.Terasawa,A.Ejima,US 4,778,891(1988年10月18日)。H.Tagawa,H.Terasawa,A.Ejima,EP 220601(1986年10月14日)。第2组M.C.Wani,A.W.Nicholas,M.E.Wall,J.Med.Chem.1987,2317-2319。M.C.Wani,A.W.Nicholas,M.E.Wall,US 5,053,512(1990年10月1日)。-->M.E.Wal ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.选自说明书中描述和如下标记的化合物中的化合物,所述化合物标记为2G、3G、4G、5G、6G、6MG、6bMG、7GG、7GA、7MG、8GG、8GA、8GB、8MG、9GG、9GA、9MG、10G、10G(S)、10G(R)、10MG、11G、11G(S)、11G(R)、11MG、12GA-1、12GA-1(S)、12GA-1(R)、12GA-2、12GA-2(S)、12GA-2(R)、12GB-1、12GB-1(S)、12GB-1(R)、12GB-2、12GB-2(S)、12GB-2(R)、12G、12G(S)、12G(R)、12MG、13G、13G(S)、13G(R)或13MG,其中R1是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R2是H,a)任何非必须取代的烷基包括C1-8烷基、烷芳基包括C1-6烷基-芳基、C1-8烷基-C6芳基、取代的苄基和未取代的苄基;b)-C(O)-R3,或c)-C(R7)2-O-R3,其中每个R7是彼此独立的;其中R3是H、非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、环烷基、链烯基、芳基、取代芳基和烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R4是H、非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R5是H、非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、芳基、取代芳基,或者两个R5基团可以结合在一起形成环戊烷或环己烷,或其取代的衍生物;其中R6是非必须取代的C1-8烷基、低级烷基包括乙基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代烷芳基包括苄基和取代苄基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、杂芳基或取代杂芳基;其中R7独立地为H、非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代的烷芳基,或者两个R7基团可以结合在一起形成环戊烷或环己烷或其取代的衍生物;其中R8是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基包括叔丁基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基。2.权利要求1的化合物,由下列结构式表示,式2G其中R6是非必须取代的C1-8烷基包括乙基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代烷芳基包括苄基和取代苄基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、杂芳基或取代杂芳基。3.权利要求2的化合物,其中R6是低级烷基包括乙基、C6芳基、取代的C6芳基、低级烷基-C6芳基包括苄基或取代的低级烷基取代的C6芳基。4.权利要求3的化合物,其中R6是C1-4烷基包括乙基或C6芳基。5.权利要求4的化合物,其中R6是C1-2烷基。6.权利要求5的化合物,由下列结构式表示,2CPT7.权利要求1的化合物,由下列结构式表示,式3G其中R6是非必须取代的C1-8烷基包括乙基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代烷芳基包括苄基和取代苄基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、杂芳基或取代杂芳基。8.权利要求7的化合物,其中R6是非必须取代的低级烷基包括乙基、芳基、取代芳基、低级烷基-C6-芳基、取代的低级烷基-C6-芳基或苄基。9.权利要求8的化合物,其中R6是低级烷基包括乙基,或C6芳基。10.权利要求9的化合物,其中R6是C1-3烷基。11.权利要求10的化合物,由下列式4CPT表示,3CPT12.权利要求1的化合物,由下列结构式表示,式4G和5G其中R1是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R2是H,a)任何非必须取代的C1-8烷基包括C1-6烷基、烷芳基、C1-6烷芳基、C1-6烷基-C6芳基包括取代的苄基和未取代的苄基;b)-C(O)-R3,或c)-C(R7)2-O-R3,其中每个R7是彼此独立的;其中R6是低级烷基包括乙基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代烷芳基包括苄基和取代苄基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、杂芳基或取代杂芳基。13.权利要求1的化合物,其中R1是非必须取代的低级烷基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、或取代芳基或苄基;其中R2是H,任何非必须取代的烷基包括C1-8烷基包括C1-6烷基、C1-6烷基-C6芳基、取代的苄基和未取代的苄基;b)-C(O)-R3,或c)-C(R7)2-O-R3,其中每个R7是彼此独立的;并且其中R3和R7是任何非必须取代的烷基包括C1-6烷基、C1-6烷基-C6芳基、取代的苄基和未取代的苄基;或者其中R6是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基包括乙基、芳基、取代芳基、低级烷基-C6-芳基、取代的低级烷基-C6-芳基或苄基。