预防和治疗不良眼部病症的眼用制剂制造技术

一种无菌眼用制剂，包含重量浓度至少是０．６％的生物相容的螯合剂；有效渗透增强的浓度的渗透增强剂；选自ＡＧＥ裂解剂、ＡＧＥ形成抑制剂和糖化作用抑制剂的抗ＡＧＥ剂；以及药学可接受的眼用载体。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术主要涉及眼部障碍、眼部疾病和其它不良眼部病症的治疗。本专利技术特别涉及用于预防和治疗不良眼部病症，包括那些与年龄有关的眼部病症的眼用制剂。本专利技术还与制剂在改善视力和眼睛美观方面的应用有关。因此，本专利技术涉及了多个领域的应用，包括眼科学、老年病学和美容学。
技术介绍
眼部随年龄的逐步变化，包括正常变化和病理改变，通常是不受欢迎的，但是却是人和其它哺乳动物漫长生命过程中不可避免的一部分。变化严重影响到眼睛的功能和美观。这些变化包括患白内障；晶状体的硬化、浑浊化、韧性减小以及黄化现象；角膜的黄化和浑浊化；老花眼；导致眼内压增高和青光眼的小梁闭合；玻璃状液的悬浮物增加；虹膜变硬，膨胀范围变小；老年黄斑变性(AMD)；视网膜动脉处形成动脉粥样硬化的沉降物；干眼综合征；视网膜的柱和锥体敏感性和亮度级适应能力降低。与年龄有关的视力下降包括视敏度、视觉对比度、颜色和深度的感知、晶状体调节、感光度、黑暗适应能力的降低。与年龄有关的改变还包括虹膜颜色的改变和老年环的形成。本专利技术大部分涉及预防和治疗多种与年龄有关的眼部疾病病症和疾病的制剂和方法。如下所述，眼睛的所有部分，包括角膜、巩膜、小梁、虹膜、晶状体、玻璃体液和视网膜都受到衰老过程的影响。角膜角膜是眼睛的最外层。它是透明的，呈圆顶状表面，覆盖于眼睛的前面。角膜由五层组成。上皮细胞是构成表面的一层细胞。它大约只有5-6个细胞层厚，当角膜受损时能够快速再生。如果受到一种穿透角膜的损伤，将会出现瘢痕，并留下暗区，使角膜失去澄清透明和光泽。紧挨在上皮细胞下面的是鲍曼层，一个非常坚硬难于穿透的保护层。间质，角膜最厚的一层，就位于鲍曼层之下，由小胶原纤维平行排列而组成，这种排列使角膜透明。德斯密膜位于位于间质之下，并且正好在角膜最内层内皮之上。内皮只有一个细胞层厚，用作从角膜向眼房水注水，保持其清洁。如果损伤或患病，这些细胞将不能再生。随着眼睛的老化，角膜变得越来越不透明。浑浊化可能有很多种形式。最为常见的一种浑浊化形式影响角膜的外周，称为“老年环”或“弓形带”。这种浑浊化最初包括脂质沉积到德斯密膜中。随后，脂质沉积到鲍曼式膜中，也可能沉积到间质中。角膜老年环通常在视觉上不明显，但却是表示衰老的外观信号。然而，其它与衰老相关的角膜浑浊化可能带来一些视觉后果。包括Francois中心浑浊营养不良，它影响间质的中层，以及后鳄鱼粗革(posterior crocodileshagreen)，它是后间质的中央浑浊化。由于散射光线，浑浊化导致视觉对比度和视敏度的顺行退化。角膜浑浊化的产生是多种因素作用的结果，包括如下因素角膜结构的退化；胶原蛋白和其它蛋白质通过金属蛋白酶的交联；紫外线(UV)损伤；氧化损伤；以及如钙盐、废弃蛋白质、过量的脂质等物质的累积。除了外科介入的方法外没有其它的减缓或逆转角膜变化的确切疗法。例如，可以在移除上皮组织后将不透明的结构用钝器刮掉，然后用激光束修匀角膜表面并使其造形。对于角膜瘢痕形成和浑浊化的严重病例，角膜移植术是唯一有效的办法。另外一种常见的对于角膜及眼睛中其它结构产生不良影响的眼部病症是干燥性角膜结膜炎，通常称为“干眼综合征”或“干眼”。干眼可以由多种原因引起，对于老年人来说是一个常见的问题。这种病症伴随着发痒、粘液过量分泌、灼热感、对光线敏感度增强和疼痛。目前用“人造眼泪”来治疗干眼，这是一种包含润滑剂如低分子量聚乙二醇的市售产品。外科治疗也是很常见的，通常包括插入塞点(punctal plug)来维持眼睛中的泪液分泌。