抗生素组合物制造技术

本发明专利技术提供了一种包含包衣微丸的抗生素组合物和制备所述抗生素组合物的方法。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】抗生素组合物专利
本专利技术提供了一种包含包衣微丸(micropellet)的抗生素组合物。专利技术背景抗生素如克拉霉素和红霉素已经被用于治疗常见的儿科的中耳和上呼吸道感染以及某些形式的侵袭老年人的肺炎。然而，这类抗生素非常苦，甚至当以微量溶解于液体剂型中时，人们也常常感到不适口。将这类抗生素施用于儿童或老年人将造成问题，因为这些患者吞咽固体口服剂型有困难。对于这些患者，抗生素通常是以液体形式例如溶液、乳液和混悬液提供的，这通常使得可感觉到抗生素对味蕾的接触。为了确保患者在治疗过程中的依从性，需要掩蔽这类抗生素的味道。常规的味道掩蔽技术例如使用甜味剂、氨基酸和矫味剂在掩蔽非常苦的药物的味道时常常是不成功的，因此需要开发可有效地掩蔽这些抗生素味道的其它技术。一种这样的技术包括使用离子交换树脂如聚磺酸和聚羧酸聚合物吸附胺类药物以掩蔽味道和持续释放。然而，这种技术的应用具有局限性，不能掩蔽非常苦的药物的味道。另一种方法是对苦味药物进行包衣，其已经被报道用于掩蔽味道。这种技术单独使用对中等苦的药物或其中包衣颗粒在施用前被配制成水性制剂或被配制在非水介质中的产品是有效的。这种技术具有其局本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种抗生素组合物，其包含包衣微丸，并任选地包含一种或多种赋形剂，其中所述的包衣微丸包含：（ｉ）核芯，其包含至少一种抗生素；（ｉｉ）内包衣，其包含至少一种不是肠溶包衣聚合物的纤维素聚合物；和（ｉｉｉ）外包衣，其包含至少 一种肠溶包衣聚合物，其中所述的包衣微丸具有约１００μｍ至约６５０μｍ的平均粒径。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2003-10-17 10/688,551;US 2004-1-30 10/768,5621.一种抗生素组合物，其包含包衣微丸，并任选地包含一种或多种赋形剂，其中所述的包衣微丸包含：(i)核芯，其包含至少一种抗生素；(ii)内包衣，其包含至少一种不是肠溶包衣聚合物的纤维素聚合物；和(iii)外包衣，其包含至少一种肠溶包衣聚合物，其中所述的包衣微丸具有约100μm至约650μm的平均粒径。2.根据权利要求1所述的组合物，其中包衣微丸具有约200μm至约500μm的平均粒径。3.根据权利要求1所述的组合物，其中至少约90％的包衣微丸具有约100μm至约650μm的平均粒径。4.根据权利要求1所述的组合物，其中纤维素聚合物选自羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羧甲基乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基羧乙基纤维素和它们的组合。5.根据权利要求1所述的组合物，其中内包衣还包含至少一种增塑剂。6.根据权利要求5所述的组合物，其中增塑剂选自柠檬酸乙酰基三乙酯、柠檬酸乙酰基三丁酯、柠檬酸三丁酯、柠檬酸三乙酯、甘油二乙酸酯、甘油三乙酸酯、乙酰化单甘油酯、蓖麻油、邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲酸二戊酯、邻苯二甲酸二乙酯、邻苯二甲酸二甲酯、邻苯二甲酸二丙酯、邻苯二甲酸二(2-甲氧基-或2-乙氧基乙基)酯、乙基邻苯二甲酰基甘醇酸酯、丁基邻苯二甲酰基甘醇酸乙酯、甘醇酸丁酯、丙二醇、聚乙二醇、己二酸二乙酯、己二酸二-(2-甲氧基-或2-乙氧基乙基)酯、二苯酮、癸二酸二乙酯和癸二酸二丁酯、琥珀酸二丁酯、酒石酸二丁酯、二甘醇二丙酸酯、乙二醇二乙酸酯、乙二醇二丁酸酯、乙二醇二丙酸酯、磷酸三丁酯、甘油三丁酸酯、聚乙二醇失水山梨醇单油酸酯、失水山梨醇单油酸酯和它们的组合。7.根据权利要求6所述的组合物，其中增塑剂是聚乙二醇。8.根据权利要求1所述的组合物，其中肠溶包衣聚合物选自交联聚乙烯吡咯-->烷酮；非交联聚乙烯吡咯烷酮；羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯、乙酸琥珀酸纤维素；醋酞纤维素、醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯、乙酸-1，2，4-苯三酸纤维素、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯；醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯；邻苯二甲酸醋酸淀粉；聚醋酸乙烯邻苯二甲酸酯；羧甲基纤维素；邻苯二甲酸甲基纤维素；琥珀酸甲基纤维素；邻苯二甲酸琥珀酸甲基纤维素；甲基纤维素邻苯二甲酸半酯；琥珀酸乙基纤维素；羧甲基酰胺；甲基丙烯酸钾二乙烯基苯共聚物；聚乙烯醇；聚氧乙...

【专利技术属性】
技术研发人员：I南迪，M郭，CM加塞特，
申请(专利权)人：桑多斯股份公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]