14.权利要求13的化合物,其中R1是任何低级烷基、C3-6环烷基;其中R2是H、C1-3烷基;或者其中R6是低级烷基包括乙基、或C6芳基。15.权利要求13的化合物,其中R1是C1-3烷基;其中R2是H、甲基、乙基;或者其中R6是C1-3烷基。16.权利要求13的化合物,由下列式4CPT表示,4CPT17.权利要求13的化合物,由下列式5CPT表示,5aCPT17a.权利要求13的化合物的亚硫酸氢盐加成物,由下列式5aCPT表示,(亚硫酸氢盐加成物) 5aCPT17b.权利要求13的化合物,由下列式5CPT表示,5CPT18.权利要求13的化合物,由下列式5MM表示,5MM19.权利要求1的化合物,由下列结构式表示,式6G其中R1是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R3是H、非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、环烷基、链烯基、芳基、取代芳基和烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R6是H、非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基包括乙基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代烷芳基包括苄基和取代苄基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、杂芳基或取代杂芳基;或者其中R7独立地为H、低级烷基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代的烷芳基,或者两个R7基团可以结合在一起形成环戊烷或环己烷或其取代的衍生物。20.权利要求19的化合物,其中R1是任何低级烷基;其中R7独立地为H或低级烷基;其中R3是低级烷基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;或者其中R6是低级烷基。21.权利要求20的化合物,由下列式6CPT表示,6CPT22.权利要求1的化合物,由下列结构式表示,式7GG其中R1是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R3是H、非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、环烷基、链烯基、芳基、取代芳基和烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R4是任何C1-6烷基包括低级烷基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R6是H、非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基包括乙基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代烷芳基包括苄基和取代苄基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、杂芳基或取代杂芳基;或者其中R7独立地为H、低级烷基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代的烷芳基,或者两个R7基团可以结合在一起形成环戊烷或环己烷或其取代的衍生物。23.权利要求22的化合物,其中R1是非必须取代的低级烷基;其中R3是非必须取代的低级烷基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R4是H、低级烷基、C3-6环烷基;其中R6是H、或低级烷基;或者其中R7独立地为H、或低级烷基。24.权利要求23的化合物,由下列式7CPTG表示,7CPTG25.权利要求1的化合物,由下列结构式表示,式7GA其中R1是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R3是H、非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、环烷基、链烯基、芳基、取代芳基和烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R6是低级烷基包括乙基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代烷芳基包括苄基和取代苄基、C3-10环烷基、低级烷基C3-10环烷基、杂芳基或取代杂芳基;或者其中R7独立地为H、非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代的烷芳基,或者两个R7基团可以结合在一起形成环戊烷或环己烷或其取代的衍生物。26.权利要求22的化合物,其中R1是任何非必须取代的低级烷基;其中R3是H、非必须取代的低级烷基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R6是非必须取代的C1-4烷基;或者其中R7独立地为H、或者非必须取代的C1-4烷基。27.权利要求23的化合物,由下列结构式表示,7CPTA28.下式所示的化合物,式8GG其中R1是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R3是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、环烷基、链烯基、芳基、取代芳基和烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R4是H、非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R6是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基包括乙基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代烷芳基包括苄基和取代苄基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、杂芳基或取代杂芳基;其中R7独立地为H、低级烷基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代的烷芳基,或者两个R7基团可以结合在一起形成环戊烷或环己烷或其取代的衍生物。