然而，这两种治疗方法都有问题外科疗法是创伤性的并具有潜在的危险，而人工泪液产品只能暂时的、轻微的缓解痛苦。巩膜巩膜即是眼白。对于年轻人来说，巩膜是淡蓝色的，但是随着人们年龄增长，结膜发生与年龄相关的变化从而导致巩膜黄化。紫外线照射和接触粉尘过度可以导致巩膜组织的变化，形成结膜黄斑和翼状胬肉。这些眼部的生长物还能引起巩膜和角膜组织的破损。目前，包括结膜移植术的外科手术是治疗结膜黄斑和翼状胬肉的唯一可接受的疗法。小梁小梁，也叫作小梁网，是位于眼前房虹膜-巩膜接合处的筛网状结构。小梁用来过滤房水，控制房水从前房流入施累姆管。随着眼睛的老化，碎屑和脂蛋白废弃物累积下来阻塞小梁网，导致眼压增高，继而导致青光眼和视网膜、视神经及其它眼部结构的损伤。青光眼药物可以帮助降低眼高压，外科手术能够制造一个人工开口来分流小梁网，恢复液体从玻璃体和房水中向外的流动。然而，还没有一种已知的办法来预防碎屑和脂蛋白废弃物在小梁网内的累积。虹膜和瞳孔由于衰老，虹膜随着光照强度变化而扩张和收缩变得越来越迟缓，其活动范围减小。另外，随年龄增长瞳孔渐渐变小，严重的限制进入眼睛的光线的量，特别是在光线较弱的情况下。瞳孔缩小和硬化、调节减慢和虹膜长时间收缩造成老年人在晚上视物困难和难于适应光照强度的变化。虹膜形状、硬度和适应能力的改变通常被认为是来由于纤维变形和结构蛋白之间的交联。蛋白质和脂质废弃物在虹膜上沉积过长时间也会减轻它的着色。虹膜上的浅色沉积物和瞳孔变小是非常明显的衰老的外观标志，这种标志对于个体而言可能具有一总社会性暗示的意义。没有治疗这些变化或虹膜随年龄变化的标准疗法。晶状体由于衰老，晶状体黄化、变硬，不易弯曲，广泛的和局部的位置都可能变得不透明。因此，透过晶状体的光更少，从而降低了视觉的对比度和敏感度。黄化还影响到色觉。晶状体变硬以及肌肉不能调节晶状体导致通常被称之为老花眼的疾病。老花眼，是眼睛不能正确的聚焦，几乎都是在中年以后出现。这种与老化有关的眼部病症自身表现为调节适应能力的降低，也就是，通过改变晶状体的形状，使其变得更接近球状(或凸透镜状)从而使眼睛聚焦于近处或远处物体的能力。近视和远视的人都可以成为老花眼。与年龄有关的调节幅度的降低是渐进的，老花眼大概是所有眼病中最普遍的，事实上正常的人类生存期内所有个体最终都会成为老花眼。晶状体的这种变化被认为是晶状体结构的退行性变化，包括胶原纤维间的糖化交联、蛋白质复合物的累积、结构被紫外线光降解、氧化损伤和废弃蛋白质、脂质、钙盐的沉积。晶状体的弹性和粘稠性质取决于纤维膜和细胞骨架晶状体蛋白的性质。晶状体纤维膜的特征是具有非常高的胆固醇与磷脂比例。这些成分的任何改变都会影响晶状体膜的可变形性。晶状体可变形性的降低还归因于晶状体蛋白与细胞膜结合的增强。目前缓解老花眼的代偿方法包括双焦点阅读眼镜和/或隐形眼镜，单视眼内透镜(IOL)和/或隐形眼镜，多焦点IOL，单视和屈光参差角膜折射的外科手术方法，该外科方法使用放射状角膜切开术(RK)、折光屈光性角膜成形术(PRK)以及原位激光辅助屈光性角膜成形术(LASIK)。目前没有普遍接受的治疗老花眼的方法。晶状体的浑浊导致通常被称为白内障的疾病。白内障是一种渐变的眼部疾病，后来将导致视力降低。大多数这种眼部疾病被是与年龄有关的老年性内障。六十多岁的人患白内障的几率是60-70％，八十多岁或者年龄更大的人患白内障的几率几乎是100％。然而，目前还没有明确证实能够抑制白内障产生的药物。因此，期望开发出有效的治疗药物。现在，白内障的治疗依靠的是佩戴眼镜、隐形镜片校正视力，外科手术或者是比如在囊外白内障切除术后向晶状体囊中插入人工晶状体。在内障外科中，手术后发生本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：R·布尚，
申请(专利权)人：视可舒研究公司，
类型：发明
国别省市：