(3R)-[(2-卤代-1-氧代辛基)氧基]十四腈及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及如通式（Ⅰ）所示化合物（３Ｒ）－［（２－卤代－１－氧代辛基）氧基］十四腈和其制备方法。本发明专利技术还提供了通式（Ⅰ）化合物在制备奥利司他中间体（６Ｒ）－３－己基－６－十一烷基－４－羟基－５，６－二氢吡喃－２－酮（Ⅱ）中的应用。由通式（Ⅰ）化合物制备通式（Ⅱ）化合物的方法合成路线简短、原料易得、条件温和、收率较高、环境友好且易实现规模化生产。

(3R (2-) - halogenated -1- oxo octyl) oxy] fourteen nitrile and its preparation method and Application

The present invention relates to compounds such as general formula (I), [(3R) - [2 - halogenated - 1 - oxo - octyl] - oxo - fourteen - nitriles and methods of making the same. The invention also provides a general formula (I) compounds in the preparation of orlistat intermediate (6R) - 3 - Eleven - 6 - hexyl alkyl - 4 - hydroxy - 5, 6 - two - 2 - pyran hydrogen ketone (II) application. The method for preparing the general formula (II) compound by the compound of formula (I) is short, the raw materials are easy to obtain, the conditions are moderate, the yield is high, the environment is friendly, and the large-scale production is easy to realize.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制备领域，具体涉及中间体(W)-十四腈和此类化合物的制备方法，以及该化合物在制备(M)-3-己基-6-H^—烷基-4-羟基-5，6-二氢吡喃-2-酮中的应用。奥利司他是由霍夫曼罗氏公司开发的减肥药物，其主要作用是抑制胃肠道脂肪酶的活性，通过阻断膳食脂肪被人体吸收而达到减肥目的。与其他减肥药不同，其最大的优点是不作用于神经系统，不进入血液，不良反应仅限于胃肠道。该药已在全球100多个国家上市，占世界减肥药市场的2/3。而^^-3-己基-6-H"^—烷基-4-羟基-5,6-二氢吡喃-2-酮(n)是合成奥利司他的重要中间体。该中间体按文献Journal of Organic Chemistry, 19 8 8, vol.53， 1218-1221所述方法催化氢化后就能构建奥利司他三个所需的手性中<image>image see original document page 4</image>专利ZL01111916.0提供了一种制备奥利司他中间体(^i ;-3-己基-6-十一烷基-4-羟基-5,6-二氢吡喃-2-酮的方法。该方法以(3-羟基本文档来自技高网...

【技术保护点】
如通式（Ⅰ）所示的化合物（３Ｒ）－［（２－卤代－１－氧代辛基）氧基］十四腈：　＊＊＊　（Ⅰ）　其中：Ｘ代表氯，溴，碘。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张福利，陆颖鹏，
申请(专利权)人：上海医药工业研究院，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]