29.权利要求28的化合物,其中R1是非必须取代的低级烷基、C3-6环烷基、低级烷基-C3-6环烷基、链烯基、芳基或取代芳基、或苄基;其中R3是非必须取代的低级烷基、C3-6环烷基、链烯基、芳基、取代芳基和C1-6烷基-C1-6-芳基或取代的C1-6烷基-C1-6芳基包括苄基和取代的苄基;其中R4是H、非必须取代的低级烷基、环烷基、芳基、取代芳基;其中R6是非必须取代的低级烷基包括乙基、C6芳基、取代的C6芳基、低级烷基-C6-芳基、取代的低级烷基-C6-芳基或苄基;或者其中R7独立地为H、非必须取代的低级烷基。30.权利要求29的化合物,其中R1是任何低级烷基、C3-6环烷基;其中R3是苄基或取代的苄基;其中R4是H、低级烷基;其中R6是低级烷基包括乙基、或芳基;或者其中R7为H、C1-3烷基。31.权利要求30的化合物,由下列结构式表示,8CPTG32.权利要求1的化合物,由下列结构式表示,式8GA其中R1是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R3是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、环烷基、链烯基、芳基、取代芳基和烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R5独立地为H、非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、芳基、取代芳基,或者两个R5基团可以结合在一起形成环戊烷或环己烷,或其取代的衍生物;其中R6是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基包括乙基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代烷芳基包括苄基和取代苄基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、杂芳基或取代杂芳基;其中R7独立地为H、非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代的烷芳基,或者两个R7基团可以结合在一起形成环戊烷或环己烷或其取代的衍生物。33.权利要求32的化合物,其中R1是非必须取代的低级烷基、C3-6环烷基、低级烷基-C3-6环烷基、链烯基、芳基或取代芳基、或苄基;其中R3是非必须取代的低级烷基、C3-6环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、和C1-6烷基-C1-6芳基、或取代的C1-6烷基-C1-6芳基包括苄基和取代的苄基;其中R6是非必须取代的低级烷基包括乙基、C6芳基、取代的C6芳基、低级烷基-C6-芳基、取代的低级烷基-C6-芳基、或苄基。34.权利要求33的化合物,其中R1是非必须取代的低级烷基、C3-6环烷基;其中R3是苄基或取代的苄基;或者其中R6是非必须取代的低级烷基包括乙基、或芳基。35.权利要求34的化合物,其中R1是C1-3烷基;其中R3是苄基或取代的苄基;或者其中R6是C1-3烷基包括乙基、或芳基。36.权利要求35的化合物,由下列式8CPTA表示,8CPTA37.权利要求1的化合物,由下列结构式表示,式8GB其中R1是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R3是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、环烷基、链烯基、芳基、取代芳基和烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R6是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基包括乙基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代烷芳基包括苄基和取代苄基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、杂芳基或取代杂芳基;或者其中R7独立地为H、非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代的烷芳基,或者两个R7基团可以结合在一起形成环戊烷或环己烷或其取代的衍生物。38.权利要求37的化合物,其中R1是非必须取代的低级烷基、C3-6环烷基、低级烷基-C3-6环烷基、链烯基、芳基或取代芳基、或苄基;其中R3是非必须取代的低级烷基、C3-6环烷基、链烯基、芳基、取代芳基和C1-6烷基-C1-6芳基或取代的C1-6烷基-C1-6芳基包括苄基和取代的苄基;或其中R6是非必须取代的低级烷基包括乙基、C6芳基、取代的C6芳基、低级烷基-C6-芳基、取代的低级烷基-C6-芳基、或者苄基;或者其中R7独立地为H、非必须取代的低级烷基。39.权利要求38的化合物,其中R1是任何低级烷基、C3-6环烷基;其中R3是苄基或取代的苄基;其中R6是低级烷基包括乙基、或芳基;或者其中R7是H。40.权利要求39的化合物,由下列式8CPTB表示,8CPTB41.