脂质体和多项脂质体在制备阻延衰老和细胞膜磷脂缺损定向修复药物中的应用制造技术

一种脂质体和多项脂质体在制备阻延衰老和细胞膜磷脂缺损定向修复药物中的应用，是将脂质体和多项脂质体膜所包裹的药物或营养物质去掉，即在脂质体和多项脂质体的制作工艺中去掉包裹药物或营养物质的步骤，本发明专利技术将常规用于治病的运载药物工具改为对人体衰老细胞膜磷脂缺损定向修复，恢复细胞膜的正常功能，从而在细胞水平上阻延了细胞的衰老进程。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种脂质体和多项脂质体在制备阻延衰老和细胞膜磷脂缺损定向修复药物中的应用。当人体衰老时，其细胞膜的结构发生变化，医生和营养学家们有着不同的认识。医生们认为衰老细胞生物膜胆固醇与磷脂的比值增高，是由胆固醇的升高造成的，过多的胆固醇对机体来说是有害的，因此建议清除升高的这部分胆固醇，同时控制饮食中胆固醇的摄入量。但大量服用清除胆固醇的药物和控制含有胆固醇食物的摄入(如蛋黄)，没有使情况得到改善，而有些情况则适得其反，使结果更糟。营养学家们则认为衰老细胞生物膜胆固醇与磷脂比值的增高，是磷脂缺损的结果，因此建议补充磷脂，口服卵磷脂和在生活中多食用鱼、肉、蛋等。然而，效果并不显著。脂质体和多项脂质体现有技术中多是作为药物的运载工具，它所装的药物或营养物质是主体，发挥治疗作用或营养作用，脂质体和多项脂质体膜只是运载工具，不携带药物或营养物质的脂质体和多项脂质体膜就失去意义，即药物或营养物质包裹于脂质体具有被动靶向作用。脂质体的结构与细胞生物膜十分相似，相似相溶，传统观点认为，容易定向分布在网状内皮系统丰富的组织器官中，由于癌组织的网状内皮系统丰富，脂质体可集中分布于癌组织内部或癌细胞周围，并释放所包裹的药物，即是作为病理药剂运载工具。实际应用中，脂质体注射到体内后，人体的各正常组织器官对脂质体有很大程度的截流，如在肝、脾脏器有较高分布。本专利技术的目的是提供一种常规应用于药物制剂或营养物质运载的脂质体和多项脂质体在制备阻延衰老和细胞膜磷脂缺损定向修复药物中的应用。本专利技术是从生物体最基本单位细胞开始的，在细胞的细胞膜、细胞浆和细胞核(RNA、DNA)结构中，细胞膜主宰着物质交换和信息交流。正常状态的细胞膜其磷脂和胆固醇以一定的比例有机结合构成，非正常状态的细胞膜，如细胞受到外邪侵袭或自身剧烈运动时，磷脂会从细胞膜上脱落出去参与机体的生化反应，这样就在细胞膜上出现了一个暂时的空缺，如不及时补上，会被周围的胆固醇所代替，细胞膜磷脂和胆固醇正常的比例被破坏，细胞膜的生物性质发生改变，以致整个细胞、组织和器官呈现衰老状态，如果能及时补充活性磷脂，细胞膜磷脂的缺损就会得到修复，在细胞水平上阻延衰老进程。现在关键的问题是活性磷脂，也就是说我们要补充的磷脂的生物活性要与细胞膜磷脂的生物活性相同或相似，只有这样，细胞生物膜才能接受外来磷脂，而外来的磷脂才能把细胞生物膜磷脂缺损的空缺补上，定向修复。脂质体和多项脂质体具有与细胞膜磷脂相似的活性，能主动靶向寻找衰老细胞进行磷脂缺损的定向修复，使衰老细胞恢复正常的生理功能。本专利技术的目的就是这样实现的脂质体和多项脂质体在制备阻延衰老和细胞生物膜磷脂缺损定向修复药物中的应用，其特殊之处是将脂质体和多项脂质体膜所包裹的药物或营养物质去掉，即在脂质体和多项脂质体的制作工艺中去掉包裹药物或营养物质的步骤。现有的如前所述的医学界抗衰老的解决方法控制胆固醇的摄入量没有使情况得到改善；而营养学家补充磷脂的建议也没有明显的效果，因为这些磷脂同细胞膜中与胆固醇有机结合的磷脂有本质的不同，不具有细胞膜中磷脂的活性，，因此这些磷脂只能作为营养素被人体吸收，没有功能性的保健作用。而脂质体和多项脂质体具有与细胞膜中与胆固醇有机结合的磷脂相似的活性，但常规脂质体和多项脂质体多是作为药物或营养物质的运载工具，它所装的药物或营养物质是主体，发挥治疗或营养作用，脂质体和多项脂质体膜只是运载工具，不携带药物或营养物质的脂质体和多项脂质体膜就失去意义。本专利技术将常规用于治病的运载药物工具，改为对人体衰老细胞膜磷脂缺损定向的修复药物中的应用，克服了长期以来脂质体和多项质脂体只是作为运载药物或营养物质的工具的偏见。实践中，中国医科大学运动员马玲在97年中国大学生运动会上5000米运动会前4天服用本专利技术几粒胶囊，在本届运动会上将自己的最好成绩提高了1分20秒，以往自己的最好成绩距中国医科大学的最高纪录差20秒。正常的细胞膜是由磷脂和胆固醇以一定比例有机结合而成，当人体衰老或进行剧烈运动的时候，细胞膜中的磷脂和胆固醇的比例发生改变，膜上与胆固醇相结合的磷脂脱落去参与相应的生化反应，细胞膜中的磷脂数量急剧减少，造成细胞膜中的磷脂出现动态空缺，这个空缺如果没有相应的磷脂及时补充，就可能由胆固醇自动填充，因而造成由膜结构改变所引发的一系列生理生化功能的改变，即细胞膜的胆固醇和磷脂的比例发生了改变，磷脂在细胞膜所占的比例愈来愈少，胆固醇占的比例愈来愈多，导致细胞膜的通透性改变，膜离子通道的功能受限，细胞与外界进行物质及信息交换质量下降，补充一个具有细胞膜中活性的磷脂，即会使细胞膜恢复正常，我们曾做过实验补充单体磷脂，但没有明显的效果，因为细胞膜中的磷脂是与胆固醇有机结合的，单体磷脂不具备与胆固醇结合后的磷脂的生物活性，所以不能定向修复细胞膜磷脂的缺损，实践中脂质体和多项脂质体具有与细胞膜中磷脂和胆固醇的有机结合体相似的结构，它的磷脂也具有与细胞膜中磷脂相似的活性，可以定向补充磷脂定向修复，即主动寻靶性，这一点与游离的磷脂有本质的不同。人体在剧烈运动时肌体会有很多细胞膜受到损伤，而脂质体和多项脂质体正是具有主动寻不正常细胞膜的主动靶向性，并填补此处，将其修复好。将脂质体和多项脂质体涂抹于皮肤表面，与没涂抹的同一人的另一部分皮肤相比，具有明显的光泽和弹性。当遇到衰老细胞也就是胆固醇和卵磷脂的比例发生改变的细胞后，它们镶嵌结合，脂质体完成主动寻靶功能，然后脂质体中的磷脂补充到细胞膜中磷脂缺损的部位，与细胞膜融合在一起，起到定向修复衰老细胞膜的作用，以恢复细胞膜的正常功能，从而在细胞水平上，阻延了细胞的衰老进程。本专利技术所用的主要是脂质体和多项脂质体的膜，利用它对衰老细胞进行定向修复，它也可以包裹药物，但药物只是起到扶正的效果，辅助疗效。动物和人的实验均表明本专利技术能够有效地补充衰老细胞生物膜磷脂的缺损，阻延细胞衰老进程，提高动物和人的整体的应激能力，可使人类在健康的环境下生活、学习和剧烈运动后体能迅速恢复。(见实验)摘要本专利技术灌胃给予小鼠2.5g/kg和5g/kg，每天一次，连续给药七天，可显著延长小鼠低温游泳时间，剂正常组和卵磷脂组比较有显著性差异。同法给予小鼠1.66g/kg，5g/kg，本专利技术大剂量组可延长小鼠常压缺氧条件下的存活时间，正常对照组及卵磷脂组比较无显著性差异，同步检测小鼠脏器指数及体重变化，各组均未见显著性差异。试验目的根据本专利技术延缓衰老的基本作用，本试验选用了抗疲劳，常压耐缺氧及脏器系数测定等方察了本专利技术抗劳，耐缺氧作用及对免疫器官的影响，并与卵磷脂同步进行比较，以比较二者差异。受试药物1、本专利技术2、卵磷脂动物昆明种小鼠，体重18-22g雌雄各半。由沈阳医学院实验动物提供(合格证辽实质合字和中国医科大学实验动物中心提供，辽实质合字008)。颗粒饲料购于东北第六制药厂饲料分厂试验方法1、抗疲劳试验取健康小鼠40只按体重(20±2g)，性别(雌雄各半)随机分为4组，每组10只(正常对照组，卵磷脂组，本专利技术小剂量组，大剂量组)，分别灌胃给予生理盐水，于末次给药，卵磷脂，本专利技术等不同剂量，每日一次，连续七天，45分钟将小鼠投入20±0.5℃恒温水槽内游泳，水深25cm，记录小鼠下沉，不再浮起的时间，各给药组与空白组之间本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种脂质体和多项脂质体在制备阻延衰老和细胞膜磷脂缺损定向修复药物中的应用，其特征在于将脂质体和多项脂质体膜所包裹的药物或营养物质去掉，即在脂质体和多项脂质体的制作工艺中去掉包裹药物或营养物质的步骤。

