作为Ｐ３８Ａ　ＭＡＰＫ抑制剂的吡啶酮衍生物制造技术

由式（Ⅰ）代表的化合物：其中Ｒ↑［１］是低级烷基、环烷基或芳烃环，其各自可选地由一个或多个取代基取代；Ｒ↑［２］是氢原子、卤原子、低级烷基、卤（低级）烷基或低级烷氧基；和Ｒ↑［３］是（１）由下式代表的基团：其中Ｒ↑［４］是低级烷基等；（２）由下式代表的基团：其中Ｒ↑［５］是低级烷基等；（３）由下式代表的基团：其中Ｒ↑［６］是低级烷基等；或（４）选自下组的基团：卤原子、羧基、羟基和低级烷氧基，或它们的盐。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为P38A MAPK抑制剂的吡咬酮书f生物 4支术领域本专利技术涉及用作药物的吡咬酮化合物及其盐。
技术介绍
风湿性关节炎(RA)是全身性炎症疾病，主要在关节滑膜中产生。 现在通常使用甲氨蝶呤(MTX)作为疾病修饰类抗风湿药物(DMARD)， 但是对于炎症响应或关节磨损的效果还不够。另一方面，近来已经发 现，靶向细胞因子素(TNF、 IL-1、 IL-6)的生物制品对于RA有效，并 且已经证明这些细胞因子在RA确诊中的重要性。特别是单克隆TNF 抗体雷米凯德(Remicade)和抑制TNF功能的可溶TNF受体融合蛋白质 依那西普值得关注，因为它们不仅对于炎症响应具有史无前例的效 果，对关节磨损也有效。尽管上述事实暗示了未来治疗RA的重要性，但是这些生物制品 有与下述有关的基本缺陷患者花费、生产效率、对皮下或静脉内注 射用药的限制等。所以，期待下一代抗RA药物能克服这些问题，即 成为可口服的小分子药物，其可选择性地阻断或调整这些因子的功 能。特别地，p38a促细胞分裂剂蛋白激酶(p38aMAPK)属于细胞内磷 酸化激酶，参与细胞因子(TNF、 IL-1、 IL-6)的产生和/或功能性表达，本文档来自技高网...

【技术保护点】
由式（Ⅰ）代表的化合物：　＊＊＊　（Ⅰ）　其中　Ｒ↑［１］是低级烷基、环烷基或芳烃环，其各自可选地由一个或多个取代基取代；　Ｒ↑［２］是卤原子、低级烷基、卤（低级）烷基或低级烷氧基；和　Ｒ↑［３］是　（１）由下式代表的基团：　 ＊＊＊　其中　Ｒ↑［４］是低级烷基、低级烷氧基、环烷基、芳香族杂环、非芳香族杂环或芳烃环，其各自可选地由一个或多个取代基取代；　（２）由下式代表的基团：　＊＊＊　其中　Ｒ↑［５］是低级烷基、环烷基、芳烃环、芳香族杂环或非芳香族杂 环，其各自可选地由一个或多个取代基取代；　（３）由下式代表的基团：　＊＊＊　其中　Ｒ↑［６］是...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2007-5-3 60/915,8451.由式(I)代表的化合物其中R1是低级烷基、环烷基或芳烃环，其各自可选地由一个或多个取代基取代；R2是卤原子、低级烷基、卤(低级)烷基或低级烷氧基；和R3是(1)由下式代表的基团其中R4是低级烷基、低级烷氧基、环烷基、芳香族杂环、非芳香族杂环或芳烃环，其各自可选地由一个或多个取代基取代；(2)由下式代表的基团其中R5是低级烷基、环烷基、芳烃环、芳香族杂环或非芳香族杂环，其各自可选地由一个或多个取代基取代；(3)由下式代表的基团其中R6是低级烷基、环烷基、芳烃环或非芳香族杂环，其各自可选地由一个或多个取代基取代；或(4)选自下组的基团卤原子、羧基、羟基和低级烷氧基，或它们的盐。2.权利要求1的化合物，其中W是低级烷基、环烷基或芳烃环，其各自可选地由一个或多个取代基取代；W是卣原子或低级烷基；和R3是(1)由下式代表的基团其中R是低级烷氧基、环烷基、芳香族杂环或芳烃环，其各自可选地由 一个或多个取代基取代，(2)由下式代表的基团<formula>formula see original document page 3</formula>其中RS是环烷基、芳烃环或芳香族杂环，其各自可选地由一个或多个取代基取代；或(3)由下式代表的基团<formula>formula see original document page 4</formula>W是环烷基，其可选地由一个或多个取代基取代，或它们的盐。3.权利要求2的化合物，其中W是(1) 可选地由 一 个(C6-! 6)芳基取代的(C!)烷基，(2) (C3—7)环烷基，或(3) (Cw6)芳基，其可选地由1至3个选自下组的取代基取代卤...

【专利技术属性】
技术研发人员：笠原千义，山崎齐，
申请(专利权)人：安斯泰来制药有限公司，湧永制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]