权利要求1的化合物,由下列结构式表示,式9GG其中R1是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R3是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、环烷基、链烯基、芳基、取代芳基和烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R4是H、非必须取代的C1-8烷基包括C1-6烷基包括低级烷基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R6是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基包括乙基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代烷芳基包括苄基和取代苄基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、杂芳基或取代杂芳基;其中R7独立地为H、非必须取代的低级烷基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代的烷芳基,或者两个R7基团可以结合在一起形成环戊烷或环己烷或其取代的衍生物。42.权利要求41的化合物,其中R1是任何非必须取代的低级烷基、C3-6环烷基、低级烷基-C3-6环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、或苄基;其中R3是非必须取代的低级烷基、C3-6环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、和C1-6烷基-C1-6芳基、或取代的C1-6烷基-C1-6芳基包括苄基和取代的苄基;其中R4是H、非必须取代的低级烷基、环烷基、芳基、取代芳基;其中R6是非必须取代的低级烷基包括乙基、C6芳基、取代的C6芳基、低级烷基-C6-芳基、取代的低级烷基-C6-芳基、或苄基;其中R7独立地为H、低级烷基。43.权利要求42的化合物,其中R1是任何低级烷基、C3-6环烷基;其中R3是苄基或取代的苄基;其中R4是H、低级烷基;其中R6是低级烷基包括乙基、或芳基;或者其中R7为H。44.权利要求43的化合物,由下列结构式表示,9CPTG45.权利要求1的化合物,由下列结构式表示,式9GA其中R1是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R3是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、环烷基、链烯基、芳基、取代芳基和烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R6是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基包括乙基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代烷芳基包括苄基和取代苄基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、杂芳基或取代杂芳基;其中R7独立地为H、非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代的烷芳基,或者两个R7基团可以结合在一起形成环戊烷或环己烷或其取代的衍生物。46.权利要求45的化合物,其中R1是非必须取代的低级烷基、C3-6环烷基、低级烷基-C3-6环烷基、链烯基、芳基或取代芳基、或苄基;其中R3是非必须取代的低级烷基、C3-6环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、和C1-6烷基-C1-6芳基、或取代的C1-6烷基-C1-6芳基包括苄基和取代的苄基;或者其中R6是非必须取代的低级烷基包括乙基、C6芳基、取代的C6芳基、低级烷基-C6-芳基、取代的低级烷基-C6-芳基、或苄基。47.权利要求46的化合物,其中R1是任何低级烷基、C3-6环烷基;其中R3是苄基或取代的苄基;或者其中R6是低级烷基包括乙基、或芳基。48.权利要求47的化合物,其中R1是C1-3烷基;其中R3是苄基或取代的苄基;或者其中R6是C1-3烷基。49.权利要求48的化合物,由下列式9CPTA表示,9CPTA50.权利要求1的化合物,由下列结构式表示,式10G其中R1是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R3是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、环烷基、链烯基、芳基、取代芳基和烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R4是H、非必须取代的C1-8烷基包括C1-6烷基包括低级烷基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R6是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基包括乙基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代烷芳基包括苄基和取代苄基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、杂芳基或取代杂芳基;其中R7独立地为H、非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代的烷芳基,或者两个R7基团可以结合在一起形成环戊烷或环己烷或其取代的衍生物。51.权利要求50的化合物,其中R1是非必须取代的低级烷基、C3-6环烷基、低级烷基-C3-6环烷基、链烯基、芳基、或取代芳基、或苄基;其中R3是非必须取代的低级烷基、C3-6环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、和C1-6烷基-C1-6芳基、或取代的C1-6烷基-C1-6芳基包括苄基和取代的苄基;其中R4是H、非必须取代的C1-6烷基包括低级烷基、C3-6环烷基、低级烷基-C3-6环烷基、C6芳基、取代的C6芳基、C3烷基C6芳基或取代的C3烷基C6芳基包括苄基和取代的苄基;其中R6是非必须取代的低级烷基包括乙基、C6芳基、取代的C6芳基、低级烷基-C6-芳基、取代的低级烷基-C6-芳基、或苄基;或者其中R7独立地为H、非必须取代的低级烷基、芳基、或者两个R7基团可以结合在一起形成环戊烷或环己烷或其取代的衍生物。52.