光学活性亚砜衍生物的盐制造技术

下述化合物具有良好的口服吸收性，对于ＮＫ↓［１］受体和ＮＫ↓［２］受体两者均具有显著的拮抗活性。１－｛２－［（２Ｒ）－（３，４－二氯苯基）－４－（３，４，５－三甲氧基苯甲酰基）吗啉－２－基］乙基｝螺［苯并（ｃ）噻吩－１（３Ｈ），４’－哌啶］－（２Ｓ）－氧化物的盐酸盐或富马酸盐。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及对于物质P以及神经激肽A的受体具有优良拮抗作用的新型光学活性亚砜衍生物的盐。
技术介绍
很少有对于物质P受体(NK1受体)以及神经激肽A受体(NK2受体)两者均具有拮抗作用的低分子量非肽型化合物的报告，但以下化合物A、B和C是已知的。但是，化合物B虽然在其说明书(WO9417045号)中指出对NK1受体以及NK2受体两者具有拮抗作用，但本专利技术人试验后发现在体外试验中对NK1受体的拮抗活性非常弱。而且，这些化合物存在口服给药时对NK1受体和NK2受体两者的拮抗作用不充分等问题。 化合物AWO 9429309(1994年)化合物BWO 9417045(1994年) 化合物CWO 9426735(1994年)专利技术描述本专利技术人对于具有速激肽拮抗作用(特别是物质P拮抗作用、对于神经激肽A和B的拮抗作用)的衍生物的合成及其药理活性进行了长年坚持不懈的研究，结果发现新型螺〔苯并[C]噻吩-1(3H)，4’-哌啶〕-2-氧化物具有S绝对构型的光学活性体的特定盐与上述公知化合物相比，具有更好的口服吸收性，对于NK1和NK2两者的受体具有优良的拮抗活性，从而完成本文档来自技高网...

【技术保护点】
１－｛２－［（２Ｒ）－（３，４－二氯苯基）－４－（３，４，５－三甲氧基苯甲酰基）吗啉－２－基］乙基｝螺［苯并（ｃ）噻吩－１（３Ｈ），４’－哌啶］－（２Ｓ）－氧化物的盐酸盐或富马酸盐。

【技术特征摘要】
JP 1997-5-30 141805/971.1-{2-〔(2R)-(3，4-二氯苯基)-4-(3，4，5-三甲氧基苯甲酰基)吗啉-2-基〕乙基}螺〔苯并(c)噻吩-1(3H)，4’-哌啶〕-(2S)-氧化物的盐酸盐或富马酸盐。2.一种药物，含有权利要求1所述化合物作为有效成分。3.用于预防或治疗速激肽介导性疾病的组合物，含有权利要求1所述化合物作为有效成分。4.用于抑制NK1受体和/或NK2受体的组合物，含有权利要求1所述化合物作为有效成分。5.用于预防或治疗哮喘和/或支气管炎的组合物，含有权利要求1所述化合物作为有效成分。6.用于预防或治疗鼻炎的组合物，含有权利要求1所述化合物作为有效成分。7.用于预防或治疗过敏的组合物，含有权利要求1所述化合物作为有效成分。8.用于预防或治疗小便失禁的组合物，含有权利要求1所述化合物作为有效成分。9.权利要求1所述化合物在制备药物中的用途。10.权利要求1所述化合物在制备速激肽介导性疾...

【专利技术属性】
技术研发人员：西刚秀，山口武，
申请(专利权)人：三共株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]