吡嗪衍生物、使用方法以及其制备方法技术

本发明专利技术的很多方面涉及可在体内被检测出并可用于许多种医疗操作（例如肾功能监测）中的吡嗪衍生物。所述吡嗪衍生物可被设计为具有亲水性和／或具有刚性官能度，从而在提供肾功能监测所需要的药物代谢动力学性能时可进行快速肾清除。本发明专利技术还涉及在肾功能监测中使用非放射性的外源性试剂（例如所述吡嗪衍生物）的方法。还提供了所述吡嗪衍生物的制备方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及吡嗪衍生物，例如那些能于可见光语和/或近红外光镨 中吸收和/或发射光谱能量的吡溱衍生物。此外，本专利技术还涉及在肾功 能监测中使用非放射性的外源性试剂(例如前面提及的吡溱衍生物)的 方法。还提供了吡溱衍生物的制备方法。
技术介绍
目前，在临床中通过肾小球滤过率(GFR)持续监测肾功能的能力 为一种未被满足的医学需求。[1-5]肾功能监测对于降低由于临床、生 理和病理条件所造成急性肾功能衰竭的风险是重要的。这对于垂危或严 重受伤的患者尤其重要，因为这些患者更易频繁地面临多器官功能衰竭 和死亡的风险。[6， 7]目前，评估肾功能的最常用方法为在24小时内以较短时间间隔测 量血清肌酸酐。[8，9]由于其浓度受年龄、水合状态、肾灌注、肌肉质 量、饮食以及很多其它的人体测量和临床变量影响，这些结果通常会令 人错误判断。[10]使用外源性标记物对肾排泄率进行的精确、实时测量可代表目前实 践的显著改善。还需要提供一种较少使用基于年龄、肌肉质量、血压等 的主观解释的方法。诸如胰岛素、碘酞酸盐、51Cr-EDTA、 Gd-DTPA和 mTc-DTPA的外源性标记物可用于测量GFR。 [本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种化合物，包括：　一个含第一碳、第二碳、第三碳和第四碳的吡嗪环，　其中第一碳具有结合到其上的第一取代基，第二碳具有结合到其上的第二取代基，第三碳具有结合到其上的第三取代基，第四碳具有结合到其上的第四取代基，并且　其中第一 、第二、第三和第四取代基各自都包括一个选自脲、酰胺、磺酰胺、硫脲、氨基甲酸酯和它们的任意组合的基团。

【技术特征摘要】
US 2008-7-11 61/080,207;US 2008-7-21 61/082,2961.一种化合物，包括一个含第一碳、第二碳、第三碳和第四碳的吡嗪环，其中第一碳具有结合到其上的第一取代基，第二碳具有结合到其上的第二取代基，第三碳具有结合到其上的第三取代基，第四碳具有结合到其上的第四取代基，并且其中第一、第二、第三和第四取代基各自都包括一个选自脲、酰胺、磺酰胺、硫脲、氨基甲酸酯和它们的任意组合的基团。2. 权利要求l的化合物，其中所述第一和第二取代基相同，所述 第三和第四取代基相同但不同于所述第 一和第二取代基。3. 权利要求2的化合物，其中所述第一和第二碳位于彼此的对位， 并且所述第三和第四碳位于彼此的对位。4. 权利要求2的化合物，其中所述第一和第二碳位于彼此的间位， 并且所述第三和第四碳位于彼此的间位。...

【专利技术属性】
技术研发人员：RB多肖，J弗雷斯科斯，WL纽曼，AR波里蒂，R拉加哥普兰，
申请(专利权)人：马林克罗特公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]