权利要求51的化合物,其中R1是任何低级烷基、C3-6环烷基;其中R3是苄基或取代的苄基;其中R4是任何C1-4烷基、C3-6环烷基、低级烷基-C3-6环烷基;或者其中R6是低级烷基包括乙基、或芳基;或者其中R7独立地为H、低级烷基,或者两个R7基团可以结合在一起形成环戊烷或环己烷或其取代的衍生物。53.权利要求52的化合物,其中R1是C1-3烷基;其中R3是苄基或取代的苄基;其中R4是任何C1-4烷基;其中R6是C1-3烷基;或其中R7是H。54.权利要求53的化合物,由下列式10CPT表示,10CPT55.权利要求54的化合物,由下列式10CPT(R)表示,10CPT(R)56.权利要求55的化合物,由下列式10CPT(S)表示,10CPT(S)57.权利要求1的化合物,由下列结构式表示,式11G其中R1是非必须取代的C1-8烷基、低级烷基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R3是非必须取代的C1-8烷基、低级烷基、环烷基、链烯基、芳基、取代芳基和烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R4是H、非必须取代的C1-8烷基、低级烷基、包括低级烷基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R6是非必须取代的C1-8烷基、低级烷基包括乙基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代烷芳基包括苄基和取代苄基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、杂芳基或取代杂芳基;其中R7独立地为H、非必须取代的C1-8烷基、低级烷基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代的烷芳基,或者两个R7基团可以结合在一起形成环戊烷或环己烷或其取代的衍生物。58.权利要求57的化合物,其中R1是非必须取代的低级烷基、C3-6环烷基、低级烷基-C3-6环烷基、链烯基、芳基、或取代芳基、或苄基;其中R3是非必须取代的低级烷基、C3-6环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、和C1-6烷基-C1-6芳基、或取代的C1-6烷基-C1-6芳基包括苄基和取代的苄基;其中R4是H、非必须取代的C1-6烷基包括低级烷基、C3-6环烷基、低级烷基-C3-6环烷基、C6芳基、取代的C6芳基、C3烷基C6芳基或取代的C3烷基C6芳基包括苄基和取代的苄基;其中R6是非必须取代的低级烷基包括乙基、C6芳基、取代的C6芳基、低级烷基-C6-芳基、取代的低级烷基-C6-芳基、或苄基;或者其中R7独立地为H、或低级烷基。59.权利要求58的化合物,其中R1是低级烷基、C3-6环烷基;其中R3是苄基或取代的苄基;其中R4是H、C1-4烷基、C3-6环烷基、低级烷基-C3-6环烷基;其中R6是低级烷基;或者其中R7独立地为H。60.权利要求59的化合物,其中R1是C1-3烷基;其中R3是苄基或取代的苄基;其中R4是C1-4烷基;其中R6是乙基。61.权利要求60的化合物,由下列式11CPT表示,11CPT62.权利要求61的化合物,由下列式11CPT(R)表示,11CPT(R)63.权利要求62的化合物,由下列式11CPT(S)表示,11CPT(S)64.权利要求1的化合物,由下列结构式表示,式12GA-1其中R1是非必须取代的C1-8烷基、低级烷基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R3是非必须取代的C1-8烷基、低级烷基、环烷基、链烯基、芳基、取代芳基和烷芳基或取代的烷芳基,低级烷基,包括苄基和取代的苄基;其中R4是H、非必须取代的C1-8烷基,低级烷基,包括低级烷基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R6是非必须取代的C1-8烷基、低级烷基包括乙基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代烷芳基包括苄基和取代苄基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、杂芳基或取代杂芳基;其中R7独立地为H、非必须取代的C1-8烷基、低级烷基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代的烷芳基,或者两个R7基团可以结合在一起形成环戊烷或环己烷或其取代的衍生物。65.权利要求64的化合物,其中R1是任何非必须取代的低级烷基、C3-6环烷基、低级烷基-C3-6环烷基、链烯基、芳基、或取代芳基、或苄基;其中R3是非必须取代的低级烷基、C3-6环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、和C1-6烷基-C1-6芳基、或取代的C1-6烷基-C1-6芳基包括苄基和取代的苄基;其中R4是H、非必须取代的C1-4烷基、C3-6环烷基、低级烷基C3-6环烷基;其中R6是非必须取代的低级烷基包括乙基、C6芳基、取代的C6芳基、低级烷基-C6-芳基、取代的低级烷基-C6-芳基、或苄基;或者其中R7独立地为H、或非必须取代的C1-6烷基。66.权利要求65的化合物,其中R1是任何低级烷基、C3-6环烷基;其中R3是苄基或取代的苄基;其中R4是H、C1-4烷基;其中R6是低级烷基包括乙基、或芳基;或者其中R7独立地为H、C1-3烷基。67.权利要求66的化合物,其中R1是C1-3烷基;其中R3是苄基或取代的苄基;或者其中R6是C1-3烷基;或其中R7是H。68.权利要求67的化合物,由下列式12CPTA-1表示,12CPT A-169.权利要求68的化合物,由下列式12CPTA-1(R)表示,12CPT A-1(R)70.权利要求69的化合物,由下列式12CPTA-1(S)表示,12CPT A-1(S)71.