苯并咪唑类质子泵抑制剂的制备新方法技术

本发明专利技术提供了一种通式II所示苯并咪唑类质子泵抑制剂制备的新方法。在通式III如 [(R’1R’2R’3R’4N)p]+[AmBnOr]-多金属氧酸盐催化剂存在下，用30％过氧化氢作为氧化剂， 使通式I所示的硫醚发生选择性氧化。（见图） 通式I和II中R1、R2和R3＝H，C1-C5的烷基、C1-C5的烷氧基，C1-C5卤代烷基、C1-C5 的醚烷基、或其任意组合，R4＝H、C1-C5的烷基、C1-C5的烷氧基、C1-C5的卤代烷基、或 吡咯-2-基， 通式III中R’1、R’2、R’3、R’4＝H，C1-C5的烷基，或其任意组合，A为金属Mo，W； B为P，H；x为1-10的整数；n，m，p，r为0-50，或其任意组合。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术提供了一种对环境友好、反应条件温和且在生产中经济有效地制备苯并咪唑类质 子泵抑制剂的方法。该方法采用30%过氧化氢水溶液作为氧源，多金属氧酸盐作为反应的催 化剂，制备苯并咪唑类质子泵抑制剂，包括奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑及艾 普拉挫等。
技术介绍
吡啶甲亚磺酰-苯并咪唑类化合物作为胃\&+/!^质子泵抑制剂，能抑制由任何刺激引起的 胃壁细胞的泌酸作用，可有效保护胃肠粘膜，是一类应用广泛的抗溃疡药物。这类化合物包 括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、艾普拉唑等，临床上用于减缓和治疗胃炎、 胃肠溃疡、胃-食道返流、消化不良等疾病。1981年，美国专利US4255431公开了奥美拉唑这类吡啶甲亚磺酰-苯并咪唑类化合物的 制备方法，采用了间氯过氧苯甲酸作为氧化剂，在二氯甲烷溶液中氧化5-甲氧-2--111-苯并咪唑生成奥美拉唑。此后不少专利通过使用不同的氧化 剂来改进这类化合物的制备方法。适用的氧化剂包括间氯过氧苯甲酸、过氧苯甲酸(EP 484265、 EP 533264、 WO 9118895、 US4753955)、过氧乙酸(E0240158)、过氧本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备通式Ⅱ所示亚磺酰基－１－氢－苯并咪唑衍生物的方法，其特征是在溶剂中，在通式Ⅲ［（Ｒ’↓［１］Ｒ’↓［２］Ｒ’↓［３］Ｒ’↓［４］Ｎ）↓［ｐ］］↑［＋］［Ａ↓［ｍ］Ｂ↓［ｎ］Ｏ↓［ｒ］］↑［－］多金属氧酸盐催化剂存在下，用３０％过氧化氢作为氧化剂，使通式Ⅰ所示的硫醚发生氧化：　＊＊＊　通式Ⅰ和Ⅱ中　Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］为Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］的烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］的烷氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］卤代烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］ 的醚烷基、或其任意组合；　Ｒ↓［４］为Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］的烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］的烷氧基...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：邓金根，杨传波，朱槿，廖建，王启卫，
申请(专利权)人：邓金根，杨传波，朱槿，廖建，王启卫，
类型：发明
国别省市：90