【技术特征摘要】
1.一种脂质体和多项脂质体在制备阻延衰老和细胞膜磷脂缺损定向修复药物中的应用，其特征在于将脂质体和多项脂质体膜所包裹的药物或营养物质去掉，即在脂质体和多项脂质体的制作工艺中去掉包裹药物或营养物质的步骤。2.根据权利要求1所述的脂质体和多项脂质体在制备阻延衰老和细胞膜磷脂缺损定向修复药物中的应用，其特征在于所述的在脂质体和多项脂质体的制作工艺中，去掉包裹药物或营养物质的步骤，具体制作工艺如下将胆固醇与磷脂以克分子间1∶(0.618-1.382)的比例采用熔融法制备把胆固醇与磷脂分别加热到其熔点，使其熔化，将熔融状态的胆固醇和磷脂充分搅拌混合均匀，放入水中，胆固醇和磷脂组成的混合物的重量与水的重量比为1∶(0.5-20)，放至室温状态即可。3.根据权利要求1所述的脂质体和多项脂质体在制备阻延衰老和细胞膜磷脂缺损定向修复药物中的应用，其特征在于所述的在脂质体和多项脂质体的制作工艺中，去掉包裹药物或营养物质的步骤，具体制作工艺如下将胆固醇与磷脂以克分子间1∶(0.618-1.382)的比例采用下述方法制备把胆固醇与磷脂分别用过量的有机溶媒氯仿溶解，然后...

【专利技术属性】
技术研发人员：夏锦明，
申请(专利权)人：夏锦明，
类型：发明
国别省市：89[中国|沈阳]