权利要求1的化合物,由下列结构式表示,12GB-1其中R1是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R4是H、非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R6是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基包括乙基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代烷芳基包括苄基和取代苄基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、杂芳基或取代杂芳基。72.权利要求71的化合物,其中R1是非必须取代的低级烷基、C3-6环烷基、低级烷基-C3-6环烷基、链烯基、芳基、或取代芳基、或苄基;其中R4是H、非必须取代的低级烷基、C3-6环烷基、低级烷基-C3-6环烷基、链烯基、芳基或取代的芳基、或苄基;其中R6是非必须取代的低级烷基包括乙基、C6芳基、取代的C6芳基、低级烷基-C6-芳基、取代的低级烷基-C6-芳基、或苄基。73.权利要求72的化合物,其中R1是C1-4烷基、C3-6环烷基;其中R4是C1-4低级烷基、C3-6环烷基;或者其中R6是C1-4烷基包括乙基、或芳基。74.权利要求73的化合物,其中R1是C1-3烷基;其中R4是C1-3烷基;或者其中R6是C1-3烷基。75.权利要求74的化合物,由下列式12CPTB-1表示,12CPT B-176.权利要求75的化合物,由下列式12CPTB-1(R)表示,12CPT B-1(R)77.权利要求76的化合物,由下列式12CPTB-1(S)表示,12CPT B-1(S)78.权利要求1的化合物,由下列结构式表示,其中R1是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R4是H、非必须取代的C1-8烷基包括非必须取代的C1-6烷基包括低级烷基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R6是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基包括乙基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代烷芳基包括苄基和取代苄基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、杂芳基或取代杂芳基。79.权利要求78的化合物,其中R1是任何低级烷基、C3-6环烷基、低级烷基-C3-6环烷基、链烯基、芳基、或取代芳基、或苄基;其中R4是H、低级烷基、C3-6环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、和C1-6烷基-C1-6芳基、或取代的C1-6烷基-C1-6芳基包括苄基和取代的苄基;或者其中R6是低级烷基包括乙基、C6芳基、取代的C6芳基、低级烷基-C6-芳基、取代的低级烷基-C6-芳基、或苄基。80.权利要求79的化合物,其中R1是C1-4烷基、C3-6环烷基;其中R4是H、C1-4烷基、C3-6环烷基;或者其中R6是C1-4烷基包括乙基、或芳基。81.权利要求80的化合物,其中R1是C1-3烷基;其中R3是苄基或取代的苄基;其中R6是C1-3烷基。82.权利要求81的化合物,由下列式12CPTA-2或12CPTB-2表示,12CPTA-283.权利要求82的化合物,由下列式12CPTA-2(R)或12CPTB-2(R)表示,12CPTA-2(R)84.权利要求83的化合物,由下列式12CPTA-2(S)或12CPTB-2表示,12CPTA-2(s)85.权利要求1的化合物,由下列结构式表示,式12G其中R4是H、非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R6是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基包括乙基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代烷芳基包括苄基和取代苄基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、杂芳基或取代杂芳基。86.权利要求85的化合物,其中R3是非必须取代的低级烷基、C3-6环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、和C1-6烷基-C1-6芳基、或取代的C1-6烷基-C1-6芳基包括苄基和取代的苄基;其中R4是H、非必须取代的低级烷基、C3-6环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、和C1-6烷基-C1-6芳基、或取代的C1-6烷基-C1-6芳基包括苄基和取代的苄基;或者其中R6是非必须取代的低级烷基包括乙基、C6芳基、取代的C6芳基、低级烷基-C6-芳基、取代的低级烷基-C6-芳基、或苄基。87.权利要求86的化合物,其中R1是C1-4烷基、C3-6环烷基;其中R4是C1-4烷基、C3-6环烷基;或者其中R6是C1-4烷基包括乙基、或芳基。88.权利要求87的化合物,其中R1是C1-3烷基;其中R4是C1-3烷基;或者其中R6是C1-3烷基。89.权利要求88的化合物,由下列式12CPT表示,12CPT90.权利要求89的化合物,由下列式12CPT(R)表示,12CPT(R)91.权利要求90的化合物,由下列式12CPT(S)表示,12CPT(S)92.权利要求1的化合物,由下列结构式表示,式13G13G其中R6是非必须取代的C1-8烷基包括C1-6烷基包括乙基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代烷芳基包括苄基和取代苄基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、杂芳基或取代杂芳基;或者其中R8是非必须取代的C1-8烷基包括C1-6烷基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;或其取代的衍生物。93.