【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】 本专利技术涉及一种制备式1化合物的方法CH,该化合物为在合成药物活性物质达比加群S旨(dabigatran etcxilate)中有价值的中间产物。现有技术达比加群酯在现有技术中为已知的，且其最初公开于国际专利申请WO 98/37075中。制备达比加群酯的方法也已知于WO 2006/000353或Hauel等 人(J. Med. Chem, 2002， 45， 1757ff)中。从WO 2006/000353可知，式L化合物在合成达比加群酯中作为中间产物非常重要。本专利技术的目标在于提供适于式L化合物的改良的大规模工业合成的方法。专利技术详述本专利技术涉及一种大规模工业制备下式化合物的方法PH3该化合物任选呈其酸加成盐形式，优选呈其对曱苯磺酸盐的形式，其特征在于在第 一步骤中式2_的二胺与羧酸i在合适偶联试剂的存在下反应，2形成式i化合物在不经分离的情况下将其转化为式i^L氢溴酸盐最终将其转化为式L的脒。为了使式2_化合物反应以形成式i化合物，根据本专利技术优选采用以下步骤。首先将式l化合物溶解于适宜的溶剂中。本专利技术的适宜的溶剂优选为选自下列的溶剂二氯甲烷、二...
【技术保护点】
一种制备下式化合物的方法： ＊＊＊ １ 该化合物任选呈其酸加成盐形式， 其特征在于在第一步骤中式２的二胺与羧酸３在合适偶联试剂的存在下反应， ＊＊＊ 形成式４化合物 ＊＊＊ ４ 在不经分离的情况 下将其转化为式４－Ｂｒ氢溴酸盐， ＊＊＊ ４－Ｂｒ 最终将其转化为式１的脒。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：沃尔夫冈布勒德，雷纳索博塔，
申请(专利权)人：贝林格尔英格海姆国际有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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