共聚物1的口服、鼻部和肺部用剂型制造技术

本发明专利技术公开了用于治疗哺乳动物自身免疫病的药物组合物，它包括作为活性组分的治疗有效量的共聚物１和微晶纤维素。本发明专利技术还公开了这类组合物的制备方法。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】共聚物1的口服、鼻部和肺部用剂型的制作方法本申请是2000年2月18日提交的美国临时申请60/183,666的部分继续申请，并要求上述临时申请的利益，将该文献的内容引入本文作为参考。在本申请的上下文中引用了不同的参考文献。将这些公开文献的全部内容引入本文作为参考以便更完整地描述本专利技术所涉及的本领域的情况。介绍本专利技术提供了共聚物1的口服、鼻部和肺部用剂型。COPAXONE是盐酸格拉替美(glatiramer acetate)(也称作共聚物1)的商标名。COPAXONE的活性组分Glatiramer acetate(GA)由合成多肽类的乙酸盐组成，其中所述的多肽类含有4种天然出现的氨基酸L-谷氨酸、L-丙氨酸、L-酪氨酸和L-赖氨酸，它们的平均摩尔分数分别为[L-Glu0.129-0.153；L-Ala0.392-0.462；L-Tyr0.086-0.100；L-Lys0.300-0.374]。glatirameracetate的平均分子量为4,700-11,000道尔顿。在化学上将glatiramer acetate命名为L-谷氨酸与L-丙氨酸、L-赖氨酸和L-酪氨酸的聚合物本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物组合物，它包括作为活性组分的治疗有效量的共聚物１（ｇｌａｔｉｒａｍｅｒ ａｃｅｔａｔｅ）和微晶纤维素。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2000-2-18 09/507,188;US 2000-2-18 60/183,6661.一种药物组合物，它包括作为活性组分的治疗有效量的共聚物1(glatiramer acetate)和微晶纤维素。2.权利要求1所述的药物组合物，其中微晶纤维素的量至少为50％(重量)。3.权利要求1所述的药物组合物，其中微晶纤维素的量至少为70％(重量)。4.权利要求1所述的药物组合物，其中微晶纤维素的量约为60％-约90％(重量)。5.权利要求1所述的药物组合物，其中微晶纤维素的量约为70％-约80％(重量)。6.权利要求1所述的药物组合物，其中微晶纤维素具有最高达5.0％的含湿量。7.权利要求1所述的药物组合物，其中微晶纤维素具有最高达1.5％的含湿量。8.权利要求1所述的药物组合物，进一步包括一种崩解剂。9.权利要求8所述的药物组合物，其中所述的崩解剂选自高岭土、淀粉、糖粉、羟基乙酸淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素、微晶纤维素和海藻酸钠组成的组。10.权利要求9所述的药物组合物，其中所述的崩解剂是一种预胶凝化的淀粉。11.权利要求10所述的药物组合物，其中所述的淀粉具有最高达14％的含湿量。12.权利要求10所述的药物组合物，其中所述的淀粉具有最高达12％的含湿量。13.权利要求10所述的药物组合物，其中所述的淀粉具有最高达7％的含湿量。14.权利要求10所述的药物组合物，其中所述的淀粉具有最高达5％的含湿量。15.权利要求1所述的药物组合物，进一步包括一种润滑剂。16.权利要求15所述的药物组合物，其中所述的润滑剂选自滑石、硬脂酰富马酸钠、硬脂酸镁、硬脂酸钙、氢化蓖麻油、氢化大豆油和聚乙二醇组成的组。17.权利要求16所述的药物组合物，其中所述的润滑剂是硬脂酸镁。18.权利要求1所述的药物组合物，进一步包括一种肠溶包衣。19.权利要求1所述的药物组合物，其中所述的肠溶包衣是甲基丙烯酸共聚物。20.权利要求18所述的药物组合物，其中所述的肠溶包衣选自乙酸邻苯二甲酸纤维素(CAP)、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)、羧甲基乙基纤维素(CMEC)或氨基-烷基甲基丙烯酸酯共聚物组成的组。21.权利要求1所述的药物组合物，在所述肠溶包衣下进一步包括一种薄膜包衣。22.权利要求21所述的药物组合物，其中所述的薄膜包衣选自羟丙基甲基纤维素(HPMC)和聚乙烯醇(PVA)组成的组。23.权利要求1的药物组合物，其为固体剂型。24.权利要求23所述的药物组合物，其中所述的固体剂型选自片剂、硬明胶胶囊、丸剂和颗粒剂组成的组。25.权利要求24所述的药物组合物，其中所述的固体剂型是片剂，且共聚物1(glatiramer acetate)的有效量约为0.1mg-约300mg。26.权利要求25所述的药物组合物，其中所述的共聚物1(glatirameracetate)的有效量约为5mg-约100mg。27.权利要求25所述的药物组合物，其中所述的共聚物1(glatirameracetate)的有效量约为5mg。28.权利要求25所述的药物组合物，其中所述的共聚物1(glatirameracetate)的有效量约为50mg。29.一种固体剂型的药物组合物，它包括作为活性组分的治疗有效量的共聚物1(glatiramer acetate)、70％-80％(重量)的微晶纤维素和肠溶包衣材料。30.权利要求29所述的药物组合物，其中所述的共聚物1(glatirameracetate)的有效量约为5mg。31.权利要求29所述的药物组合物，其中所述的共聚物1(glatirameracetate)的有效量约为50mg。32.权利要求1所述的药物组合物，进一步包括适合施用于被覆粘膜的药物上可接受的载体，使得由此形成一种适合施用于受治疗者被覆粘膜的组合物。33.权利要求32所述的药物组...

【专利技术属性】
技术研发人员：阿德里安吉尔伯特，里夫卡里文克赖特曼，米尔卡利嫰伯格，沙龙科亨韦雷德，拉蒙F朱卜兰，
申请(专利权)人：耶达研究与开发有限公司，
类型：发明
国别省市：IL[以色列]