权利要求92的化合物,其中R6是非必须取代的低级烷基包括乙基、C6芳基、取代的C6芳基、低级烷基-C6-芳基、取代的低级烷基-C6-芳基、或苄基;或者其中R8是非必须取代的低级烷基、C3-6环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、和C1-6烷基-C1-6芳基、或者取代的C1-6烷基-C1-6芳基包括苄基和取代的苄基。94.权利要求93的化合物,其中R6是低级烷基包括乙基、或1-6芳基;或者其中R8是低级烷基包括乙基,或者C1-6芳基。95.权利要求94的化合物,其中R6是丁基;或其中R8是低级烷基包括乙基,或C1-6芳基。96.权利要求95的化合物,由下列式13CPT表示,13CPT97.权利要求96的化合物,由下列式13CPT(R)表示,13CPT(R)98.权利要求97的化合物,由下列式13CPT(S)表示,98a.权利要求92-98中化合物的甲苯溶剂化物。99.权利要求1的化合物,由下列结构式表示,式5MG其中R1是非必须取代的C1-8烷基包括C1-6烷基、低级烷基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R2是H,非必须取代的C1-8烷基包括C1-6烷基、烷芳基包括C1-6烷基-芳基、C1-6烷基-C6芳基、取代的苄基和未取代的苄基;其中R6是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基包括乙基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代烷芳基包括苄基和取代苄基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、杂芳基或取代杂芳基。100.权利要求99的化合物,其中R1是非必须取代的低级烷基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R2是H、非必须取代的低级烷基;或者其中R6是非必须取代的低级烷基、乙基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代的烷芳基包括苄基和取代苄基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环芳基、杂芳基或取代的杂芳基。101.权利要求100的化合物,其中R1是任何低级烷基、C3-7环烷基、低级烷基-C3-7环烷基、链烯基、C6芳基、取代的C6芳基、烷芳基、或取代的低级烷基C6芳基包括苄基和取代的苄基;其中R2是C1-6烷基;或者其中R6是低级烷基、乙基、C6芳基、取代的C6芳基、低级烷基C6芳基、取代的低级烷基C6芳基包括苄基和取代苄基。102.权利要求101的化合物,其中R1是C1-3烷基;其中R2是C1-3烷基;或者其中R6是C1-3烷基包括乙基。103.权利要求102的化合物,由下列式5MM表示,5MM104.权利要求1的化合物,由下列结构式表示,式6MG其中R1是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R2是H、非必须取代的C1-8烷基包括C1-6烷基、烷芳基包括C1-6烷基-芳基、C1-6烷基-C6芳基、取代的苄基和未取代的苄基;其中R6是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基包括乙基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代烷芳基、苄基、取代苄基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、杂芳基或取代杂芳基。105.权利要求104的化合物,其中R1是非必须取代的低级烷基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R2是非必须取代的烷基包括C1-6烷基、苄基和取代的苄基;其中R6是非必须取代的低级烷基、乙基、芳基、取代的芳基、烷芳基、取代的烷芳基、苄基、取代的苄基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10-环烷基、杂芳基或取代的杂芳基。106.权利要求105的化合物,其中R1是任何低级烷基、C3-7环烷基、低级烷基-C3-7环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基、或取代的烷芳基包括苄基或取代的苄基;其中R2是C1-4烷基;其中R6是低级烷基、乙基、C6芳基、取代的C6芳基、低级烷基C6芳基、取代的低级烷基C6芳基、苄基、取代的苄基。107.权利要求106的化合物,其中R1是C1-3烷基;其中R2是C1-3烷基;或者其中R6是C1-3烷基包括乙基。108.权利要求107的化合物,由下列式6MM表示,6MM109.权利要求1的化合物,由下列结构式表示,式7MG其中R1是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、链烯基、芳基、取代芳基、烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R2是H、非必须取代的C1-8烷基包括C1-6烷基、烷芳基包括C1-6烷基-芳基、C1-6烷基-C6芳基、取代的苄基和未取代的苄基;其中R3是H、非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基、环烷基、链烯基、芳基、取代芳基和烷芳基或取代的烷芳基包括苄基和取代的苄基;其中R6是非必须取代的C1-8烷基包括低级烷基包括乙基、芳基、取代芳基、烷芳基、取代烷芳基包括苄基和取代苄基、C3-10环烷基、低级烷基-C3-10环烷基、杂芳基或取代杂芳基。110.权利要求109的化合物,其中R1是任何低级烷基、C3-7环烷基、低级烷基-C3-7环烷基、链烯基、C6芳...
【专利技术属性】
技术研发人员:K·E·汉尼格,J·C·赛,
申请(专利权)人:法玛西雅厄普约翰美国公司,
类型:发明
国别省市:
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